专利名称：：微粉化维参锌及其药物组合物的制作方法
技术领域：
：本发明属于药学领域，具体涉及微粉化维参锌及其药物组合物。
背景技术：
：维参锌胶囊是一种复方制剂，它是由人参、维生素E、花粉素和硫酸锌作为有效成分的药物组合物，主要用于老年人男性性功能、双眼视敏度、听力、心脏功能自我调节能力、肺功能等功能衰退症。该复方制剂根据其有效成分而命名为"维参锌"，通常情况下"维参锌"可理解为4种有效成分的总称。现有的维参锌胶囊是硬胶囊剂，胶囊内容物的粒度约为80目，主要市售规格为每粒含人参0.125g，维生素E0.025g，花粉素0.025g，硫酸锌0.85mg。它的主要缺点是吸收较慢，生物利用度较低。目前该药物没有出现其它剂型，上述问题也未得到解决。
发明内容本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种微粉化维参锌，其吸收迅速，起效时间快，生物利用度更高。本发明的另一目的在于提供一种含微粉化维参锌的组合物。本发明所述微粉化维参锌是通过将固体有效成分进行粉碎加工后制备而成，通过控制有效成分微粉化颗粒的粒径，来保证该药物制剂具有更高的生物利用度和更好的疗效。特别需要指出的是，由于有效成分维生素E为油状物，不包含在微粉化处理中，因此本领域技术人员可以理解，本发明中描述的"微粉化"实质上是指人参、花粉素和硫酸锌的微粉化。本发明的微粉化维参锌包括人参、维生素E、花粉素和硫酸锌四种有效成分，其中各组分的重量配比为人参维生素E:花粉素硫酸锌=(140-150):(25-40):(25-40):1，并且除维生素E外的固体物质经微粉化处理后，约70-100%的颗粒粒径小于等于lOO]im;优选地，60-90%的颗粒粒径小于等于80pm，更优选地，70%的颗粒粒径小于等于80拜。本发明还提供含有微粉化维参锌的药物组合物，该组合物包括如下重量配比的组分人参维生素E:花粉素硫酸锌稀释剂润滑剂助流剂-(140-150):(25-40):(25-40):1:(150-200):(25-45):(700-820)。其中，本发明的稀释剂、润滑剂和助流剂可以是药学上常规使用的物质，所述稀释剂为淀粉、糊精、微晶纤维素、蔗糖、乳糖等，优选使用淀粉；所述润滑剂为硬脂酸镁；所述助流剂为滑石粉、微粉硅胶等，优选使用滑石粉。本发明的含有微粉化维参锌的药物组合物可制成多种剂型，尤其适合制成胶囊剂或片剂，优选制成胶囊剂。单位制剂的微粉化维参锌胶囊或片剂(一粒或一片)含有效成分总量为150-300mg。制备本发明的微粉化维参锌的方法可以是本领域已知的常规粉碎方法，包括气流粉碎、球磨机粉碎等。制备含有微粉化维参锌的药物剂型的方法可以是按照本领域已知的常规制剂方法，将各组分按配比混合，制粒或压片而成。具体实施例方式下面用实例进一步描述本说明，有利于对本发明及其效果、优点更好的了解，但所述实施例仅用于说明本发明而不是限制本发明。实施例l:微粉化维参锌胶囊的制备人参1.25kg花粉素0.25kg硫酸锌0.0085kg维生素E0.25kg淀粉1.35kg硬脂酸镁0.2kg滑石粉6.8kg制成10000粒胶囊制备方法将人参、花粉素、硫酸锌混合后用微粉机粉碎，得到微粉化混合物，其中约95%的颗粒粒径小于10(^m。然后在该混合物中加入淀粉混匀，再与维生素E搅拌混合，60。C干燥，最后加入硬脂酸镁、滑石粉混匀，用全自动胶囊充填机充填得到10000粒微粉化维参锌胶囊。实施例2:微粉化维参锌胶囊的制备配方人参1.08kg花粉素0.30kg硫酸锌0.008kg维生素E0.30kg乳糖1.50kg硬脂酸镁0.35kg微粉硅胶6.50kg制成10000粒胶囊制备方法将人参、花粉素、硫酸锌混合后用微粉机粉碎，得到微粉化混合物，其中约85%的颗粒粒径小于80pm。然后在该混合物中加入乳糖混匀，再与维生素E搅拌混合，6(TC干燥，最后加入硬脂酸镁、微粉硅胶混匀，用全自动胶囊充填机充填得到10000粒微粉化维参锌胶囊。实施例3:微粉化维参锌片剂的制备人参1.20kg花粉素0.30kg硫酸锌0.009kg维生素E0.30kg淀粉1.55kg硬脂酸镁0.30kg微粉硅胶6.40kg制成10000片制备方法将人参、花粉素、硫酸锌混合后用微粉机粉碎，得到微粉化混合物，其中约90。/。的颗粒粒径小于10(Vm。然后在该混合物中加入淀粉混匀，再与维生素E搅拌混合，60。C干燥，最后加入硬脂酸镁、微粉硅胶混匀，压片，得到10000片微粉化维参锌片。实施例4本发明微粉化维参锌胶囊和片剂和普通维参锌胶囊溶出度比较试验市售普通维参锌胶囊青岛格瑞药业有限公司生产，批号20090413。表l:人参溶出度比较<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>表3:硫酸锌溶出度比较<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>从表中可以看出，本发明微粉化维参锌制成的胶囊和片剂中各有效成分的溶出度都比现有市售普通胶囊高，尤其是微粉化维参锌胶囊，其溶出度明显提高，在人体内会更快地被吸收，从而达到起效快、生物利用度提高的目的。权利要求1、一种微粉化维参锌，其组分和重量配比为人参∶维生素E∶花粉素∶硫酸锌＝(140-150)∶(25-40)∶(25-40)∶1，并且除维生素E外的固体组分混合物中约70-100％的颗粒径粒小于等于100μm。2、如权利要求1所述的微粉化维参锌，其中除维生素E外的固体组分混合物中约60-90%的颗粒粒径小于等于80pm。3、如权利要求1所述的微粉化维参锌，其中除维生素E外的固体组分混合物中80%的颗粒粒径小于等于80pm。4、一种含有权利要求1所述的微粉化维参锌的药物组合物，其组分和重量配比为人参维生素E:花粉素硫酸锌稀释剂润滑剂助流剂=(140-150):(25-40):(25-40):1:(150-200):(25-45):(700-820);其中稀释剂为淀粉、糊精、微晶纤维素、蔗糖或乳糖；润滑剂为硬脂酸镁；助流剂为滑石粉、微粉硅胶。5、如权利要求4所述的药物组合物，其中所述稀释剂为淀粉。6、如权利要求4所述的药物组合物，其中所述助流剂为滑石粉。7、权利要求4-6任一项所述的药物组合物制成的微粉化维参锌胶囊。8、权利要求4-6任一项所述的药物组合物制成的微粉化维参锌片。9、如权利要求7所述的微粉化维参锌胶囊，其中单位制剂的有效成分重量为150-300mg。10、如权利要求8所述的微粉化维参锌片，其中单位制剂的有效成分重量为150-300mg。全文摘要本发明公开了一种微粉化维参锌，其组分为人参、维生素E、花粉素和硫酸锌，除维生素E外的固体组分混合物中约70-100％的颗粒径粒小于等于100μm。本发明还提供了含有微粉化维参锌的药物组合物，以及该组合物制备的胶囊和片剂。文档编号A61K36/185GK101623311SQ20091015879公开日2010年1月13日申请日期2009年7月3日优先权日2009年7月3日发明者孙雪燕,李卓琼,赵协民申请人:青岛格瑞药业有限公司