专利名称：稳定安全的供注射用托拉塞米药物组合物的制作方法
相对分子质量；348. 43 ； 分子式=C16H2tlN4O3S ；化学名1 一异丙基一 3 — [(4 一间甲苯氨基一 3 —吡啶基)磺酰基]脲； 适应症适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
作用机制本品为磺酰脲吡啶类利尿药，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制稳定安全的供注射用托拉塞米药物组合物
技术领域
本发明属于医药技术领域，具体涉及稳定安全的供注射用托拉塞米药物组合物及其制备方法。
背景技术：
高血压是临床的多发病之一，多伴有多种心血管危险因素。我国曾进行过3次大规模的高血压人群抽样调查，最近一次即2002年，我国18岁以上居民高血压患病率为 18. 8%，并明显呈升高趋势，估计我国现有高血压患者超过1. 6亿。
利尿药通过排钠利尿，减少体内循环中钠和水的含量，使血容量下降而降低血压。 根据其不同作用特点可分为噻嗪类、髓袢利尿药和保钾利尿药。利尿药的降压作用温和、无耐药性而且价格低廉，常作为基础药物与其他多种降压药物联合应用，用于治疗轻、中度高血压，特别适用于老年人、合并心力衰竭的高血压病患者。
托拉塞米是FDA近十多年来批准的第一个髓袢利尿剂，目前已在世界40几个国家上市销售。由于其强大的利尿作用，较少的副作用，被广泛的应用于临床。随着高血压的发病率逐年升高，托拉塞米的销量也将会逐年增加。我国目前主要以托拉塞米注射液为要剂型，SFDA批准托拉塞米注射液仅两家，竞争压力相对较少。市场前景较好。通用名托拉塞米； 英文名Torsemide 其结构式如下
权利要求
1. 一种供注射用的托拉塞米药物组合物，其特征在于该注射剂为注射液，其中注射液中各组分重量比为托拉塞米、乙醇、聚山梨酯80和注射用水，且各组分的重量比为 托拉塞米乙醇聚山梨酯80 水=5-50 =100-2500 1-10 1000-5000，优选上述比例为 10-50 =500-2500 :1_5:1000_5000，pH值范围在7. 0-8. 0范围即可，制备1000支，组成如下2. 根据权利要求1所述的托拉塞米注射剂的制备方法，其中注射液的制备方法包括下列步骤
在洁净区内，先将处方量的聚山梨酯80加入适量70-90°C注射用水中，搅拌溶解，冷却，加入处方量的乙醇，再加入处方量的托拉塞米，搅拌至溶解完全，调节PH值至7. 0-8. 0， 取占溶液总量的0. 1%-0. 5% (W/V)的活性炭加适量注射用水搅勻，补加注射用水至全亮， 搅拌循环15分钟以上，先粗滤脱炭，后经微孔滤膜(例如0. 22um滤膜)精滤，在经微孔滤膜精滤后，可以取精滤液进行含量、PH值、内毒素、可见异物等项目检测，合格后充氮气、灌封， 121°C以上热压灭菌15分钟，灯检，即得。托拉塞米乙醇聚山梨酯80 注射用水5-50g 0. 1-2. 5L I-IOg 加至1L-5L。
全文摘要
本发明涉及一种稳定安全的供注射用的托拉塞米药物组合物及其制备方法，特别是一种适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者的托拉塞米药物组合物，优选的是注射液。本发明的托拉塞米药物组合物主要由活性成分托拉塞米、乙醇、聚山梨酯80组成。本发明得到的供注射用托拉塞米药物组合物pH值稳定，杂质含量低，有效地提高了产品的治疗效果，减少了副反应；同时提高了收率，降低了成本，创造了更高的效益。
文档编号A61K31/44GK102512360SQ201110408358
公开日2012年6月27日 申请日期2011年12月9日 优先权日2011年12月9日
发明者严洁, 黄欣 申请人:天津市汉康医药生物技术有限公司