专利名称：藤梨根提取物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及中药提取物，具体的说是藤梨根提取物及其制备方法。
背景技术：
藤梨根内含黄酮类、三萜类、酚类、蒽醌类、留体类和糖类等化合物，藤梨根别名圆枣子、藤梨、洋桃藤，具有健胃、清热、利湿的功效，在民间常用于食道癌、胃癌、大肠癌、乳腺癌的治疗，并取得了一定的疗效。并且在临床上，藤梨根在抗肿瘤方面，抗炎和抗病毒方面， 抗氧化和保肝方面，免疫调节等方面，均有应用。许多研究认为，藤梨根的这些作用与其黄酮类成分有密切关系。藤梨根提取物由于成分复杂而使制成的制剂不可避免的出现粗、大、 黑的缺点，且提取物中含有吸湿性成分限制了剂型的选择，因此对藤梨根提取物需要进行纯化，使纯化后的产品符合中药新剂型的需要。中药黄酮类化合物的纯化，传统采用溶剂萃取法和聚酰胺柱层析，但溶剂萃取操作麻烦，且萃取过程易乳化，萃取所用的有机溶剂如氯仿、乙酸乙酯等具有不同程度的毒性。聚酰胺纯化对藤梨根中的黄酮类成分而言吸附较差。因此，上述两种方法在藤梨根黄酮类成分的纯化中不够理想，而大孔树脂在中药提取物纯化中的应用日渐广泛，已用于纯化黄酮等中药成分。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术中存在的不足之处，提供制备方便，疗效好的藤梨根提取物及其制备方法。本发明是这样实现的藤梨根用40-80%的乙醇回流，提取三次，合并提取液，浓缩，浓缩液上大孔树脂柱，先用1-3倍柱体积的水洗脱，再用3-5倍柱体积的50-70 %的乙醇洗脱，洗脱液减压浓缩至干，得藤梨根提取物。藤梨根提取物(总黄酮含量大于50% )和药用辅料一起制成颗粒剂、片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂或口服液等制剂。大孔树脂可以是苯乙烯骨架或其他类型，如D101、D201、D301、DM301、AB-8、HP系列、ADS系列等。用大孔树脂吸附有效部位，再用50-70%的乙醇从大孔树脂上洗脱，乙醇的浓度以60 %较好，洗脱液回收乙醇并浓缩，经减压干燥或喷雾干燥成，得提取物。本发明和现有技术相比具有如下优点本发明提供的纯化方法操作简便、快捷，用乙醇进行洗脱廉价、无毒，纯化物中总黄酮的含量达50%以上，且提取物具有明显的抗肿瘤作用。为证实得到的产品具有显著疗效的效果，我们进行了一系列药效学实验现以本发明颗粒剂对人胃癌SGC-7901细胞的影响为例，说明本发明的主要药效作用如下一、对人胃癌SGC-7901细胞凋亡的影响。方法取对数生长期SGC-7901 1 X IO5培养于50ml培养瓶中Mh，本发明颗粒剂浓度分别为4，8，16mg · πιΓ1，康力欣胶囊8μ g/ml和空白对照组。共同培养48h，0. 25%胰
3酶消化，PBS冲洗2次，用100 μ 1含钙离子buffer重悬，加5 μ 1 Annex V-FITC染料染色 20 30min，加5 μ 1 PI燃料染色5min，加入适量含钙离子buffer调整细胞浓度到1 X IO5 个/ml左右，上流式细胞仪检测。激发波长为488nm，发射波长530nm。结果对SGC-7901细胞凋亡的影响与对照组相比，4 16mg · πιΓ1本发明颗粒剂不同程度的促进SGC-7901凋亡，在^ig · ml—1本发明颗粒剂以促进SGC-7901凋亡为主 (32. 5% )，在16mg · ml—1本发明颗粒剂以促进SGC-7901坏死为主(29. 9% )。结果见表1表1对SGC-7901细胞坏死、正常和凋亡的影响
权利要求
1.藤梨根提取物，其特征在于藤梨根用40-80%的乙醇回流，提取三次，合并提取液， 浓缩，浓缩液上大孔树脂柱，先用1-3倍柱体积的水洗脱，再用3-5倍柱体积的50-70 %的乙醇洗脱，洗脱液减压浓缩至干，得藤梨根提取物。
2.根据权利要求1所述的提取物，其特征在于藤梨根提取物中总黄酮含量大于50%。
3.根据权利要求1所述的提取物，其特征在于提取物干粉和药用辅料一起制成颗粒剂、片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂或口服液等制剂。
全文摘要
本发明涉及藤梨根提取物及其制备方法，具体制备方法详见说明书，本发明的优点是提取物含总黄酮大于50％，具有良好的抗肿瘤作用，按常规工艺制备颗粒剂、片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、口服液等剂型。
文档编号A61K125/00GK102526140SQ20121004810
公开日2012年7月4日 申请日期2012年2月28日 优先权日2012年2月28日
发明者王小平, 白吉庆 申请人:陕西中医学院