专利名称：用于处理虱的组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及用于处理虱侵扰的组合物。
背景技术：
虱对人体的侵扰在许多国家都是一种普遍的社会和健康问题。侵扰人的虱在解剖 学上分为三种不同类型，即头虱、体虱和阴虱。头虱是具有小硬壳的专性体外寄生虫，其终生生活在人的头皮上并专以人血为 食。雌虱的寿命为4周，期间产下50-100个卵。卵利用由雌虱分泌的几丁质牢固地附着在 毛干上。这些卵在6-9天后孵化，若虫脱出，留下无生命的壳或“幼虱”。在三个蜕皮周期 后，所述若虫发育为能够繁殖的成虱。头虱侵扰最常见于4-11岁的儿童中，并且在女性中比在男性中更普遍。虱通过与 经侵扰人的直接接触而传播。头虱的存在可通过由对虱唾液的过敏反应导致的搔痒而得 知。肉眼也可能会观察到虱、卵或幼虱的存在。处理头虱侵扰的目标必须为清除宿主身上所有的卵、若虫、虱和幼虱，因为幼虱的 不断存在只能起到干扰后面的诊断作用。优选地，处理要易于进行、经济并伴随的副作用最 小。常规头虱处理通常包括使用神经毒性杀虫剂洗剂结合湿梳法。使用细齿塑料梳 子检测并去除成虱并且使用金属梳子检测去除卵和幼虱的梳法，被认为是一种安全但费力 的消除方法，对父母而言是很重的负担。常用的杀虫剂处理或灭虱药通常是拟除虫菊酯基 (例如Full Marks )、马拉硫磷基(例如Derbac-M )或甲萘威基(carbaryl-based) (例如Carylderm )的。拟除虫菊酯，例如氯菊脂(permethrin)和苯醚菊酯 (phenothrin)，是引起神经极度兴奋导致死亡的合成阴离子(axionic)毒药。马拉硫磷 (malathion)是一种与胆碱酯酶不可逆结合的有机磷酸酯拟副交感神经药。甲萘威(1_萘 基甲基氨基甲酸酯)也是一种胆碱酯酶抑制剂。然而，有证据表明这些现有的化学处理不能解决虱侵扰的病状并且有明显的不利 作用，因为它们伴随诸如头皮刺激的副作用，并且如果口服的话具有高度毒性。甲萘威还可 能致癌。此外，还有证据表明存在对许多常用的灭虱药形成抗性的虱种群，并且存在对神经 毒素基处理——尤其是用于处理非常年幼的受试者时——的安全性的担心。还有含有精油、草本提取物(herbal extract)或顺势疗法酊剂的其他处理，尽管 没有科学证据证明它们的药效。二甲硅油基产品通过抑制虱排出多余水分的能力而杀死它 们。这些产品不是传统的杀虫剂并且具有良好的安全性，因此推荐孕期或哺乳期妇女使用。 然而，二甲硅油被认为不能有效地从宿主身上除去卵。因此，需要开发能够安全有效地处理头虱并避免引起抗性问题的新组合物。
发明内容
本发明涉及适用于处理头虱侵扰的组合物。本发明还涉及对给予组合物从而从宿主身上根除虱、卵和幼虱的方法。 根据本发明的第一方面，组合物包含甘油、矿脂和VP-十六碳烯共聚物。根据本发明的第二方面，这一组合物被用于治疗，尤其用于体外寄生虫病 (ectoparasitosis)的局部处理。根据本发明的第三方面，处理体外寄生虫病的方法包括用本发明的组合物接触受 试者受侵扰的区域。
具体实施例方式本发明提供可用于体外寄生虫病的局部处理——尤其是用于虱病处理——的组 合物。术语“体外寄生虫”在本文中被定义为生活在宿主外表面上的寄生虫。术语“体外 寄生虫病”指体外寄生虫的侵扰。本文所用的术语“虱病”指虱的侵扰。侵扰人的虱分为三个属头虱(Pediculosis humanus capitis)、体 Mli (Pediculosis humanus corporis)禾口阴 Mli (Pthirus pubis)。本发明的组合物意欲用于哺乳动物体外寄生虫病的处理。在一种优选实施方案 中，要使用所述组合物处理的体外寄生虫病为虱病。更优选地，所述虱病为人的虱侵扰，最 优选地为头虱侵扰。本文所用的术语“灭虱药”指用于虱病处理的药物组合物。本文所用的术语“受试者”和“宿主”可互换使用，指包括非灵长类(例如牛、猪、 马、猫、狗、大鼠和小鼠)和灵长类(例如猴和人)——优选人——的哺乳动物。本发明的组合物是一种包含甘油、矿脂和乙烯基吡咯烷酮(vinylpyrrolidine， VP)/十六碳烯共聚物的液体制剂。 本文所用的术语“甘油”意欲涵盖用于描述具有化学式HOCH2CH (OH) CH2OH的化合 物1，2，3-丙三醇的所有术语。本文所用的术语“矿脂”指药物级或化妆品级的矿脂并包括含石油膏和石蜡油膏 在内的所有同义词。矿脂是一种通过石油的分馏而获得的无色至淡黄白色的非极性碳氢化 合物混合物，并以Vaseline 的商标名市售可得。本文所用的术语“VP/十六碳烯共聚物”是指乙烯基吡咯烷酮和长链α -烯烃的共 聚物。VP/十六碳烯共聚物是一种因其耐磨性和形成保湿层的性质而常添加到化妆品的浅 黄色粘性液体，并以Antaron v-2l6或Ganex v-216的形式市售可得。在一种优选实施方案中，本发明的组合物还包含果胶和/或黄原酸胶(xanthan gum) ο本文所用的术语“果胶”指源自高等陆生植物细胞壁的的杂多糖，其常在食品中用 作胶凝剂、增稠剂和稳定剂。其特征性结构为具有(1-2)位连接L-鼠李糖的取代区的直链 同聚半乳糖醛酸(homogalacturonan)。分离出的果胶是一种白色到浅褐色的粉末，并随着 来源和提取条件的不同而一般具有60-13000g/mol的分子量。本文所用的术语“黄原酸胶”指在葡萄糖或蔗糖的野油菜黄单胞菌(Xanthomonas campestris)发酵过程中产生的多糖。黄原酸胶可用于工业，因为非常少量的黄原酸胶(数 量级为0. 5-1% )就能够使液体的粘度得以大幅度的提高。
通常，所述组合物包含0. 1-5% w/w的甘油、0. 1-5% w/w的矿脂、0. 1-5% w/w的 VP-十六碳烯聚合物、0. 05-2% w/w的果胶和0. 05-2% w/w的黄原酸胶。在一种更优选的实施方案中，所述组合物还包含表面活性剂，优选阴离子表面活 性剂。合适的化妆品级表面活性剂为本领域已知的，包括十二烷基磺酸钠(SDS，sodium dodecasulphate)、十二烷基硫酸铵、十二烷基醚硫酸钠(sodium laureth sulphate)、肥皂 和脂肪酸盐。在一种优选实施方案中，本发明的灭虱药是液体制剂，优选水性洗剂。所述制剂的成分包括但不限于水，化妆品级润肤剂例如鲸蜡醇(cetearyl alcohol)，乳化剂例如硬脂醇聚醚-21 (steareth-21)，抗静电剂例如山嵛基三甲基氯化铵， 柔润剂(humectant)例如丙二醇、山梨醇和甘油硬脂酸酯柠檬酸酯(glyceryl stearate citrate)，保湿剂例如丙二醇，防腐剂例如对羟基苯甲酸酯和苯氧基乙醇以及芳香酯 (fragrant ester)。所述制剂还可任选地包含化妆品级的染料和色素(colour agent)。表 1提供了本发明组合物的一个非限制性实例。表1:
权利要求
1.一种组合物，包含甘油、矿脂和VP/十六碳烯共聚物。
2.权利要求1的组合物，还包含果胶。
3.权利要求1或2的组合物，还包含黄原酸胶。
4.前述权利要求中任一项的组合物，还包含表面活性剂。
5.权利要求4的组合物，其中所述表面活性剂是一种阴离子表面活性剂。
6.前述权利要求中任一项的组合物，包含浓度为0.1-5% w/w的甘油、0. 1-5% w/w的 矿脂、0. 1-5% w/w的VP/十六碳烯共聚物、0. 05-2% w/w的果胶和0. 05-2% w/w的黄原酸 胶。
7.一种灭虱药，包含前述权利要求中任一项的组合物。
8.权利要求7的灭虱药，其中所述组合物为液体制剂。
9.权利要求8的灭虱药，其中所述制剂为水性洗剂。
10.权利要求1-6中任一项的组合物，用于治疗。
11.权利要求10的组合物，其中所述治疗为哺乳动物体外寄生虫病的局部处理。
12.权利要求11的组合物，其中所述体外寄生虫病发生在人类受试者中。
13.权利要求12的组合物，其中所述体外寄生虫病为虱病。
14.权利要求13的组合物，其中所述虱病为头虱。
15.一种处理体外寄生虫病的方法，包括用权利要求1-6中任一项的组合物接触受试 者被侵扰的区域。
16.权利要求15的方法，其中所述体外寄生虫病为虱病。
17.权利要求16的方法，其中所述虱病为头虱。
18.权利要求17的方法，其中所述头发在接触时是干燥的。
19.权利要求18的方法，其中将所述组合物与所述头发接触的时间足以通过窒息杀死 所述虱。
20.权利要求19的方法，其中每次处理将所述组合物与所述头发接触40-80分钟。
21.权利要求20的方法，其中处理一天重复两次，持续最长达三天。
全文摘要
本发明提供一种适用于处理虱侵扰的包含甘油、矿脂和VP/十六碳烯共聚物的组合物。本发明还提供给予组合物从而从宿主身上根除虱、卵和幼虱的方法。
文档编号A61K47/32GK102006858SQ200980113357
公开日2011年4月6日 申请日期2009年4月16日 优先权日2008年4月16日
发明者M·马斯特多纳托, R·塞厄提尼 申请人:辛克莱药物有限公司