专利名称：4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种4位-1Η-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物的用途，以及该类化合物对人脑胶质瘤(U87mG)和结肠癌(LS-174T)肿瘤细胞的细胞毒活性。该类化合物被发现具有一定的抑制所述肿瘤细胞生长的生物活性，具有潜在的抗肿瘤药物用途。
背景技术：
癌症严重威胁着人类的生命和健康，是死亡率最高的疾病之一。抗癌药物一直是药物研发的热点领域，由于癌症发生机制的复杂性和特殊性，寻找高选择性、高效及低毒副作用的抗癌药物是生命科学中极富挑战性的课题，需要科研工作者们共同的探索和长久的努力。脑胶质瘤是最常见的颅内原发性肿瘤，系浸润性生长物，它和正常脑组织没有明显界限，难以完全切除，对放疗化疗不甚敏感，非常容易复发，生长在大脑等重要部位的良、 恶性肿瘤，手术难以切除或根本不能手术。因此化疗是脑胶质瘤治疗的重要环节，可进一步杀灭残留肿瘤细胞，对手术后复发的肿瘤起到很重要的作用，但因血脑屏障等因素的影响， 效果并不是很理想，而肿瘤对化学药物产生多药耐药是恶性胶质瘤化疗失败主要原因之一。多年来，针对胶质瘤的治疗方式不断改进，但却未能改进该病的总体预后，因此寻找和发现治疗恶性胶质瘤更加有效的化疗药物已成为该领域的重大挑战。结肠癌同样是常见的恶性肿瘤，在西方国家是致死率较高的疾病，如美国因结肠癌每年死亡人数占总死亡人数的9.0%，仅次于肺癌位于第二位[2’3]。随着我国人民生活水平的提高和饮食等生活方式的转变，结肠癌的发病率呈不断上升趋势。目前我国结肠癌的死亡率已经位于恶性肿瘤的第五位，严重危害人民的健康M。公认的治疗结肠癌的方法是以手术为主，但是约半数患者在术后出现转移和复发，除部分早期患者外，晚期和手术切除后的患者均需接受化疗，因此化疗在结肠癌综合治疗中起着相当重要的作用。而现有的药物并不多，需要发现和研究更多更有效的化疗药物满足临床的需求。参考文献[I]任林强，蒋正方.脑胶质瘤的化疗现状及进展[J].川北医学院学报，2011， 26(1) :87-91.[2]Jemal, A. ；Siegel, R. ；Xu, J. Q. ；ffard, E. Cancer statistics, 2010 [J]. CA Cancer J Clin, 2010,60 :277-300.[3]Jemal, A. ；Bray, F. ；Melissa M. ；et al. Global cancer statistics[J]. CA Cancer J Clin,2011，61 :69-90.[4]杜卫华，陈健.结肠癌的几种相关基因研究进展[J].前沿与进展，2011， 14(2) :144-146.
发明内容
本发明的目的在于提供一种4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物的用途。
4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物用于制备抗人脑胶质瘤和结肠癌的药物。所述的4位-1Η-1，2，3-三唑-β -内酰胺衍生物为
权利要求
1.一种4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物的用途，其特征在于4位-1Η-1，2， 3-三唑-β -内酰胺衍生物用于制备抗人脑胶质瘤和结肠癌的药物。
2.根据权利要求I所述的一种4位-1Η-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物的用途，其特征在于所述的4位-1Η-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物为
全文摘要
本发明公开了一种4位-1H-1,2,3-三唑-β-内酰胺衍生物的用途。4位-1H-1,2,3-三唑-β-内酰胺衍生物用于制备抗人脑胶质瘤和结肠癌的药物。4位-1H-1,2,3-三唑-β-内酰胺衍生物具有较好的生物活性，体外活性测试表明，该化合物对人脑胶质瘤(U87mG)和结肠癌肿瘤(LS-174T)细胞具有较强增值抑制活性，因此是一种潜在的抗肿瘤药物，具有制备抗肿瘤药物制剂的用途。
文档编号A61K31/695GK102579468SQ20121000936
公开日2012年7月18日 申请日期2012年1月12日 优先权日2012年1月12日
发明者张宏, 陈小微, 雷鸣 申请人:浙江大学