专利名称：具有膀胱排尿肌收缩活性和尿道括约肌舒张活性的化合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及具有膀胱排尿肌收缩活性和尿道括约肌舒张活性的式(I)所示的化合物、或其盐、或其溶剂合物，或它们的前药，或与其非对映异构体的任意比例的混合物，或其环糊精包合物(下文中，将式(I)所示的化合物、其盐、其溶剂合物、或它们的前药、或与其非对映异构体的任意比例的混合物，或其环糊精包合物简称作“本发明的化合物”)，
权利要求
1.式(I)所示的化合物、或其盐、或其溶剂合物，或它们的前药，或与其非对映异构体的任意比例的混合物，或其环糊精包合物，
2.权利要求I的化合物，其中，式(I)所示的化合物为 (1)2- [ (2- {(IR，5R) -2-氧代-5- [ (IE) -7，8，8-三氟-4-羟基-4-甲基-1，7-辛 ニ烯-I-基]环戊基}こ基)硫基]-1，3-噻唑-4-甲酸， (2)2- [ (2- {(IR，5R) -2-氧代-5- [ (IE, 4S) -7，8，8-三氟-4-羟基-4-甲基-1，7-辛ニ烯-I-基]环戊基}こ基)硫基]-1，3-噻唑-4-甲酸，或 (3)2- [ (2- {(IR，5R) -2-氧代-5- [ (IE, 4R) -7，8，8-三氟-4-羟基-4-甲基-1，7-辛ニ烯-I-基]环戊基}こ基)硫基]-1，3-噻唑-4-甲酸。
3.权利要求I的任意比例的混合物，其中，式(I)所示的化合物为2-[(2-{(lR，5幻-2-氧代-5-[(ぽ，45)-7，8，8-三氟-4-羟基-4-甲基-1，7-辛ニ烯-I-基]环戊基}乙基)硫基]-1，3-噻唑-4-甲酸，且所述非对映异构体为2-[ (2- {(1S，5R) -2-氧代_5_[ (1E，4S) -7,8,8- ニ氣_4_轻基-4-甲基-1, 7_羊ニ稀-I-基]环戍基}こ基)硫基]-1，3-喔唑-4-甲酸。
4.药物组合物，其包含式(I)所示的化合物、或其盐、或其溶剂合物，或它们的前药，或与其非对映异构体的任意比例的混合物，或其环糊精包合物作为活性成分，
5.权利要求4的药物组合物，其为收缩膀胱排尿肌和舒张尿道括约肌的药物。
6.权利要求5的药物组合物，其为预防、治疗和/或改善膀胱收缩障碍和/或尿道舒张障碍的药物。
7.权利要求6的药物组合物，其中，所述膀胱收缩障碍和/或尿道舒张障碍为膀胱活动不足。
8.药物，其包含式(I)所示的化合物、或其盐、或其溶剂合物，或它们的前药，或与其非对映异构体的任意比例的混合物，或其环糊精包合物， 和至少ー种选自a I受体拮抗剂和こ酰胆碱酯酶抑制剂的组合，
全文摘要
式(I)所示的化合物(其中所有符号与说明书中给出的定义相同)、或其盐、或其溶剂合物，或它们的前药，或与其非对映异构体的任意比例的混合物，或其环糊精包合物，均具有膀胱排尿肌收缩活性和尿道括约肌舒张活性，由此可改善膀胱收缩障碍和/或尿道舒张障碍，且对例如膀胱活动不足有效。此外，本发明化合物对泌尿系统、循环系统和消化系统的副作用风险低，而且，口服吸收度等药代动力学优异。综上，本发明的化合物可用作预防、治疗和/或改善膀胱活动不足的极为优良的药物。
文档编号A61P13/10GK102803239SQ20108003542
公开日2012年11月28日 申请日期2010年6月9日 优先权日2009年6月10日
发明者大元和之, 木下晶博, 松屋秀和, 冈田启希 申请人:小野药品工业株式会社