专利名称：一种盐酸雷莫司琼注射液的制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂的制备方法，具体地说是盐酸雷莫司琼注射液的制备方法。
背景技术：
盐酸雷莫司琼(ramosetron hydrochloride)属于5-HT3受体拮抗剂，也是目前为 止作用最强的止吐药物。由于该药物对化疗引起的恶心、呕吐有效显著的治疗作用，且与以 往上市的同类药物相比，用量小、作用时间长。因此深受临床医师及患者的青睐。但由于盐 酸雷莫司琼对光、热不稳定，容易被氧化。而在生产过程中，即使加入亚硫酸氢钠等常规抗 氧剂，亦不能有效控制成品中的有关物质数量。众所周知，随着有关物质的增加，药品发生不良反应的风险增大。随着医药行业对 药品质量要求越来越高，因此如何提高盐酸雷莫司琼注射液的稳定性、有效降低注射液中 有关物质的数量、减少药物不良反应的发生几率、增加药物的安全性已成为医药研究中的重中之重。
发明内容
本发明的目的就是要提供一种盐酸雷莫司琼注射液的新制备方法，以有效控制盐 酸雷莫司琼注射液中的有关物质。本发明的目的是这样实现的本发明所提供的盐酸雷莫司琼注射液的制备方法，包括以下步骤(a)以注射用水为溶媒，有效剂量的盐酸雷莫司琼为药物活性成分，乳酸或醋酸钠 为稳定剂；(b)在洁净、避光环境中，将稳定剂溶于规定量的注射用水中，然后加入渗透压调 节剂调节等渗，溶解后，加入药物活性成分；搅拌溶解后，补足体积；(c)加入0. 05 0. 25%的活性炭搅拌20 30分钟，脱去活性炭，pH控制在4. 0 5.0，过滤，灌装，封口。本发明所述的药物活性成分、稳定剂的用量配比以溶媒的质量比计优选盐酸雷 莫司琼为0. 0165% 0. 03%，乳酸0. 05% 0. 3%或醋酸钠0. 3% 0. 6%。本发明方法简单、易操作，可有效降低盐酸雷莫司琼注射液中的有关物质的数量， 提高盐酸雷莫司琼注射液的稳定性。以下通过具体实例对本发明作进一步详细，但其并不对本发明构成限制。
具体实施例方式实施例权利要求
1.一种盐酸雷莫司琼注射液的制备方法，其特征在于它包括以下步骤(a)以注射用水为溶媒，有效剂量的盐酸雷莫司琼为药物活性成分，乳酸或醋酸钠为稳 定剂；(b)在洁净、避光环境中，将稳定剂溶于约规定量的注射用水中，然后加入渗透压调节 剂调节等渗，溶解后，加入药物活性成分；搅拌溶解后，补足体积；(c)加入0.05 0. 25%的活性炭搅拌20 30分钟，脱去活性炭，pH控制在4. 0 5.0，过过滤，灌装，封口。
2.根据权利要求1所述的盐酸雷莫司琼注射液的制备方法，其特征在于所述的药物活 性成分、稳定剂的用量配比以溶媒的质量比计盐酸雷莫司琼为0.0165% 0. 03%，乳酸 0. 05% 0. 3%或醋酸钠0. 3% 0. 6%。
全文摘要
本发明提供了一种盐酸雷莫司琼注射液的制备方法，它包括以下步骤(a)以注射用水为溶媒，有效剂量的盐酸雷莫司琼为药物活性成分，乳酸或醋酸钠为稳定剂；(b)在洁净、避光环境中，将稳定剂溶于约规定量的注射用水中，然后加入渗透压调节剂调节等渗，溶解后，加入药物活性成分；搅拌溶解后，补足体积；(c)加入0.05～0.25％的活性炭搅拌20～30分钟，脱去活性炭，pH控制在4.0～5.0，过滤，灌装，封口。本发明方法简单、易操作，可有效降低盐酸雷莫司琼注射液中的有关物质的数量，提高盐酸雷莫司琼注射液的稳定性。
文档编号A61K47/12GK102038637SQ20091007577
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月23日 优先权日2009年10月23日
发明者刘书睿, 张西果, 李晓斌, 赵霞, 路玉锋 申请人:华北制药集团制剂有限公司