治疗中风的中药制剂及其生产方法

专利名称：治疗中风的中药制剂及其生产方法
技术领域：
本发明涉及一种中药制剂，特别是一种治疗中风的中药制剂及其生产方法。
背景技术：
目前随着生活水平提高和人口老龄化，心血管，特别是中风(或称脑萃)疾病发病率呈上升趋势，成为严重威胁人类健康的危险病种之一，中风是一种常见的心脑血管疾病， 中风是以突然昏倒、意识不清、口渴、言蹇、偏瘫为主症的一种疾病。脑中风包括缺血性中风 (短暂性脑缺血发作、动脉粥样硬化性血栓性脑梗塞、腔隙性脑梗塞、脑栓塞)、出血性中风 (脑出血、蛛网膜下腔出血)、高血压脑病和血管性痴呆四大类。临床表现以猝然昏扑、不省人事或突然发生口眼歪斜、半身不遂、舌强言蹇、智力障碍为主要特征。据有关文献报道，我国1998-2008年大规模人群调查显示，中风患病率为719/10 万 745. 6/10万，死亡率为116/10万 141. 8/10万，男性发病率高于女性，(男女比例为1.3 1 1.7 1)。其随年龄的增加45岁以后均呈明显增加趋势，最明显75岁以上者发病率是45 M岁组的5 8倍，存活者中50% 70%的病人遗留有瘫痪、失语等严重残疾，给社会和家庭带来沉重负担。随着我国人口平均寿命的不断提高，老年人在总人口中所占的比例不断增加，这种疾病必将是威胁人类生命健康的主要疾病。近年来，已有大量文献报道了血栓形成的各方面的易患因素，有关脑血栓(中风)方面的研究已成为临床和基础研究的热点，因此，寻找疗效显著、安全可靠的药物一直是医药工作者长期研究的课题。目前西医治疗脑血栓或脑出血是尽早及时地治疗。急性期的治疗原则是改善脑循环、防治脑水肿、治疗合并症。一般目前西医用以下几种治疗方案1.抗凝血剂又有分针剂和口服制剂，针剂剂型的如肝素和低分子量肝素，口服剂型的如华法林。2.血栓溶解剂 如链激酶、尿激酶、阿替普酶，对于血栓的纤维蛋白具有高度的选择性，并进一步将纤维蛋白溶解掉。3.抗血小板凝剂血栓是当血管内膜受到损害，血小板会粘到暴露出来的胶原和其它内膜组织，当血小板粘着后，会释放腺嘌呤双瞵酸(ADP)，会促使血小板凝集，渐渐转变成永久性的血小板纤维蛋白凝血块。目前很多药物都有抗血小板的活性如阿司匹林、双嘧达莫、噻氯匹定、氯吡格雷等等。4.降脑压药物中风后的血管堵塞引起脑压升高或脑水肿(导致脑压增高)，会使病人昏迷不醒，这时医护人员通常会给降脑压的针剂。如甘油、 甘露醇。5.降血压药物中风很容易引起高血压，平常没有高血压，刚中风时血压都可能很高，有的是血压高起来才发生脑出血，因此医师也常给病人降血压药物，还有报道的血管扩张剂是烟酸或盐酸罂粟碱、葡萄糖静脉注射；降颅压药发病初3天，20%甘露醇250毫升快速静滴；抗血小板聚集剂潘生丁 50mg合并阿斯匹林600mg，口服。有的也采用口服博苏、蒙诺、欣然硝本地平控释片；菸酸、地巴唑、菸酸肌醇酯等，如果有必要可作动脉吻合术。 但是，虽然西药对治疗高血脂和胆固醇有较快的效果，但是有很多副作用，有的已经成为最为令人担忧和关注的安全性问题。中医治疗中风主要包括活血化淤治疗和芳香开窍门治疗，例如丹参针剂、复方丹参片、通脉灵、天麻丸、天欣泰血栓心脉宁片和脑络通胶囊等，中医用药主要是中药活血化瘀药有降低全血粘度、血浆粘度、纤维蛋白原和红细胞与血小板的聚集性，扩张脑血管、冠状动脉和周围血管，降低毛细血管通透性，改善微循环等作用。有的采用中西医结合治疗， 以西医的血管扩张药，或者对脑、心和周围血管特别是椎基底动脉系统及颈内动脉系统有明显的扩张作用的西药，和中药活血化瘀药物结合治疗，疗效更加显著。有关治疗中风的文献报道非常多，以下我们还列出部分作为本发明的背景技术参考1、中国专利，申请号CN93108859. 3，公开号CN1085442，一种预防、治疗脑中风的药物，申请人李嘉宾，山西省翼城县南梁镇老干部诊所，摘要预防、治疗脑中风的药物由露蜂房、生大黄、全瓜蒌、明天麻、血丹参、龙胆草、石昌蒲、广地龙、西红花、胆南星、羌活、 虫、水蛭、麝香、冰片和铁脚威灵仙组成。该药可治疗暴发性脑中风抢救治疗、中风先兆形成病者和中风病患者，其治愈率达85%以上，有效率达99.5%。2、中国专利，申请号CN96115480. 2，公开号CN1171M8，用于治疗中风的中药胶囊，申请人赵广钧，吉林省梅河口市和平街泰安路3号红十字会门诊部，摘要一种用于治疗中风的中药胶囊，由雄黄、川芎、三七、黄芪、白花蛇、赤芍、当归、地龙、红花、僵虫、乳香、 没药、全蝎、灵芝、不老草、肉苁蓉、制首乌、阿胶、生地、龙骨、牡蛎、天麻、木通、木瓜、豨莶草、牛膝、桂枝、银杏叶、双花、菊花、川军、人工麝香、人工牛黄、木香和水牛角按配方的比例经制备而成，其对所适应症见效快、疗程短、疗效持久治愈不易复发，有效率高是治疗中风的首选药物。3、中国专利，CN95104639.X，公开号CN1112441，一种治疗中风的中药(丸)及其制法，申请人杨吉货，山西省清徐县集义乡杨李青村，摘要一种治疗中风的中药(丸)，采用麝香、朱砂、雄黄、五倍子、大戟、山慈茹等中药组配而成。其制法是将各味中药洗净去杂、 研成细粉、混勻，再用糯米浓汁调至软硬适宜，用杵捣至光润为度，再制成药丸。本发明产品主要用于治疗中风、半身不遂。服用方便、疗效确切。4、中国专利，申请号CN001M528. 7，公开号CN1293049，治疗心脑血管病的麝星克瘀胶囊及其制备方法，申请人马继龙，山西省汾西县城内东街4号，摘要一种治疗心脑血管疾病的麝星克瘀胶囊及其制备方法，胶囊中药物包含有粉化了的丹参、川芎、山楂肉、 天南星、三七、冰片、水蛭、麝香。以降脂、降压、活血化瘀等治疗中风、偏瘫、脑血栓、脑溢后遗症、冠心病、心绞痛患者，有效率达95. 2%。对于一些脑血栓形成、心肌梗塞病情较重者， 还可配用煎服羚羊角、远志、生决明钩丁，或者人参、制半夏、云苓增加麝星胶囊的药理、功效。5、中国专利，申请号CN02100146. 4公开号CN1364617，一种治疗心脑血管疾病的中医药物申请人沙迎福，黑龙江省哈尔滨市南岗区黑山街22号3单元7楼1门，摘要 一种治疗心脑血管疾病的中医药物，由人参、附子、云苓、炙干草、车前于、西红花、血茸片、 珠砂、麝香、珍珠粉、玳瑁、羚羊角、干姜、地龙、水蛭经烘干粉碎过筛混合制成，对各种由心脑血管疾病引起的脑血栓、心肌炎、心绞痛、半身不遂、脑动脉硬化、心脏早博、脑萎缩、高血压、高血脂等疾病有极好的疗效，同时对预防脑出血、脑中风、心脏早衰强壮中老年人身体健康有显著的效果。6、中国专利，申请号:CN03110967. 5，麝香抗栓胶囊，公开号CN1430974，王国礼， 辽宁省辽阳市文圣区东六道街40号市中医中药研究所麝香抗栓胶囊是一种中药制剂。摘要选取人工麝香3. 5-5. 5g、冰片4. 5-5. 5g、水蛭350_550g、蜈蚣500条，先将水蛭和蜈蚣干燥粉碎达100目，兑入麝香和冰片，充分混勻后，再装入胶囊即可，每粒胶囊含药约0. 3g。 本发明的有益效果在于开窍熄风，通经活络，活血化瘀，可用于脑缺血引起的头痛头晕，舌强语蹇，肢体麻木、半身不遂及中风预防，对治疗缺血性中风病功专力宏。此外，本药还适用于静脉血栓症者服用，也具有显著疗效。7、中国专利，申请号CN03113901.9公开号CN1438018，一种治疗中风的药物及其生产方法广州奇星药业有限公司，朱柏华，广东省广州市新港中路赤岗北路33号，摘要一种治疗中风的药物及其生产方法，采用川芎、人工麝香、猪牙皂、水蛭、西洋参、陈皮、冰片等七味药物，经提取有效成分并加工成外用剂型。该的药物与尼莫地平比较，痊愈率、显效率、 总有效率均优于对照组，其生产方法简单。8题名参蛭心脑通胶囊与小剂量阿司匹林预防心脑血栓疾病的对比分析作者任德旺[1]韩海俊[2]孙青萍[1]任芳[1]任仲仪[3]任仲玉[3]任仲杰[3]任梁岗 [1]黄明杰[3]杨澈W]宁萱[5]王杨云逗[4]王晓茜[5]机构[1]山西省稷山县人民医院，[2]北京95968部队医院，[3]山西省稷山县中学，[4]长治医学院，[5]山西中医学院，刊名内科.2008，3 (6).-872-8文摘近年来，小剂量阿司匹林已在全球广泛应用于心脑血栓疾病的预防。大多数医生和患者都认为其安全、有效、价廉。但是我们在临床中观察到多起因服用小剂量阿司匹林导致的大出血。目前，国内外文献也对小剂量阿司匹林的安全性、有效性提出了质疑。为了解决小剂量阿司匹林致出血这一安全性差的难题，我们对2000年1月至2008年6月在我院住院和门诊的心脑血栓疾病患者，采用自制中药制剂参蛭心脑通胶囊与小剂量阿司匹林对心脑血栓疾病进行预防，并作临床观察和对比分析。9题名中药醒脑静对脑外伤的治疗和护理作者靖丹霞王二敏倪鲜艳潘虹李亚洲机构大庆油田总医院集团龙南医院(齐齐哈尔医学院第五附属医院)，刊名中国实用医药.2010 (6).-185-18文摘醒脑静注射液是一种复方中药制剂，主要成分有人工麝香、桅子、郁金香、冰片等组成，有清热解毒、凉血活血、开窍醒脑等主治功能。临床常用于气血逆乱，脑脉瘀阻所致中风昏迷，偏瘫口，外伤头痛，神志昏迷，酒毒攻心，头痛呕恶，昏迷抽搐，脑血栓急性期，颅脑外伤，急性酒精中毒见上述症候者。10题名中药醒脑静对脑外伤的治疗和护理作者靖丹霞王二敏倪鲜艳潘虹李亚洲机构大庆油田总医院集团龙南医院(齐齐哈尔医学院第五附属医院)，刊名
中国实用医药.2010 (6). -185-18文摘醒脑静注射液是一种复方中药制剂，主要成分有人工麝香、桅子、郁金香、冰片等组成，有清热解毒、凉血活血、开窍醒脑等主治功能。临床常用于气血逆乱，脑脉瘀阻所致中风昏迷，偏瘫口，外伤头痛，神志昏迷，酒毒攻心，头痛呕恶， 昏迷抽搐，脑血栓急性期，颅脑外伤，急性酒精中毒见上述症候者。从上述检索资料看，西医和中医它们各有特点，其主要功能是改善脑循环、防治脑水肿、治疗合并症，还需要降低血粘度、软化血管，改善周围及心脑血管的循环。但是，一般来说，中风发生如果超过3天，就可能产生后遗症，即肢体可能不能随意运动，久则患肢枯瘦，麻木不仁，所以无论西医或中医对超过3天有后遗症的中风都没有很好的办法。

发明内容
本发明人针对现有的脑出血、脑血栓、脑栓塞、短暂脑缺血发作疾病的发生，运用中医药理论优选了一些中药，做成一种开窍熄风，通经活络，活血化瘀的药物，能够在中风瘫痪时起160个小时内用药后M小时内迅速恢复，5 7天后恢复正常者无后遗症。本发明治疗中风的中药制剂的有效成分是由以下重量份数的中药原料制成的岩黄连80 150份；麝香2 8份。该中药制剂是药剂学上的注射制剂或口服制剂；所述的注射制剂是静脉注射液； 所述的口服制剂是片剂、胶囊、丸剂、颗粒、口服液等。静脉注射液的生产方法是(1)将干燥的岩黄连(全草)粉碎后，每IOOg克岩黄连用500ml的重量浓度60 85%的乙醇渗漉提取，将渗漉溶液存储备用，药渣再加2 3倍的清水煮10-30分钟，过滤， 与渗漉溶液保存合并，用HCl水溶液调PH至3 4，静置半小时，滤去沉淀物，再用NaOH水溶液调至6. 5 7. 5，回收乙醇，随后浓缩为300ml，滤过，降温到4 10°C冷藏保存，得到溶液A。(2)取麝香，粉碎，每IOg加水2000ml，分为2次蒸馏(每次加水1000ml)，蒸出蒸馏液1800ml，得到溶液B。(3)合并溶液A和溶液B，比例为A B = 1 2，用生理盐水稀释，每IOOOml的 A、B溶液加入注射用表面活性剂5 10ml，拌勻，调PH至8. 5，滤过，罐封，检漏，100%灭菌 30分钟得到静脉注射液产品。如果按标准，最佳的静脉注射液浓度为每毫升静脉注射液相当于0.33mg麝香、 0. 33g岩黄连的原生药。所述的注射用表面活性剂为吐温、司盘、卵磷脂等。用法用量静脉滴注，每次IOml于5%葡萄糖氯化钠250ml混合滴注。每日一次， 7天为一疗程。口服制剂的生产方法是(1)干燥的岩黄连(全草)粉碎后，过80目筛，加2 3倍的清水煮10 30分钟，过滤，得到溶液C;(2)将滤渣用体积比浓度55 70%的乙醇回流提取两次，每次2_3小时，提取液回收乙醇得醇提部分D ；(3)将C和D混合浓缩，得相对密度1. 05 1. 20/55 60°C的流浸膏，干燥，得中间产品干膏粉E ；(4)取麝香，粉碎，与干膏粉E混合，加入适量辅料(按国家药典规定的辅料)混勻，按照制药工艺制片齐U、颗粒、胶囊或丸剂，得口服制剂产品。用法用量内服，每次0.2 0. 5g，每天一次，7 10天为一疗程。上述治疗中风的中药制剂的原料可以从《中国药典》和其它中药手册中查到其别名、拉丁名以及产地、用法，为了了解本发明治疗疾病的机理，现对处方中药物的功效及其药理进行说明岩黄连，拉丁学名Corydalis saxicola Bunting，属罂粟目罂粟科，别名岩胡、岩连、菊花黄连、土黄连，多年生草本植物，高15-40cm，主根发达，生于山地林缘岩石隙缝中，分布于甘肃、湖北、广西、四川、贵州、云南等地。岩黄连亦为一种中药，具有清热解毒、治疗肝炎等多重疗效，主治功效清热解毒；利湿；止痛止血；主治肝炎；口舌糜烂；火眼；咳嗽、目翳；痢疾；腹泻；腹痛；痔疮出血，也有一定的抗癌作用。据文献记载， 岩黄连的化学成分全草含小檗碱(berberine)，消旋卡文定碱(cavidine)，去氢卡文定碱(dehydrocavidine)，消旋岩黄连碱(thalictrifoline)，左旋-13 β羟基金罂粟碱 (13 3hydroxystylopine)，右旋四氢掌叶防己碱(tetrahydropalmatine)，左旋四氢非洲防己喊(tetrahydrocolumbamine)，原阿片喊(protopine)，斯氏紫堇喊(scoulerine)，白屈菜红碱(chelerytrine)等生物碱。岩黄连由于有上述的清热解毒、利湿、止痛止血功用和化学成分，人们发现它对肝脏病症有特殊疗效，同时具有抗乙肝病毒和保肝的多重功效，因而被广泛应用于肝炎、肝硬化、肝癌的治疗，并取得意想不到的奇效，目前广西、贵州一些药厂用岩黄连生产了一些内服和注射制剂，经长期服用以及静脉注射未发现毒副作用，所以岩黄连作为治疗肝脏疾病的重要药物。但是未见有将岩黄连用于治疗中风。麝香，拉丁学文Moschus，为雄麝的肚脐和生殖器之间的腺囊的分泌物，干燥后呈颗粒状或块状，有特殊的香气，有苦味，可以制成香料，也可以入药。是中枢神经兴奋剂，外用能镇痛、消肿。简称“麝”。功用主治开窍醒神、活血通经、止痛、催产、对心、脑、血管有决定性较强的作用。化学成分麝香仁主含麝香酮(11111%01^)，含量约0.9(% 3(%，为无色液体， 具麝香特有的香气；并含麝香吡啶，11种雄留烷(androstane)珩生物类如雄性酮 (androsterone)、表雄酮(印iandrosterone)等。此外，含胆留醇类、脂肪、蛋白质、蜡及无机盐(铵盐、钙盐)。麝香是十分名贵的药材，含有丰富的营养成份。含水22. 66%、灰分8. 62% (其中含钾、钠、钙、镁、氯、硫酸根、磷酸根等)、含氯化合物(中含碳酸铵1. 1%、铵盐中的氨 1.89%。尿素0.4%、氨基酸氮1.077%，总氮量6. 16% )、胆甾醇2. 19%、粗纤维0. 59%、 脂肪酸5. 15%、麝香酮1.2%。麝香性辛、温、无毒、味苦。入心、脾、肝经，有开窍、辟秽、通络、散淤之功能。主治中风、痰厥、惊痫、中恶烦闷、心腹暴痛、跌打损伤、痈疽肿毒。许多临床材料表明，冠心病患者心绞痛发作时，或处于昏厥休克时，服用以麝香为主要成分的苏合丸，病情可以得到缓解。古书《医学入门》中谈，麝香，通关透窍，上达肌肉。内入骨髓……。 《本草纲目》云……盖麝香走窜，能通诸窍之不利，开经络之壅遏。其意是说麝香可很快进入肌肉及骨髓，能充分发挥药性。治疗疮毒时，药中适量加点麝香，药效特别明显。西药用麝香作强心剂兴奋剂等急救药。所以本发明将麝香作为治疗中风的药物成分，主要是利用了麝香的开窍醒神、活血通经功效。本发明治疗中风的作用机理是除了工作压力和环境的因素以外，目前食品的高脂肪和现代居住的城市化，使中老年中风的发病率呈上升趋势，例如严重威胁人类健康，因此，治疗中风及其中风后几天引起的后遗症，是本发明的一个突出特点，本发明人对传统中医理论进行研究，在祖传秘方的基础上，加以补充和整理，挖掘并开发出一种将岩黄连和麝香合用，以平肝熄风、化痰通络为主。痰瘀交阻者，佐以活血化瘀。中脏腑者，闭证当以熄风清火、通腑泄热、祛瘀豁痰开窍为主；脱证宜救阴回阳固脱。若闭证开始转为脱证之时，可闭、脱治疗互相参用。如昏迷渐醒，闭、脱症状缓解，可根据病情，标本同治，如平肝熄风、清热化痰，同时滋养肝肾或补气养血。气虚可补，瘀血可散，风痰可祛，平肝潜阳，共奏益气活血、熄风豁痰、化瘀通络、标本兼治之，它可以改善心肌功能，扩张血管，降血脂，减轻动脉粥样硬化，达到增强人体细胞代谢次数延长人体寿命、延缓脑组织功能失调，恢复机能的作用。本发明与现有技术相比，其突出的实质性特点和显著的进步是(1)本发明药物性微温，活血散瘀，利尿，调理人体内脏各器官机能平衡，能够在中风瘫痪时起160个小时内用药后M小时内迅速恢复，5 7天后恢复正常者无后遗症，而目前西医一般中风瘫痪2天后治疗很难恢复。(2)诱导生物体内部的抗氧化酶系的活性；增强机体的抗应激和抗疲劳能力，提高记忆能力。(3)保肝、明日、降血压、降血脂，促进人体新陈代谢使人体神经、内分泌的运行网络正常。改善心肌功能，扩张血管，降低血压，促进造血功能，降血脂，减轻动脉粥样硬化，活血化瘀。(4)本发明的治疗中风的中药制剂遵循了祖国医学整体现念和辨证施治原则，从理论上研究探讨中风及其后遗症发生发展的规律，并采用活血化瘀、软坚散结、清热解毒、 扶正培本等具有中医药特色的“作战”手段，做到“用药如用兵”，才能“知己知彼，百战百胜”。(5)组方科学，生产工艺先进，可操作性强，产品价格适中，适合工业化生产。(6)生产中根据各味中药原料的有效成分性质及制剂要求，采用或醇提，或水提， 或粉碎及相应的灭菌方法的生产工艺，因而产品有效成分含量高，且不易变质，保存期长。(7)本发明的产品急性毒性研究及长期毒性研究的结果表明，按拟用日剂量疗程注射或口服，使用本发明产品是安全的。
具体实施例方式以下是
具体实施例方式实施例1、注射液的生产，原料岩黄连1000g、麝香40g ；(1)岩黄连(干燥全草)，加工粗粉，用75%乙醇渗漉提取，将渗漉溶液存储备用， 药渣再加2 3倍的清水煮10-30分钟，过滤，与渗漉溶液保存合并，用HCl水溶液调PH至 3 4，静置半小时，滤去沉淀物，再用NaOH水溶液调至6. 5 7. 5，回收乙醇，随后浓缩为 300ml，滤过，降温到4 10°C冷藏保存，得到溶液A。(1)将干燥的岩黄连(全草)粉碎后，每IOOg克岩黄连用500ml的重量浓度60 85%的乙醇渗漉提取，(2)麝香，加水50倍，蒸馏，接蒸馏液2000ml，得到注射液用B液。(3)A、B液合并，加蒸馏水至6000ml，调节至0. 9%氯化钠，加IOml吐温80拌勻， 调PH至8.5，滤过，罐封，检漏，100%灭菌30分钟，共制得1000支(6ml/支)“脑立通”注射液。实施例2、片剂的生产，原料岩黄连1500g、麝香40g ；
口服制剂的生产方法是(1)干燥的岩黄连(全草)粉碎后，过80目筛，加2 3倍的清水煮10-30分钟， 过滤，得到溶液C;(2)将滤渣用体积比浓度55 70%的乙醇回流提取两次，每次2_3小时，提取液回收乙醇得醇提部分D ；(3)将C和D混合浓缩，得相对密度1. 05 1. 20/55 60°C的流浸膏，干燥，得中间产品干膏粉E ；(4)取麝香，磨碎，与干膏粉E混合，加入适量甲基纤维素和淀粉(按国家药典规定的辅料)混勻，按照制药工艺制粒，压片，包装，得成品“脑立通”片剂。实施例3、胶囊剂的生产，原料岩黄连3000g、麝香50g ；(1)干燥的岩黄连(全草)粉碎后，过80目筛，加2 3倍的清水煮10-30分钟， 过滤，得到溶液C;(2)将滤渣用体积比浓度55 70%的乙醇回流提取两次，每次2 3小时，提取液回收乙醇得醇提部分D ；(3)将C和D混合浓缩，得相对密度1. 05 1. 20/55 60°C的流浸膏，干燥，得中间产品干膏粉E ；(4)取麝香，粉碎，与干膏粉E混合，加入适量乳糖(按国家药典规定的辅料)混勻，按照制药工艺制粒，装胶囊，包装，得成品“脑立通”胶囊剂。实施例4丸剂的生产方法原料岩黄连2000g、麝香30g ；(1)干燥的岩黄连(全草)粉碎后，过80目筛，加2 3倍的清水煮10 30分钟，过滤，得到溶液C;(2)将滤渣用体积比浓度55 70%的乙醇回流提取两次，每次2 3小时，提取液回收乙醇得醇提部分D ；(3)将C和D混合浓缩，得相对密度1. 05 1. 20/55 60°C的流浸膏，干燥，得中间产品干膏粉E ；(4)取麝香，粉碎，与干膏粉E混合，与蜂蜜和辅料(按国家药典规定的辅料)混勻，搅拌均勻，制成药丸，并使之干燥，包衣即得到“脑立通”丸剂产品。实施例5颗粒剂生产方法，原料岩黄连1200g、麝香50g ；(1)干燥的岩黄连(全草)粉碎后，过80目筛，加2 3倍的清水煮10 30分钟，过滤，得到溶液C;(2)将滤渣用体积比浓度55 70%的乙醇回流提取两次，每次2 3小时，提取液回收乙醇得醇提部分D ；(3)将C和D混合浓缩，得相对密度1. 05 1. 20/55 60°C的流浸膏，干燥，得中间产品干膏粉E ；(4)取麝香，粉碎，与干膏粉E混合，加入蔗糖和辅料(按国家药典规定的辅料)混勻，搅拌均勻，制成“脑立通”颗粒。
本发明治疗中风的片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、的服用方法用法用量内服，每次0.2 1. 5g，每天2次，7 10天为一疗程。本发明治疗中风的中药制剂的临床研究报告(一)本品是经验方，经几年来对138例脑血栓症患者的临床应用，其有效率达98%以上，治愈达95%。脑立通注射液于1990年开始临床实践至2010年，总临床验证如下瘫痪1至7天之内291人；8至9天内108人；10至12天内113人；13天以上68 人。恢复至无任何后遗症分别为290人达99. 65%、83人为76. 85%、63人为55. 75%, 22 人为 32. 35%o根据以上临床实践表明，脑立通注射液在中风瘫痪脑细胞没有死亡的休眠状态下，用药可恢复至无后遗症者有效率达99. 6%以上。余下病例留下后遗症者，也没有很明显至瘫痪在床上，也比其它药品治疗效果要好得多。病例1 广西柳州市韦志交老师的母亲，李氏，女69岁。1995年9月2日早上7点钟突然昏倒，后抬回床上一直卧床不起，左上、下肢瘫痪至9月9日(8天)。经诊断为脑血栓(中风)，于9月9日晚23时开始用脑立通注射液4支(8ml)与5%葡萄糖氯化钠注射液250ml 混合静脉滴注一次。第二天早上9点钟起床时，已见她从卫生间解小便自行进出卫生间。连续反复用药6天后痊愈，无后遗症。病例2 广西桂林市韦某，男，65岁，退休教师。2010年8月3日下午6时，韦某在外游玩回家时，突然在自家门口昏倒，既后右上、下肢瘫痪，口角歪斜，卧床不起。8月4日早上用脑立通注射液4支(8ml)与5%葡萄糖氯化钠注射液250ml混合静脉滴注一次。第二天上午韦某自行起床进出卫生间解小便。用药2天后痊愈，一直到现在没有复发，无后遗症。病例3 广西南宁市黄某，女，70岁。于2011年3月5日在家突然卧床不起，感觉左上、下肢麻木，无知觉，瘫痪在床。于3月5月中午12时用脑立通注射液4支(8ml)与5%葡萄糖氯化钠注射液250ml混合静脉滴注一次。当日下午7时即可自行起床，可以缓慢步行至餐桌就餐。第二天后逐渐恢复健康。反复用药5天后痊愈，无后遗症。本发明的中药制剂治疗冠心病心绞痛的临床研究报告(二)本发明治疗中风的中药制剂2009年委托某医院进行冠心病心绞痛临床验证临床资料一、一般资料，工作步骤及实验结果如下冠心病心绞痛病人60例，经血液检验血脂均高于正常值。其中治疗组40例，男性 25例，女性15例，年龄48 70周岁，平均年龄62. 16士7. 33岁(X士SD)。对照组20例，男性12例，女性8例，年龄45 70岁，平均59。31 士 7. 96岁。两组性别、年龄分布均无显著差异(P > 0. 05)。
均为具有胸痹主证；中医辨证属气虚血瘀证，西医诊断符合冠心病心绞痛标准， 每周发作2次以上患者。其中治疗组30例，男性11例，女性19例，年龄在40 70岁，平均63. 39 士6. 73岁(X士 SO)。对照组30例，男性16例，女性14例，年龄40 70岁，平均 58. 734 8. 84岁(X 士 SD)。两组性别、年龄分布均无显著差异(P > 0. 05)。二、诊断标准1、冠心病(1)主症有中风现象，有的半身不遂，麻木。(2)急性起病。(3) 口舌歪斜，神志昏蒙，舌强语蹇或不语，偏身麻木。(3)病发多有诱因，未发前常有先兆症状。(4)好发年龄多在40岁以上，选择冠心病心绞痛病人为观察对象。气虚血赛证型标准为，偏身麻木，面色苍白，气短乏力，口流涎，出汗，舌质暗淡，舌苔薄白或白腻，脉沉细、细缓或细弦。风痰瘀血、痹阻脉络证型标准为偏身麻木、头晕目眩，舌质暗淡、舌苔薄白或白腻。2.胸痹(1)胸部闷埔，甚则胸痛彻背(2)轻者仅成胸闷憋气，呼吸不畅， (3)心电图检查有缺血性改变或运动试验阳性，选择胸痹中气虚血察证患者为观察对象.其证型标准为胸闷胸痛、气短、心悸、 眩晕、舌质暗或有瘀斑，脉沉弦或沉细。观察方法共观察60例，随机分为2组。胸痹患者治疗组40例，对照组20例.治疗组用本发明药物“治疗中风的中药制剂胶囊”，每次2粒，每日3次，连服4周，对照组用银杏叶口服液(河北省XX市制药厂生产)，每次10ml，每日3次，连服4周，试验前常规对患者作详细体格检查，和有关理化检查，如心电图、血脂、血液流变学、腰穿、CT扫描等.试验后密切注意病情变化，每周作1次病情记录，如发现病情明显恶化，应立即停止试验并采取其他中西医治疗措施，治疗效果用记分法评定。疗效判断直接由观察者作出.观察期间原则上停服影响冠心病疗效的中西药物。对病情较重，停服其他药物有困难者，可将西药应用限制在胞二磷胆硷(中风患者)和硝酸甘油(胸痹患者)，其他中药及中成药一律停服.疗程结束后复查有关理化检查，三、治疗结果1.对各种症状、体征的影响观测两种病症治疗组和对照组患者治疗后各种见证积分下降均非常显著，说明两种药物对中风和胸痹均有治疗作用，治疗后中风患者神志、语盲，运动功能以及胸痹是患者胸闷胸痛，心悸气短等症状、体征均有明显改善。2，两种药物对胸痹患者起效时间比较治疗组中风患者起效时间为 2. SS+0.99(X士SD)，明显快于对厢组(30. 5士 1. 周)，两组差异有显著性(P < 0,05).治疗组胸痹者起效时间为2.61 士 1. 13周(X士SD)，稍慢于对照组(2. 48士 1. 21，两组差异和显
11著性(P > 0. 05)。3.胸痹患者理化检查治疗前后比较，两组患者治疗后收缩压、舒张压，Ch以及TG 均有明显下降(P <0，05)，而HDL增加无显著意义(P>0，05)，治疗组血液流变学改善明显(P < 0,01)。4.治疗组与对照组疗效比较，中风患者治疗组60例，总有效率为89%，对照组20 例，总有效率为76.7%，治疗组疗效明显优于对照组(P<0，01)，见表4.胸痹患者治疗组 30例，其心绞痈疗效、心电图疗效、临床证侯疗效总有效率分别为90，0%、60. 0%、83，4%。 对照组30例，甚主绞痛疗效，Jb电图疗效，临床证侯疗效总有效率分别为93. 3%,63. 3%, 93，3%，两组疗效比较均无显著意义(P > 0，05)，见表5，副作用两组患者在观察期间均未发现明显不良反应和毒副作用。例1、贺 XX，男，56 岁，(病历号64463).患者因“突然昏仆伴言语不利，左侧肢体活动障碍半天于2008年2月8日急诊入院.自觉头晕目眩，心悸盗汗，偏身麻木.检查见神清、口舌歪斜流涎，语言表达欠全，左侧肩关节上举不能干肩，指关节仅能握拳，左侧下脚髋关节尚能伸屈但力弱，趾关节伸屈不全，舌质暗，舌苔白腻，脉沉细.经CT检查诊断右侧颞叶脑梗塞，中医诊断中风(中经络一风痰瘀血型)。用本发明治疗中风的中药制剂治疗，每日三次，每次2粒。服药仅二周，半身不遂、头晕目眩开始减轻，肩关节已经上举平肩，生活已能部分自理。至四周后，原症状基本消失，患者生活已能自理，6月9日痊愈出院。例2、张 XX，女，50 岁，(病历号94173)。患者因“胸闷疼痛，呼吸不畅1小时”于2009年5月12日入院，自觉胸闷疼痛、气短乏力、心悸、头晕目眩.检查见面色少华、倦怠懒盲、舌质暗有斑、苔薄白、脉沉细。心电图检查示T1V3_6低平，中医诊断；胸痹气虚血瘀型，西医诊断冠心病心绞痛.用本发明治疗中风的中药制剂治疗、日服3次，每次2粒.后，胸闷气短、心悸乏力开始减轻，胸闷胸痛由入院时的每日2次减为1次，时间由半小时减为10分钟，疼痛程度明显减轻，至第四周后，胸闷痛未再发作，仅剩轻度气短及眩晕症状，余症消失。复查心电图大致正常心电图.心绞痛疗效、心电图疗效及临床证侯疗效评定均为显效。结论以上临床资料揭示1.本发明制剂具有补气活血、祛风化痰、祛瘀通脉健脑平肝之功效，对气虚血瘀、 风痰瘀血、经脉闭阻所致的缺血性中风证、冠心病心绞痛有治疗作用。2，本发明有降压、降血脂作用，对血液流变学亦有明显的改善作用，提示对消除中风前症侯，减少脑血管疾病发生有一定防治作用。3.本发明治疗中风患者100例，总有效率为89%，疗效优于河北省XX市制药厂生产的银杏叶口服液.治疗胸痹30例，心绞痛、心电图、症侯疗效的总有效率为分别为 90. 0%,60. 0%、83，4%，疗效与银杏口服液无明显差异。4.本品安全可靠，130例在观察期间均未发现明显不良反应和毒副作用。
权利要求
1.一种治疗中风的中药制剂，其特征在于它的有效成分是由以下重量份数的中药原料制成的岩黄连80 150份；麝香2 8份；所述的中药制剂是药剂学上的注射制剂或口服制剂；所述的注射制剂是静脉注射液；所述的口服制剂是片剂、胶囊、丸剂、颗粒或口服液。
2.权利要求1所述的治疗中风的中药制剂，其特征在于静脉注射液的生产方法是(1)将干燥的岩黄连全草，粉碎后，每IOOg克岩黄连用500ml的重量浓度60 85%的乙醇渗漉提取，将渗漉溶液存储备用，药渣再加2-3倍重量的清水煮10 30分钟，过滤，与渗漉溶液保存合并，用HCl水溶液调PH至3 4，静置半小时，滤去沉淀物，再用NaOH水溶液调至6. 5 7. 5，回收乙醇，随后浓缩为300ml，滤过，降温到4 10°C冷藏保存，得到溶液 A；(2)取麝香，粉碎，每IOg加水2000ml，分为2次蒸馏，每次加水1000ml，蒸出蒸馏液 1800ml，得到溶液B ；(3)合并溶液A和溶液B，比例为A B= 1 2，用生理盐水稀释，每IOOOml的A、B溶液加入注射用表面活性剂5 10ml，拌勻，调PH至8. 5，滤过，罐封，检漏，100%灭菌30分钟得到静脉注射液产品；所述的注射用表面活性剂为吐温、司盘或卵磷脂。
3.根据权利要求2所述的治疗中风的中药制剂，其特征在于制成静脉注射液的浓度为每毫升注射液含0. 33mg麝香、0. 33g岩黄连的原生药量。
4.权利要求1所述的治疗中风的中药制剂，其特征在于口服制剂的生产方法是(1)干燥的岩黄连全草粉碎后，过80目筛，加2 3倍的清水煮10 30分钟，过滤，得到溶液C ；(2)将滤渣用体积比浓度55 70%的乙醇回流提取两次，每次2 3小时，提取液回收乙醇得醇提部分D ；(3)将C和D混合浓缩，得相对密度1.05 1. 20/55 60°C的流浸膏，干燥，得中间产品干膏粉E ；(4)取麝香，粉碎，与干膏粉E混合，加入适量按国家药典规定的辅料，混勻，按照制药工艺制片剂、颗粒、胶囊或丸剂，得口服制剂产品。
5.权利要求1所述的治疗中风的中药制剂在制备治疗中风及后遗症药物的用途。
6.权利要求1所述的治疗中风的中药制剂在制备治疗心肌梗塞病药物的用途。
全文摘要
本发明涉及一种治疗中风的中药制剂，其特征在于它的有效成分是岩黄连和麝香，该中药制剂是药剂学上的注射制剂或口服制剂，本发明药物性微温，活血散瘀，利尿，调理人体内脏各器官机能平衡，能够在中风起160个小时内用药后24小时内迅速恢复，5～7天后恢复正常者无后遗症，针对性强，效果显著。
文档编号A61K36/66GK102274291SQ20111019518
公开日2011年12月14日 申请日期2011年7月13日 优先权日2011年7月13日
发明者黄宣霖, 黄荣 申请人:黄荣