专利名称：一种毛冬青配方颗粒及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种毛冬青配方颗粒及其制备方法，属于中药配方颗粒的制备技术。
背景技术：
中药配方颗粒又称中药颗粒饮片、免煎饮片、单味中药浓缩颗粒。它是将单味中药通过科学加工并提取中药材中有效成分，制成中药饮片新剂型，是中药饮片发展方向之一， 也是中药现代化的重要研究内容之一。临床应用和药理实验表明，单味中药配方颗粒和传统的水煎剂具有基本相同的疗效和药理作用，且中药配方颗粒具有体积小，易于携带和保存，质量稳定可控等优点。它作为取代传统中药饮片的新型汤剂，具有方便、快捷、安全、卫生、科学等特点。毛冬青是冬青科冬青属植物(Har pubescens Hook, et Arn.)，又名乌尾丁、毛披树等。具有凉血，活血，通脉，消炎解毒之功能，在临床上广泛用于治疗冠心病、心绞痛和脉管炎，血栓闭塞性脉管炎，中心性视网膜炎，扁桃体炎，咽喉炎，小儿肺炎，冻疮；外治烧、烫伤。是常用中药之一。随着人们生活水平的提高，患心血管疾病的人群也越来越多，对本药材资源的需求量也越来越大。采用现代工艺对毛冬青药材进行提取，制成配方颗粒，这对中药的方便使用具有重要的现实意义。目前未见有与毛冬青配方颗粒及其制备工艺相关的专利。
发明内容
本发明目的在于提供一种毛冬青配方颗粒及其制备的方法。本发明通过取毛冬青根部、毛冬青茎部、毛冬青地上部位中的任意一种或两种以上进行混合，经科学提取制成颗粒剂。本发明是这样实现的
取毛冬青药材，本药材为毛冬青根部、毛冬青茎部、毛冬青地上部位中的任意一种或两种以上的混合物，经水提，浓缩，加入适宜辅料制成配方颗粒剂。1.提取物的制备方法
取毛冬青药材适量，加6 12倍水煎煮提取2、小时，共提取2 3次，滤过，滤液浓缩成稠膏，得毛冬青提取物I ；取稠膏，经干燥，粉碎成细粉，得毛冬青提取物II。上述浓缩方法为常压浓缩、减压浓缩。上述干燥方法可用接触干燥，气流干燥，隧道式烘箱干燥，真空干燥，沸腾干燥，冷冻干燥，远红外干燥，微波干燥等方法中的任意一种方法。2.颗粒的制备方法
取毛冬青提取物I 1份，加药学上可接受的辅料广3份进行混合，直接制成软材，再制成颗粒，干燥，整粒，包装，得毛冬青配方颗粒。
取毛冬青提取物II 1份，加入药学上可接受的辅料0. 5^3份进行混合，用5(Γ80%乙醇制成软材，制成颗粒，干燥，整粒，包装，得毛冬青配方颗粒。上述药学上可接受的辅料经优选为可溶性淀粉、淀粉、乳糖、蔗糖和糊精等任意一种或两种以上的组合。制得的毛冬青配方颗粒规格范围为每广5克配方颗粒相当于毛冬青生药材纩45 克，可根据临床医生处方量的需求，用加入不同辅料量来控制调节毛冬青配方颗粒的不同规格，优选范围为每3克相当于毛冬青生药材22. 5克，取不同的重量包装成每袋相当于毛冬青生药材9,18,22. 5、36、45克。3.控制本发明的质量标准
为了保证本发明的质量稳定可控，参考中华人民共和国药典2010版一部(中国医药科技出版社，2010 :207)，制定了本发明的质量标准，对毛冬青配方颗粒的质量进行了有效的控制，其控制方法如下
(1)性状本品为黄色至棕褐色颗粒；味甜，微苦。(2)鉴别
取本品约0. 5 1. 5g，加甲醇IOml超声处理10分钟，滤过，蒸干，残渣加甲醇Iml溶解，作为供试品溶液；另取毛冬青对照药材1. 5g，加20ml水煎煮4小时，离心(6000转/分钟)分取上清液，蒸干，残渣加甲醇Iml溶解，作为对照药材溶液。照薄层色谱法(中国药典 2010年版一部附录VI B)试验，吸取上述供试品溶液、对照药材溶液各5 μ 1，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿一甲醇一乙酸乙酯一水一甲酸(20 20 40:10:2)下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇试液，105°C加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱图相应的位置上，显相同颜色的斑点。(3)水分
照水分测定法(中华人民共和国药典一部，附录IX H第一法)测定，不得过6.0% (4)原儿茶醛的含量测定(照中国药典2010年版一部附录VI D)测定。色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇一水一冰醋酸(15 84:1)溶液为流动相；检测波长为280nm。理论板数按原儿茶醛峰计算应不低于4000。
对照品溶液的制备精密称取原儿茶醛对照品适量，加50%甲醇制成每Iml含原儿茶醛 8yg的溶液，即得。
供试品溶液的制备取本品0. 5^2g,精密称定，精密加入50%甲醇25ml，称定重量，超声处理45分钟，放冷，再称定重量，用50%甲醇补足减失的重量，摇勻，离心(6000转/分钟) 分取上清液，精密量上清液10ml，水浴蒸至近干，残渣用水约6ml分次转移至分液漏斗中， 用乙酸乙酯振摇提取4次(15ml、15ml、IOml、5ml )，合并乙酸乙酯提取液，水浴蒸干，残渣加 50%甲醇溶解，并转移至IOml量瓶中并稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液，即得。
测定法分别精密吸取对照品溶液10μ 1、供试品溶液5 10μ 1，注入液相色谱仪，测定，即得。
取本发明样品，照上法进行测定，结果见表1，根据测定结果，制定本发明产品每克含毛冬青以原儿茶醛(C7H6O3)计，不得少于0. Img0
表1样品原儿茶醛含量测定结果_
权利要求
1.一种毛冬青配方颗粒，其特征在于本颗粒是由毛冬青根部、毛冬青茎部、毛冬青地上部位的任意一种或两种以上的混合物，经提取并加入辅料而制成，规格为每广5克相当于生药材9 45克；其中原儿茶醛含量不低于0. lmg/g。
2.根据权利要求1所述的毛冬青配方颗粒，其特征在于其制备方法为A.取毛冬青根部、毛冬青茎部、毛冬青地上部位的任意一种或两种以上的混合物，经粉碎，加6 12倍水，煎煮2、小时，共提取2 3次，滤过，滤液浓缩成稠膏，得毛冬青提取物I ； 取稠膏干燥，粉碎，得毛冬青提取物II ；B.取毛冬青提取物1份，加药学上可接受的辅料0.5^3份进行混合，制成颗粒，经干燥， 整粒，包装，得毛冬青配方颗粒。
3.根据权利要求2所述的药学上可接受的辅料，其特征在于辅料为可溶性淀粉、淀粉、乳糖、蔗糖和糊精等任意一种或两种以上。
4.根据权利要求1、2任一所述的毛冬青配方颗粒，其特征在于用辅料量来控制调节毛冬青配方颗粒的规格，范围为每广5克相当于毛冬青生药材纩45克，优选范围为每3克相当于生药材22. 5克，取不同的重量包装成袋。
全文摘要
本发明涉及一种毛冬青配方颗粒及其制备方法，属于中药配方颗粒的制备技术。其中取毛冬青药材经水提，浓缩，加入适宜辅料制成配方颗粒，质量稳定可控，制成的规格为每1~5克相当于毛冬青生药材9~45克。可以满足临床上辨证论治和随证加减的要求，有利于医生灵活组方。本发明将颗粒剂代替传统的毛冬青药材，增加了本发明的稳定性，易于贮存和携带，配方灵活，服用量少，使用方便。
文档编号A61P11/04GK102327302SQ20111029286
公开日2012年1月25日 申请日期2011年9月30日 优先权日2011年9月30日
发明者利家平, 夏平, 张俊明, 曾宪仪, 李忠贵, 李艳, 王丽静, 罗强云, 袁海铭, 郑国安, 郭晟, 钟小群, 陈新菊 申请人:江西省药物研究所