专利名称：一种治疗乳腺增生、乳腺癌的中药组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗乳腺病的中药组和物及其制备方法，尤其涉及一种治疗乳腺 增生、乳腺癌的颗粒剂及其制备方法，属于中药技术领域。
背景技术：
乳腺病是女性的常见病、多发病、久治难愈，发病率高达80%，乳腺增生症的发病 率已达育龄女性的60%以上。近几年，乳腺病正处于高峰期，而且癌变率较高，据中国中医 乳腺病防治研究中心流行病学统计的最新资料发现，女性乳腺癌发病率近年增加了 39%， 发病年龄提前了 10岁，渐趋于年轻化，乳腺癌在妇女肿瘤的排行榜上由前几年的第五位跃 居首位成为女性健康头号杀手。中医认为，乳腺增生病、乳腺癌(中医古称“乳岩”)，起自 肝郁，终必肾虚，肿块坚硬难消，久治不愈，此乃“阴极阳衰”，寒痰凝聚。寒痰非温不能化， 血瘀无阳安能散，且妇人“阳常不足”，用补肾温阳法，鼓舞阳气，以阳化阴，才能达到治愈之 效。如果一见乳腺病就疏肝理气，一见内异症就活血化瘀，这就是仅知其一，不知其二，仅治 其标，未治其本，有效也仅一时。申请号为CN200610114397.2的专利文献“治疗乳腺疾病的 中药组合物及其制备方法”，公开了一种能补肾虚、温肾阳，活血化瘀，软坚散结治疗乳腺癌 症及乳腺增生的药物组和物，但其制备工艺存存在不合理性，限制了药物处方疗效的发挥。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗乳腺增生、乳腺癌的中药组和物及其制备方法， 该组合物是以下列重量份的原料制成的紫草50-150重量份熟地150-250重量份附子(制)30-60重量份延胡索40-80重量份肉桂40-80重量份 瓜蒌150-250重量份鳖甲50-150重量份全蝎10-50重量份 鹿角胶2_10重量份该组和物的制备方法包括以下步骤1)取上述紫草重量份的一半、瓜蒌、鳖甲、全蝎粉碎成细粉，备用；2)其余药味加水煎煮1-3次，第一次1-3小时，第二次1-2小时，合并煎液，浓缩至 55°C下相对密度为1. 10 1. 40的浸膏；3)将步骤1)中细粉与步骤2)中浸膏混合加入常规辅料，混勻，得药物混合物；4)鹿角胶烊化后加入上述混合物中，依照本领域常规技术制成临床接受的制剂， 如胶囊剂、片剂、颗粒剂、软胶囊、丸剂。该中药组合物颗粒剂的制备方法为取原料药紫草87. 5重量份 熟地175重量份 附子(制)45. 8重量份延胡索58. 3重量份 肉桂58. 3重量份 瓜蒌175重量份
鳖甲87. 5重量份 全蝎35重量份 鹿角胶5重量份其特征是该方法包括以下步骤1)取上述紫草重量份的一半、瓜蒌、鳖甲、全蝎粉碎成细粉备用；2)其余药味加水煎煮2次，第一次2小时，第二次1.5小时，合并煎液，浓缩至55°C 下相对密度为1. 28 1. 30的浸膏；3)将步骤1)中细粉与步骤2)中浸膏混合，加入蔗糖粉300重量份、糊精300重量 份，混勻，得药物混合物；4)鹿角胶烊化后加入上述混合物中，制成颗粒，干燥，制成1000重量份，即得。本发明原料药中，鳖甲用量较少，且有效成分难以煎出，故将其粉碎成细粉。因全 蝎用量较少，比较贵重，同样将其粉碎成细粉。肉桂中含挥发油仅 2%，在所得制剂中 难以鉴别，为了保留该有效成分，特别对制剂过程中使用的药用辅料进行了筛选。为了减少 工艺中辅料的用量和制粒的需要将瓜篓、紫草粉碎或部分粉碎。本发明水提原料药中，熟地黄用量较大且熟地黄经炮制后，所含成分发生较大变 化，梓醇、多糖等成分较生地黄显著减少，而5-羟甲基糠醛、寡糖及低聚糖等成分含量明显 增高。现代药理表明，熟地黄经炮制后的成分改变与其炮制后补血滋阴功效增强相吻合。因 此现采用正交实验法，以其滋阴的主要成分之一 5-羟甲基糠醛的含量为评价指标，对处方 的提取工艺进行优化选择。与现有技术相比，本药物组合物对肿瘤的抑制作用较强，其抗转 移效果较好，对化疗药物有减毒增效作用。
具体实施例方式下述实验例和实施例进一步说明但不下限于本发明实验例1.本发明中药组和物提取工艺的优选实验1.试验材料AgilentllOO高效液相色谱仪，包括G1311A四元梯度泵、G1313A自动进样器、 G1315A 二极管阵列检测器(美国惠普公司)；Lambda 25UV/VIS spectrometer(美国 PerkinElmer公司)；AG285分析天平(德国梅特勒公司)；KS-600D超声清洗机(宁波科生 仪器厂)；98-1-B型电子调温电热套(天津市泰斯特仪器有限公司)。5-羟甲基糠醛对照 品(批号111626-200402)、购自中国药品生物制品检定所，乙腈色谱纯，其余试剂均为分 析纯。2.方法与结果2. IHPLC法测定5_羟甲基糠醛含量2. 1. 1色谱条件色谱柱=DiamonsilC18 (250X4. 6mm, 5 μ m)；柱温:35°C ；检测波长:280nm ；流速 1. OmL ·π η-1 ；流动相水-乙腈(85 15)；进样量10yL。理论塔板数按5-羟甲基糠醛 计算应不低于3000。2. 1.2对照品溶液制备精密称取5-羟甲基糠醛对照品8. IOmg置IOOmL容量瓶中，甲醇溶解并稀释至刻 度，摇勻，即得对照品溶液。2. 1.3线性关系的考察
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精密吸取对照品溶液2、4、6、8、IOmL分别置1 OOmL容量瓶中，以甲醇稀释至刻度， 摇勻，按上述色谱条件进样，以峰面积为纵坐标，5-羟甲基糠醛溶液的量为横坐标作图，得 线性回归方程y = 7. 0725x-6. 9933, r = 0.9999。表明5-羟甲基糠醛溶液在16. 2 97. 2ng间线性关系良好。2. 1. 4供试品溶液的制备及测定精密量取本发明原料药提取液5mL，置25mL量瓶中，加甲醇15mL，超声15min，加甲 醇至刻度，滤过，取续滤液作为供试品溶液。在上述色谱条件下取IOyL进样测定，计算。2. 2正交试验设计选择提取时间、提取次数、浓缩至相对密度三个因素，每个因素设3个水平，因素 水平见表1，试验设计结果见表2，方差分析见表3。称取紫草43. 8g、熟地175g、附子(制)45. 8g、延胡索58. 3g、肉桂58. 3g，按表2的 设计进行回流提取，趁热滤过，合并二次提取液，浓缩并定容至500mL，按上述方法测定提取 液中5-羟甲基糠醛含量，计算。表1优选因素水平表
权利要求
一种治疗乳腺增生、乳腺癌的中药组合物，其特征在于该组合物是由如下原料制成的紫草50 150重量份 熟地150 250重量份附子(制)30 60重量份延胡索40 80重量份肉桂40 80重量份 瓜蒌150 250重量份鳖甲50 150重量份 全蝎10 50重量份 鹿角胶2 10重量份。
2.如权利要求1所述的中药组合物，其特征在于该组合物是由如下原料制成的 紫草87. 5重量份 熟地175重量份 附子(制)45. 8重量份 延胡索58. 3重量份 肉桂58. 3重量份 瓜蒌175重量份鳖甲87. 5重量份 全蝎35重量份 鹿角胶5重量份。
3.如权利要求1所述的中药组合物的制备方法，其特征在于该组合物丸剂的制备方法为取上述紫草二分之一处方量、瓜蒌、鳖甲、全蝎粉碎成细粉，得药物细粉，备用；其余药 味加水煎煮，合并煎液，浓缩，减压干燥，粉碎，与细粉混勻，加入药粉量0. 1-6倍微晶纤维 素混合制备丸剂。
4.一种治疗乳腺增生、乳腺癌的中药组合物的制备方法，其特征在于该方法中组合物 原料为紫草50-150重量份 熟地150-250重量份 附子(制)30-60重量份 延胡索40-80重量份 肉桂40-80重量份瓜蒌150-250重量份鳖甲50-150重量份 全蝎10-50重量份鹿角胶2-10重量份。
5.如权利要求1所述的中药组合物的制备方法，其特征在于该方法中组合物的原料为紫草87. 5 延胡索58 鳖甲87. 5重量份 熟地175重量份 附子(制)45. 8重量份 .3重量份 肉桂58. 3重量份 瓜蒌175重量份 重量份 全蝎35重量份 鹿角胶5重量份。
全文摘要
本发明提供了治疗乳腺增生、乳腺癌的中药组和物及其制备方法。本发明的药物组合物原料药组成为紫草、熟地、附子(制)、延胡索、肉桂、瓜蒌、鳖甲、全蝎、鹿角胶。
文档编号A61K35/32GK101966255SQ20101051441
公开日2011年2月9日 申请日期2007年8月23日 优先权日2007年8月23日
发明者付建家, 付立家 申请人:北京亚东生物制药有限公司