专利名称：富马酸卢帕他定的液态制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及富马酸卢帕他定的无环糊精含水液态制剂。
背景技术：
卢帕他定(I)为经认可的抗组胺剂，且其游离碱的IUPAC(国际理论化学和应用化学联合会)名称为8-氯-6, 11- 二氢_11_[1_[ (5-甲基-3-卩比唳基)甲基]-4-亚六氢卩比唳基]-5H-苯并[5，6]环庚[l，2-b]吡啶，CAS (美国化学摘要服务社)编号158876-82-5，并
具有以下化学式:
权利要求
1.一种无环糊精含水液态药学组合物，其包含: -富马酸卢帕他定， -一种或多种共溶剂，及 -一种或多种pH调节剂， 其中该组合物的pH介于4与6.5之间。
2.如权利要求1所述的药学组合物，其为溶液。
3.如前述权利要求任一项所述的药学组合物，其中所述共溶剂的总量为该制剂的5至50%。
4.如前述权利要求任一项所述的药学组合物，其中所述共溶剂不包含表面活性剂。
5.如前述权利要求任一项所述的药学组合物，其中该组合物包含一种或多种选自由乙醇、异丙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇300、聚乙二醇400、二甲基乙酰胺及吡咯烷酮所组成的群组的共溶剂。
6.如权利要求5所述的药学组合物，其中该组合物包含一种或多种选自由乙醇、丙二醇、聚乙二醇300及聚乙二醇400所组成的群组的共溶剂。
7.如权利要求6所述的药学组合物，其中该组合物只包含一种共溶剂。
8.如权利要求7所述的药学组合物，其中所述共溶剂选自由丙二醇及聚乙二醇400所组成的群组。
9.如前述权利要求任一项所述的药学组合物，其中所述一种或多种pH调节剂选自由缓冲剂及碱所组成的群组。
10.如权利要求9所述的药学组合物，其中所述一种或多种pH调节剂选自由缓冲剂类所组成的群组。
11.如权利要求10所述的药学组合物，其中所述一种或多种pH调节剂选自由磷酸盐缓冲剂、Na2HPO4/柠檬酸、柠檬酸盐缓冲剂、乙酸盐缓冲剂，及乙酸铵/乙二胺四乙酸钠所组成的群组。
12.如权利要求11所述的药学组合物，其中该组合物只包含一种选自由Na2HPO4/柠檬酸及Na2HP04/KH2P04所组成的群组的缓冲剂。
13.如权利要求9所述的药学组合物，其中所述一种或多种pH调节剂选自由碱类所组成的群组。
14.如权利要求13所述的药学组合物，其中该组合物只包含一种pH调节剂，该pH调节剂为NaOH。
15.如权利要求1至14中任一项所述的药学组合物，其中所述pH介于4.5与6之间。
16.如权利要求15所述的药学组合物，其中所述pH介于5与6之间。
17.如权利要求15所述的药学组合物，其中所述pH介于4.5与5.5之间。
18.如权利要求1至17中任一项所述的药学组合物，其包含选自糖、人工甜味剂及其混合物的甜味剂。
19.如权利要求18所述的药学组合物，其中所述甜味剂选自蔗糖、糖精或其药学可接受盐、及其混合物。
20.如权利要求1至17中任一项所述的药学组合物，其不包含甜味剂。
21.如前述权利要求任一项所述的药学组合物，其包含浓度为0.5至1.5g(卢帕他定)/L的富马酸卢帕他定。
22.如前述权利要求任一项所述的药学组合物，其包含浓度为Ig(卢帕他定)/L的富马酸卢帕他定。
23.如前述权利要求任一项的药学组合物，其另外包含一种或多种以下赋形剂: -一种或多种着色剂， -一种或多种调味剂， -一种或多种防腐剂。
24.一种制备如权利要求1至23中任一项所述的药学组合物的方法，其包括 a)将富马酸卢帕他定溶解于所述一种或多种共溶剂中以产生第一溶液， b)将水及所述一种或多种pH调节剂加入该第一溶液。
25.一种制备如权利要求1至23中任一项所述的药学组合物的方法，当所述pH调节剂为缓冲剂时，该方法包括 a)将富马酸卢帕他定溶解于所述一种或多种共溶剂中以产生第一溶液， b)将所述一种或多种pH调节剂溶解于水中以产生第二溶液，及 c)混合步骤a)及b)中所获得的第一及第二溶液。
26.一种制备如权利要求1至23中任一项所述的药学组合物的方法，当所述pH调节剂为碱或酸时，该方法包括` a)将富马酸卢帕他定溶解于所述一种或多种共溶剂中， b)将水加入该先前溶液,及 c)添加所述酸或所述碱。
27.权利要求1至23中任一项所述的药`学组合物用于治疗过敏性疾病。
28.如权利要求27所述的药学组合物，其中所述过敏性疾病为过敏性鼻炎或荨麻疹。
29.如权利要求28所述的药学组合物，其中所述过敏性疾病为过敏性鼻炎。
30.如权利要求28所述的药学组合物，其中所述过敏性疾病为荨麻疹。
31.如权利要求27至30中任一项所述的药学组合物用于治疗儿童群体。
32.—种治疗过敏性疾病的方法，其包括对需要此治疗的对象给药权利要求1至23中任一项所述的药学组合物。
33.如权利要求32所述的方法，其中所述过敏性疾病为荨麻疹。
34.如权利要求32所述的方法，其中所述过敏性疾病为过敏性鼻炎。
35.权利要求1至23中任一项所述的药学组合物的用途，用于治疗过敏性疾病。
36.如权利要求35所述的用途，其中所述过敏性疾病为过敏性鼻炎或荨麻疹。
37.如权利要求35或36所述的用途，用于治疗儿童群体。
38.一种化合物II的用途
39.一种评定包含富马酸卢帕他定的组合物的纯度的方法，其中在HPLC方法中使用化合物II作为标准来测定该组合物中化合物II的浓度
全文摘要
本发明提出富马酸卢帕他定的无环糊精含水液态制剂，其可用于治疗过敏性鼻炎及荨麻疹。所述制剂包含富马酸卢帕他定、一种或多种共溶剂及一种或多种pH调节剂，其中该组合物的pH介于4与6.5之间。
文档编号A61K47/10GK103108635SQ201180030947
公开日2013年5月15日 申请日期2011年6月30日 优先权日2010年6月30日
发明者M·索雷欧·费勒, S·莫尔里森·卡普德维拉 申请人:J·乌里亚奇·Y股份有限公司