专利名称：辛弗林的新应用的制作方法
技术领域：
本发明属于医药领域，尤其涉及辛弗林在制备神经介素U 2受体激活剂中的应用。
背景技术：
神经介素U (Neuromedin U, NMU)是一种神经调节肽,不同物种的NMU具有不同的形式，人的NMU (Neuromedin U-25)由25个氨基酸组成,广泛分布在下丘脑、脑回、垂体和延髓等中枢神经系统以及胃肠道和泌尿生殖系统等外周器官中，同时在胎盘、前列腺、脾脏、淋巴组织和脂肪组织中也均有所表达。NMU的主要生理功能表现为刺激平滑肌收缩、抑制摄食、调节能量平衡、抑制胃酸分泌、延缓胃排空和参与下丘脑-垂体-肾上腺轴的调节等多种功能。1985年，NMU首次发现和分离于猪的脊髓中，并因其对子宫平滑肌的收缩作用而命名。之后，研究者发现，向下丘脑注射NMU，可迅速降低大鼠的摄食量，而向中枢注射抗NMU的血清能够增加大鼠的摄食量，且NMU基因敲除的小鼠表现为肥胖，运动量降低。后来通过进一步研究发现，NMU的摄食行为和能量平衡调节作用是通过下丘脑特异性核团进行的。神经介素U2受体(Neuromedin U2 Receptor, NMU2R)主要分布在大脑中枢神经系统的特定区域，尤其在黑质、延髓、脑桥的网状结构、脊髓和丘脑，在海马、下丘脑和大脑皮质也有大量的分布。NMU2R在一些脑区的特殊区域，如海马的CAI脑区、下丘脑的特异性核团室旁核和第三脑室壁均有高效的表达。NMU2R能识别NMU并与之结合，并能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部，进而引起生物学效应，因此认为NMU对中枢神经系统的生理作用是通过NMU2R来介导的。NMU2R的这一生理功能使其可以作为调节能量代谢药物的作用靶点。辛弗林,英文名为Synephrine,又称辛佛宁，对轻福林，辛内福林，交感醇，脱氧肾上腺素。辛弗林为白色结晶粉末，有苦味，分子式为C9H13NO2，分子量为167. 21，熔点184°C _185°C，易溶于水，其分子结构式如下
权利要求
1.辛弗林在制备神经介素U2受体激活剂中的应用。
2.一种调节能量平衡和/或治疗代谢性疾病的药物制剂，其特征在于，由有效量的辛弗林和药学上可接受的辅料组成。
3.根据权利要求2所述药物制剂，其特征在于，所述调节能量平衡和/或治疗代谢性疾病的药物制剂为减肥药。
4.根据权利要求2或3所述药物制剂，其特征在于，所述药物制剂为口服液或注射剂。
全文摘要
本发明涉及医药领域，公开了辛弗林的新应用，即辛弗林在制备神经介素U2受体激活剂中的应用。本发明在NMU2R细胞株和阴性细胞株培养液中加入辛弗林，比较报告基因的表达，证明辛弗林对NMU2R具有激活效应。本发明用针对NMU2R的siRNA转染NMU2R细胞，用干扰效率较高的干扰质粒转染NMU2R细胞对辛弗林进行荧光响应检测，进一步证明辛弗林对NMU2R具有激活效应。因此本发明提供了辛弗林在制备神经介素U2受体激活剂的应用。同时本发明还提供一种调节能量平衡和/或治疗代谢性疾病的药物制剂，其由有效量的辛弗林和药学上可接受的辅料组成。其中所述调节能量平衡和/或治疗代谢性疾病的药物制剂为减肥药。
文档编号A61K31/137GK102657637SQ20121016017
公开日2012年9月12日 申请日期2012年5月22日 优先权日2012年5月22日
发明者殷钟意, 王道庆, 邓小红, 郑旭煦, 陈刚 申请人:重庆工商大学