专利名称：硝呋太尔包衣片的制作方法
技术领域：
本实用新型涉及医药制药技术领域，具体涉及一种治疗外阴、阴道感染和白带增多及 泌尿系统感染的药物硝呋太尔片。硝呋太尔(Nifuratel)是硝基呋喃衍生物，作为一种广谱抗菌素，已在世界20多个国 家上市使用，安全使用至今已三十多年。本品主要成份及其化学名称为5-[(甲硫基)甲 基〗-3-[ (5-硝基糠叉)氨基]-2-恶唑垸酮，化学结构式为硝呋太尔主要用于治疗由细菌、滴虫和念珠菌引起的外阴、阴道感染和白带增多及泌 尿系统感染，通过阻断各种微生物和原虫自身的三羧酸循环辅酶A的生成，造成微生物自 身糖类代谢障碍，以达到抑菌、灭菌的作用。硝呋太尔具有很强的杀滴虫、杀细菌的活性， 同时对真菌、滴虫、需氧和厌氧菌、支原体、衣原体都有效。无论对单一病原体感染还是 混合病原体感染等都有很好的治疗作用。硝呋太尔还能保护阴道内有益细菌乳酸杆菌，维 持阴道正常pH值，有效防止病情复发。硝呋太尔口服后可迅速被吸收，最大血浆浓度(Cmax) 为9.48pg/L，达到最大浓度的时间(Tmax)为2小时；平均吸收及排除半衰期(Tl/2abs， Tl/2d) 分别为0.7、 2.75小时，其代谢十分迅速。硝呋太尔主要通过肾脏排泄，可在泌尿系统产生 强烈的抗菌作用。.且具有良好的局部及全身耐受性，不良反应发生率低。大量的临床使用 证明了硝呋太尔的安全性，可用于月经期女性，并且是唯一的孕妇和哺乳期妇女可以使用背景技术的阴道抗感染药物。现阶段市场上销售的硝呋太尔片有薄膜衣片和普通片，薄膜衣片和普通片不易长久保 存，质量难以保证。本实用新型采用了双层包衣技术，制备的硝呋太尔包衣片，在素片上 先后附着薄膜衣和糖衣。在压片后的片芯表层包裹适宜的衣层材料，使片剂中的药物与外 界隔离，从而达到防潮、避光、隔绝空气氧化、增强药物保存的稳定性，掩盖片剂中的不 良嗅味和减少药物刺激。保证了硝呋太尔片外形美观、质量稳定和服用方便。发明内容本实用新型的目的是提供一种治疗外阴、阴道感染和白带增多及泌尿系统感染的药物 硝呋太尔包衣片，每片含硝呋太尔200mg。本实用新型的技术方案是本实用新型的硝呋太尔包衣片由薄膜衣层1、糖衣层2和片 芯3构成，薄膜衣层1直接包裹片芯3，糖衣层2包裹于薄膜衣层1之外；其中，片芯3为 硝呋太尔素片。本实用新型在片芯外先包一层薄膜衣，待干燥后再包一层糖衣，从而达到双重保护作 用，既发挥了薄膜衣片防潮、避光、掩味、不易产生裂片的优点，又具有糖衣片外观光滑 美观，口感优良，易于服用的特点。所述的硝呋太尔包衣片的外形为椭圆形或橄榄形。具体的说，其侧视图为椭圆形或者 橄榄形。所述的薄膜衣层1薄膜衣层材料为成膜剂为羟丙基纤维素(HPC)和乙基纤维素 (EC)、聚苯二甲酸醋酸乙烯酯(PVAP)或羟丙甲纤维素(HPMC)，增塑剂为聚乙二醇， 蔽光剂为二氧化钛。所述薄膜衣层1厚度为20-60pm。所述的糖衣层2材料为糖浆、川蜡、硅油、滑石粉和明胶浆。 所述糖衣层2厚度为50-10(^m。 本实用新型采用包括以下步骤的方法制备得到1、配制薄膜衣层l所需材料取羟丙基纤维素、乙基纤维素、聚苯二甲酸醋酸乙烯酯、羟丙甲纤维素、聚乙二醇和二氧化钛分散于30%乙醇溶液，充分搅拌至呈均匀乳状。2 、配制糖衣层2所需材料隔离层为明胶浆，糖层为糖浆，粉衣层为滑石粉，打 光剂为加热至80-10(TC溶化后过100目筛的川蜡，掺入20%的硅油，冷却后粉碎得80目细 粉。3、 取硝呋太尔片芯，放置包衣锅内，包衣锅缓慢转动，同时加热，等片芯温度升至 60-70'C，用喷枪将雾化的包衣液缓慢均匀喷洒在滚动的片芯表面，随着包衣锅和片芯持续 受热，溶剂蒸发，包衣材料在片芯表面形成薄膜包衣层，反复操作，直至形成干燥均匀的 薄膜衣，制得硝呋太尔薄膜衣片。4、 预热包衣锅，取步骤3成品薄膜衣片，置糖衣包衣锅内，将明胶浆缓缓以线状加 入，再加入适量滑石粉，重复操作，依次包隔离层，粉衣层，再缓慢线状加入糖浆包糖层， 最后用打光剂打光，制得糖衣层2，最终得硝呋太尔包衣片成品。现有的包衣设备和技术都可以用于本实用新型的硝呋太尔包衣片，本实用新型优选使 用旋转包衣法制备硝呋太尔包衣片。 本实用新型的有益效果如下1. 硝呋太尔对光敏感，见光会缓慢分解，遇湿易吸潮，故使用包薄膜衣的方法，选用 二氧化硅为蔽光剂，配合成膜材料羟丙基纤维素、乙基纤维素、聚苯二甲酸醋酸乙烯酯、 羟丙甲纤维素和聚乙二醇组成的高分子聚合物衣膜在片芯外包一层薄膜衣层，达到了防潮、 避光、掩味的目的，有效的增加了硝呋太尔的质量稳定性。2. 薄膜衣层外面再包一层糖衣层，使得片剂外观光滑美观，口感优良，易于吞服，大 大提高了患者服药的依从性。
图l为硝呋太尔包衣片示意图。图中，1为薄膜衣层，2为糖衣层，3为片芯。
具体实施方式
通过下面给出的本发明的实施例可以进一步了解本发明，但本发明并不受实施例的限定。
参照附图1所示，本实用新型的一种具体实施方式
为 一种含有硝呋太尔的片芯，依次包薄膜衣层1和糖衣层2，制得的硝呋太尔包衣片外形为椭圆形。
本包衣片按如下步骤进行制备1、配制薄膜衣层l所需材料，取羟丙基纤维素、乙基纤维素、聚苯二甲酸醋酸乙烯酯、羟丙甲纤维素、聚乙二醇和二氧化钛，分散于30%乙醇溶液，充分搅拌至呈均匀乳状。
具体重量份如下-
羟丙基纤维素 8份
乙基纤维素 5份
聚苯二甲酸醋酸乙烯酯 0.5份
羟丙甲纤维素 3份
聚乙二醇4000 20份
二氧化钛 6份
30%乙醇 100份
2、 配制糖衣层2所需材料，隔离层为15% (Wv)明胶浆，糖层为65% (w/w)糖浆，粉衣层为滑石粉，打光剂为加热至80-10(TC溶化后过100目筛的川蜡，掺入20%的硅油，冷却后粉碎得80目细粉。
3、 取硝呋太尔素片，放置包衣锅内，包衣锅转动以15转/分钟匀速转动，同时加热，等片芯3温度升至60-70'C，用喷枪将雾化的包衣液缓慢均匀喷洒在滚动的片芯3表面，随着包衣锅和片芯3持续受热，溶剂蒸发，包衣材料在片芯3表面形成薄膜衣层1，反复操作，直至形成干燥均匀的薄膜衣层1，制得硝呋太尔薄膜衣片。
4、预热包衣锅，取步骤3制得的硝呋太尔薄膜衣片，置糖衣包衣锅内，将明胶浆缓缓以线状加入，再加入适量滑石粉，重复操作，依次包隔离层，粉衣层，再缓慢线状加入糖浆，包糖层，最后用川蜡和硅油打光，制得糖衣层2，最终得硝呋太尔包衣片成品。薄膜衣层1厚度为40pun，糖衣层2厚度为70pm。
权利要求1、一种硝呋太尔包衣片，其特征在于由薄膜衣层(1)、糖衣层(2)和片芯(3)构成，薄膜衣层(1)直接包裹片芯(3)，糖衣层(2)包裹于薄膜衣层(1)之外；其中，片芯(3)为硝呋太尔素片。
2、 根据权利要求1所述的硝呋太尔包衣片，其特征在于硝呋太尔包衣片外形为椭圆形或橄 榄形。
3、 根据权利要求1所述的硝呋太尔包衣片，所述的薄膜衣层(1)的厚度为20-6(Vm，糖 衣层(2)的厚度为50-100pm。
专利摘要本实用新型公开了一种硝呋太尔包衣片，该包衣片由薄膜衣层(1)、糖衣层(2)和片芯(3)构成，薄膜衣层(1)直接包裹片芯(3)，糖衣层(2)包裹于薄膜衣层(1)之外。本实用新型在片芯外先包一层薄膜衣，再包一层糖衣，从而达到双重保护作用，既发挥了薄膜衣片防潮、避光、掩味的优点，又具有糖衣片外观光滑美观，口感优良，易于服用的特点，提高了药品质量和稳定性，增加了病人的服药依从性。
文档编号A61K9/28GK201320299SQ200820237859
公开日2009年10月7日 申请日期2008年12月19日 优先权日2008年12月19日
发明者周自桂, 成 徐, 瑞 景, 勇 秦, 胡传良, 春 金 申请人:胡传良