专利名称：一种针对各类骨关节炎症状具有良好疗效的组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种组合物以及将其用于制备各类预防和治疗各类骨关节炎等相关症状的药物及(保健)食品中的应用。
背景技术：
很多人都以为骨关节炎是老人病。其实不然,现在,骨关节炎发病率逐渐呈年轻化趋势，相对于老年人来说，年轻患者相对少些，据相关资料统计，超过50岁的老年人大约65% -75%都在不同程度上患上骨关节炎疾病。骨关节炎现代医学认为主要与患病年龄增大，内分泌紊乱有关,也可由外伤,姿势 不正造成，遗传因素对本病也有一定因素。临床表现发病缓慢，部位局限，活动多则加重，休息即可缓解；受累关节以疼痛和压痛为主，活动时关节有摩擦音，严重者可发生关节畸形；晨僵时间不超过半小时。骨关节炎病是常见一种关节病变，是一种慢性疾病，其患病率随着年龄而增加，女性比男性多发，主要出现在承重性关节。骨关节炎的主要病理改变为骨关节软骨的退化，以及关节边缘韧带附着处和软骨下骨质反应性增生形成骨赘。关节软骨属于透明软骨，表面光滑，呈淡蓝色，有光泽，它是由一种特殊的叫做致密结缔组织的胶原纤维构成的基本框架，这种框架呈半环形，类似拱形球门，其底端紧紧附着在下面的骨质上，上端朝向关节面，这种结构使关节软骨紧紧与骨结合起来而不会掉下来，同时当受到压力时候，还可以有少许的变形，起到缓冲压力的作用。当关节软骨受损时，缓冲压力的作用就会变小，骨头受到的压力就会变大，骨头就会变得更加紧密，常见的情况就是产生骨刺。关节软骨主要由胶原质、糖蛋白和蛋白多糖构成，人体关节软骨一直都是一个磨损和合成的循环过程，要维持关节的健康，关键在于保持这种循环正常的进行。同时，关节软骨又由含有硫元素的蛋白质构成，如胶原蛋白，而硫是合成胶原蛋白必不可少的元素。骨关节炎的传统药物治疗方法为非留体抗炎类药物，如阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，虽然这类药物能在一定程度上缓解疼痛的症状，但是这类药品的副作用很强，如肾功能衰竭、消化性溃疡等，因此，迫切需要研制出一种疗效好、副作用小的物质来满足患者的需要。
发明内容
本发明的目的是提供一种能有效治疗减少和缓解骨关节疼痛的组合物，该组合物含有鲨鱼硫酸软骨素、二甲基砜、氨基葡萄糖盐酸盐、维生素C、硫酸锰，还可加入其它营养组分如Beta-谷留醇、维生素K、维生素E、免疫球蛋白、维生素D等。制成各种口服剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、滴丸、缓释微丸、速崩片等。经动物实验证明本发明组合物具有针对各类骨关节炎症状的良好疗效。本发明组合物含鲨鱼硫酸软骨素1-50份、二甲基砜1-50份、氨基葡萄糖盐酸盐1-50份、维生素Cl-IO份、硫酸锰1-10份。优选为含有鲨鱼硫酸软骨素10-40份、二甲基砜20-50份、氨基葡萄糖盐酸盐1-40份、维生素C 1-5份、硫酸锰1_5份。最优选为含有鲨鱼硫酸软骨素20份、二甲基砜35份、氨基葡萄糖盐酸盐25份、维生素CS份、硫酸锰I份。在本发明组合物中，所述的二甲基砜可采用如专利(CN1397548)所述方法或类似方法制备，二甲基砜属于含硫有机化合物，是人体胶原蛋白质合成的必须物质，广泛分布于海洋和陆地生物中，具有止痛，消炎，特别对关节或其他疼痛有舒缓的作用。所述的鲨鱼硫酸软骨素，可采用如专利(CN1903889)所述方法或类似方法制备，是一种天然的含氨基多糖类化合物，是天然及人体内存在的生理必须物质，广泛存在于人和动物软骨组织中，易溶于水，90% -98%的成分易被肠黏膜吸收，较小的分子形式允许其可以通过血液-滑膜屏障，覆盖并分散至关节软骨内，能够被软骨细胞吸收，且疗效好副作用小。所述的氨基葡萄糖盐酸盐，可采用如专利(CN1335322、CN101125892)所述方法或类似方法制备，是机体用以生成蛋白多糖的重要物质，是关节软骨保护剂，具有催生关节滑液，生成、修复关节软骨，清除关节腔内有害因子，可以显著地缓解骨关节炎的症状并阻止骨骼的退行性变化。所述的维生素C，胶原蛋白的合成需要维生素C参加。所述的硫酸锰，由于酸性黏多糖是构成软 骨与骨组织的重要成分，酸性黏多糖在体内的合成过程需要含锰的酶参与，当体内锰缺乏时，含锰酶的活性下降，这种物质合成减少，于是发生骨骼畸形、软骨受损。在本发明组合物还可以加入O. 01-5份其它常用营养组分，如Beta-谷甾醇、维生素K、维生素E、免疫球蛋白、维生素D等。依据众所周知的药学理论，本发明组合物加入一种或多种此类营养组分，无论这些营养组分是天然来源还是人工合成，虽可部分或全部实现本发明目的，但都不会造成本发明组合物的实质性改变，都应该视为等同于本发明组合物，都落在本发明要求的保护范围之内。本发明的组合物配以药学上可接受的各种载体和附加剂，采用常规制剂技术，SP可制成各种口服制剂，包括普通制剂和缓(控)、释制剂，如片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、滴丸、缓释微丸、速崩片等。所述药学上可接受的载体和附加剂是指药学领域常规的药物载体和附加剂，例如稀释剂、赋形剂如水等；填充剂如淀粉、蔗糖等；粘合剂如纤维素衍生物、藻酸盐、明胶和聚乙烯吡咯烷酮；湿润剂如甘油；崩解剂如琼脂、碳酸钙和碳酸氢钠；吸收促进剂如季铵化合物；表面活性剂如十六烷醇；吸附载体如高岭土和皂粘土 ；润滑剂如滑石粉、硬脂酸钙和镁和聚乙二醇等。另外还可以在组合物中加入其它辅剂如香味剂、甜味剂等。其制备在具体实施方式
中说明。本发明的组合物经动物药理试验结果如下I、对多发性关节炎的影响实验按实施例I配比的组合物以O. 5% CMC-Na溶液配制成浓度为80、160、320mg/ml的
混悬液。昆明种大鼠50只，雌雄各半，随机平均分为5组，各组按表I中剂量灌胃给药，每天一次，连续6天，末次给药后I小时，测量左右后肢裸关节周长，于左后足跖内注射弗氏完全佐剂致炎，致炎后第3天测量致炎左后足体积，以肿胀度(致炎前、后足体积差值)为指标，结果见表I。结果表明本发明组合物低、中、高剂量都具有较强的抗大鼠多发性关节炎的作用。表I组合物对大鼠多发性关节炎的影响GE土s, η=I O)
权利要求
1.一种组合物，其特征是含有鲨鱼硫酸软骨素1-50份、二甲基砜1-50份、氨基葡萄糖盐酸盐1-50份、维生素C1-10份、硫酸锰0. 001-1份。
2.按权利要求I所述的组合物，其特征在于含有鲨鱼硫酸软骨素10-40份、二甲基砜20-50份、氨基葡萄糖盐酸盐1-40份、维生素C1-5份、硫酸锰0. 001-1份。
3.按权利要求I所述的组合物，其特征在于含有鲨鱼硫酸软骨素20份、二甲基砜35份、氨基葡萄糖盐酸盐25份、维生素CS份、硫酸锰0. 001-1份。
4.按权利要求I或2或3所述的组合物，还可加入其它营养组分如Beta-谷留醇、维生素K、维生素E、免疫球蛋白、维生素D等。
5.按权利要求I或2或3所述的组合物，配以药学上可接受的载体和附加剂，可以制成各种口服剂型。
6.按权利要求4所述的组合物，配以药学上可接受的载体和附加剂，可以制成各种口服剂型。
7.按权利要求I或2或3所述的组合物在制备各类预防和治疗各类骨关节炎等相关症状的药物及(保健)食品中的应用。
8.按权利要求4所述的组合物在制备各类预防和治疗各类骨关节炎等相关症状的药物及(保健)食品中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种针对各类骨关节炎症状具有良好疗效的组合物，其特征是所述组合物含有鲨鱼硫酸软骨素1-50份、二甲基砜1-50份、氨基葡萄糖盐酸盐1-50份、维生素C1-10份、钼酸钠1-10份、硫酸锰1-10份，还可加入其它营养组分如Beta-谷甾醇、维生素K、维生素E、免疫球蛋白、维生素D等。本发明组合物配以药学上可接受的载体和附加剂，可以制成各种口服剂型，对各类骨关节疼痛/慢性疼痛类疾病具有良好的治疗效果。
文档编号A61K31/59GK102631367SQ20121001298
公开日2012年8月15日 申请日期2012年1月16日 优先权日2012年1月16日
发明者张呈菊, 杨斌, 黄丽芳 申请人:上海益诺思生物技术有限公司, 张呈菊, 黄丽芳