专利名称：Gx50在化妆品组合物中的应用以及含有gx50的化妆品组合物的制作方法
技术领域：
本发明属于化妆品及医药技术领域，具体涉及GX50((E)-N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]-3-苯基丙烯酰胺)作为活性护肤成分或活性护肤添加剂在制备具有抑制和/ 或延缓皮肤衰老功能的化妆品组合物中的应用，以及含有GX50的化妆品组合物。皮肤是人体最外表也是最大的器官。也会像人体的其他器官一样逐渐老化，功能减弱或丧失。不仅影响美观，而且增加了多种皮肤疾病的发生。随着经济的发展、社会的进步，人们愈发重视外在形象，加上皮肤由于其浅表外露性所具有的较强的心理效应，延缓皮肤衰老逐渐成为人们关注的热点之一。以中草药天然成分为主的美容化妆产品以其毒副作用小、安全性高而受到消费者的青睐。目前的科学研究已经证明，保护皮肤中的胶原蛋白、弹性蛋白可以有效减少皱纹的产生，保护皮肤毛囊可以改善皮肤光滑度，延缓皮肤衰老。本发明人首次发现花椒中的天然成分GX50在动物组织水平对于修复胶原蛋白、 弹性蛋白中具有显著的效果。目前并未有文献报道GX50具有护肤作用。
发明内容
本发明的一个目的在于提供GX50作为主要活性成分在制备具有抑制和/或延缓皮肤衰老功能的化妆品组合物中的用途。为实现上述目的，本发明通过以下技术方案实现如下式(I)的GX50式(I)作为主要活性成分在制备具有抑制和/或延缓皮肤衰老功能的化妆品组合物中的用途。本发明的另一目的在于提供上述式(I)的GX50以作为具有抑制和/或延缓皮肤衰老功能的化妆品添加剂的形式在制备护肤化妆品组合物中的用途。在本发明的一实施方式中，所述抑制和/或延缓皮肤衰老功能包括抑制皮肤色素沉着，抑制老年斑的形成，淡化色斑，促进细胞新陈代谢，促进胶原蛋白合成，恢复皮肤弹性，抑制皱纹生产，改善皮肤松弛。本发明的另一目的在于提供一种化妆品组合物，其具有抑制和/或延缓皮肤衰老
背景技术：
功能，所述化妆品组合物包含以化妆品组合物的总重量计为O. OOOOlwt% -O. 0001￥1:%的如权利要求I或2所述的GX50，以及化妆品上可接受的载体，所述GX50是主要活性成分。在本发明的一实施方式中，所述化妆品组合物还包括以化妆品组合物的总重量计为O. 01wt% -O. lwt%的用于溶解所述GX50的有机溶媒，所述有机溶媒包括二甲基亚砜、丙三醇、丁二醇、双丙甘醇中的一种。在本发明的一实施方式中，所述化妆品上可接受的载体包括凡士林、硅油、橄榄油、棕榈蜡中的一种。本发明的另一目的在于提供一种含有具有抑制和/或延缓皮肤衰老功能的化妆品添加剂的上述的GX50的化妆品组合物。本发明的上述的化妆品组合物可有利地具有在化妆品领域局部施用所采用的形式，例如乳液、乳霜、凝胶、软膏、乳剂、洗剂、糊齐U、泡沫、喷雾或固体形式。本发明上述的化妆品组合物还可包括在应用中通常所采用的所有组分，特别的是水、溶剂、矿物油、动物和/或植物油、蜡、抗氧化剂、填料、表面活性剂、稳定剂、防腐剂、香料。组分的选择和/或用量是根据组合物待施用的皮肤的特定需要以及根据本发明组合物的性能和所需稠度加以确定的。上述化合物延缓皮肤衰老的发现过程如下延缓皮肤衰老作用的发现花椒中的一种成分一GX50(N-(2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基)-3-苯基丙烯酰胺)，为一种天然存在的小分子化合物，或亦可称为中草药成分。 在老龄小鼠背部涂抹GX50可以起到显著的护肤效果，可有效增加老龄小鼠皮肤胶原蛋白的合成和毛囊的修复，同时运用人体皮肤成纤维细胞进行的实验表明，该化合物可以有效地抑制衰老和老年斑的形成，抑制皮肤色素沉着，淡化色斑，促进细胞新陈代谢，促进胶原蛋白合成，恢复皮肤弹性，抑制皱纹生产，改善皮肤松弛。与现有技术相比，本发明具有如下有益的效果本发明涉及GX50分子作为延缓皮肤衰老的皮肤美容保养品，包括单独制成化妆品组合物及作为一种化妆品添加剂添加到现有的化妆品中，以及用于抗皮肤衰老的药用。其抑制老年斑的作用体现在对于老年斑的前体物质丙二醛(MDA)的抑制上加入GX50后，MDA含量明显下降。过氧化氢的氧化作用会促进老年斑的产生，GX50对于这种氧化损伤产生老年斑也有很好的防护作用。
图I为小鼠涂药实验示意图。图2为皮肤组织冰冻切片HE染色图(左侧为涂有GX50的实验组，右侧为对照组， 10X)。图3为皮肤组织冰冻切片胶原蛋白免疫组化图(左侧为涂有GX50的实验组，右侧为对照组，IOX)图4为GX50对皮肤组织中NF- κ B活性的影响的EMSA图。图5为对皮肤组织检测NF- κ B活性的EMSA图中滞后带的灰度比较。图6为Western Blot分析GX50对皮肤组织中NF- κ B通路的影响。图7为原代培养人皮肤成纤维细胞。
图8为β -半乳糖苷酶染色法鉴定细胞衰老程度(10 X)。图9为GX50处理后细胞分泌丙二醛(MDA)含量测定的图表。图10为GX50对细胞分泌转化生长因子(TGF- β )的调控。
具体实施例方式下面的实施例可以使本专业技术人员更全面的理解本发明，但并不以任何方式限制本发明。本发明的“wt%”为重量百分比，本发明的原材料以及试剂均可通过商业途径购买得到。实施例I :含有具有抑制和/或延缓皮肤衰老功能的、作为主要活性成分的式(I)的GX50的化妆品组合物
权利要求
1.如下式(I)的GX50式⑴作为主要活性成分在制备具有抑制和/或延缓皮肤衰老功能的化妆品组合物中的用途。
2.如权利要求I所述的用途，其特征在于，所述抑制和/或延缓皮肤衰老功能包括抑制皮肤色素沉着，抑制老年斑的形成，淡化色斑，促进细胞新陈代谢，促进胶原蛋白合成，恢复皮肤弹性，抑制皱纹生产，改善皮肤松弛。
3.如权利要求I所述的式(I)的GX50以作为具有抑制和/或延缓皮肤衰老功能的化妆品添加剂的形式在制备护肤化妆品组合物中的用途。
4.如权利要求3所述的用途，其特征在于，所述抑制和/或延缓皮肤衰老功能包括抑制皮肤色素沉着，抑制老年斑的形成，淡化色斑，促进细胞新陈代谢，促进胶原蛋白合成，恢复皮肤弹性，抑制皱纹生产，改善皮肤松弛。
5.化妆品组合物，其特征在于，其具有抑制和/或延缓皮肤衰老功能，所述化妆品组合物包含以化妆品组合物的总重量计为O. OOOOlwt% -O. 0001wt%的如权利要求I或2所述的GX50，以及化妆品上可接受的载体，所述GX50是主要活性成分。
6.如权利要求5所述的化妆品组合物，其特征在于，所述抑制和/或延缓皮肤衰老功能包括抑制皮肤色素沉着，抑制老年斑的形成，淡化色斑，促进细胞新陈代谢，促进胶原蛋白合成，恢复皮肤弹性，抑制皱纹生产，改善皮肤松弛。
7.如权利要求5或6所述的化妆品组合物，其特征在于，所述化妆品组合物还包括以化妆品组合物的总重量计为O. 01wt% -O. 1 丨％的用于溶解所述GX50的有机溶媒，所述有机溶媒包括二甲基亚砜、丙三醇、丁二醇、双丙甘醇中的一种。
8.如权利要求7所述的化妆品组合物，其特征在于，所述化妆品上可接受的载体包括凡士林、硅油、橄榄油、棕榈蜡中的一种。
9.含有具有抑制和/或延缓皮肤衰老功能的化妆品添加剂的如权利要求3或4所述的 GX50的化妆品组合物。
全文摘要
本发明涉及来自花椒中的小分子化合物GX50作为主要活性成分在制备具有抑制和/或延缓皮肤衰老的化妆品组合物中的用途。GX50还可以作为具有延缓皮肤衰老功能的化妆品添加剂添加到化妆品组合物中。本发明还涉及含有占化妆品组合物的总重量的0.00001wt％-0.0001wt％的GX50的化妆品组合物，所述GX50为具有延缓皮肤衰老功能的主要活性成分。使用本品进行的体内、体外实验证明，化合物GX-50可以使老化的皮肤反转，或者延缓皮肤的老化，且对皮肤及其附属器官没有毒副作用和刺激作用。本发明的含有GX50分子的化妆品组合物可作为延缓皮肤衰老的皮肤美容保养品并包括单独制成美容化妆产品或活性成分添加到现有的化妆品中。
文档编号A61K8/42GK102579272SQ201210034380
公开日2012年7月18日 申请日期2012年2月16日 优先权日2012年2月16日
发明者乔中东, 侯雪峰, 戴靖波, 王朝霞, 魏东青 申请人:上海交通大学