专利名称：骨痹止痛液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药组合物及其制剂，特别是指ー种具有活血止痛，祛风除湿，用于跌打瘀滞，肿痛，风湿拘挛，四肢麻木，骨节酸痛的药物组合物及其制备方法。
背景技术：
风湿寒性关节痛及腰腿疼痛为临床常见病，(简称风关痛)是指人体感受风寒湿邪后所引起的肌肉、关节疼痛为主要表现的疾病，受累关节局部无红肿热的炎症表现。祖国医学认为多为气不足、久劳或扭伤，风寒邪湿侵袭机体，闭阻经络气血运行不畅、不通则痛。由于该病的主要症为疼痛，风寒邪湿淤阻经络是致病之因。目前的治疗药物，以非甾体类抗炎药和激素类为主但其副作用较大，药物副作用大及部分患者无法坚持ロ服而中断治 疗的问题。治疗效果不理想，中医学认为风湿病也称“痹证、痹病”，是以肢体疼痛、重着、肿胀、屈伸不利为主要症状。中医药虽然短期止痛、消肿效果不是特别明显，不会立竿见影，但是和西药相比，其副作用小，而且中药可以从根本上、整体上调节机体的阴阳平衡，长远效果良好，标本兼治，在临床应用中也受到了广大患者的青睐。本发明骨痹止痛液经功效实验，并经多例临床治疗证明本制剂无毒，无刺激，且使用简便、易生产、用途广。符合药物经济学研究的原则，在西部开发和医改中具有临床推广应用的价值。
发明内容
本发明的目的在于提供一种用于骨痹止痛的药物组合物。用于跌打瘀滞，肿痛，风湿拘挛，四肢麻木，骨节酸痛等。为实现上述目的，本发明采取的技术方案为一种用于骨痹止痛的药物组合物，其主要特点是包括有下列重量份配比的原料乳香10 20重量份，没药10 20重量份，血竭10 20重量份，穿山甲10 20重量份，木瓜10 20重量份，肉桂10 20重量份，川芎10 20重量份，木香6 16重量份，独活10 20重量份。所述的ー种用于骨痹止痛的药物组合物，还包括有下列重量份配比的原料制川乌6 16重量份，制草乌6 16重量份。所述的ー种用于骨痹止痛的药物组合物，还包括有下列重量份配比的原料宪活10 20重量份,小茴香10 20重量份,川贝母6 16重量份。所述的ー种用于骨痹止痛的药物组合物，还包括有下列重量份配比的原料厚朴6 16重量份，紫荆皮17 27重量份，当归17 27重量份，白芷17 27重量份，续断10 20重量份，自然铜10 20重量份。本发明还提供一种用于骨痹止痛液制剂的制备方法，其主要特点是包括以下步骤(I)粉碎按权利要求I至4的药物组合物配比分别将血竭、穿山甲、自然铜粉碎成60 80目的细粉；将乳香，没药，木瓜，肉桂，川芎，木香，独活，制川乌，羌活，小茴香，制草乌，川贝母，厚朴，紫荆皮，当归，白 ￡，续断药材粉碎成24 65目的粗粉，混匀；(2)渗漉将混匀药材用400重量份白酒润湿，待2 3h后装入渗漉筒，缓缓渗漉，流速为3 5mL/min，收集渗漉液，待渗漉液收集完成后，将药渣压榨，合并渗漉液与压榨液，静置冷藏24h以上，取上清液滤过，自滤器上添加白酒至1000重量份搅拌均匀，备用；(3)分装用塑料瓶分装，贴签。本发明的优点是依据中医药理论，筛选无污染的天然药材为原料，以白酒为溶齐 ，通过渗漉法将其制备成外搽及内服的骨痹止痛液，达到对跌打瘀滞，肿痛，风湿拘挛，四肢麻木，骨节酸痛等的治疗作用，提高人类健康水平，优化人类生活质量，其作用显著、无毒副作用。本发明骨痹止痛液组方精炼，疗效显著，定量准确，符合现代人们返璞归真、崇尚自然的需求。且生产简单，生产成本低，是传统中医药与现代包装材料结合的产品。
图I为本发明制法エ艺流程图。
具体实施例方式以下对本发明的组方和特征进行描述，所举实例只用于解释本发明，并非用于限定本发明的范围。实施例I :一种用于骨痹止痛的药物组合物，其主要特点是包括有下列重量份配比的原料乳香10克，没药10克，血竭10克，穿山甲10克，木瓜10克，肉桂10克，川；10
克，木香6克，独活10克。实施例2 :—种用于骨痹止痛的药物组合物，其主要特点是包括有下列重量份配比的原料乳香15克，没药15克，血竭15克，穿山甲10 20克，木瓜15克，肉桂15克，川芎15克，木香10克，独活15克。实施例3 :—种用于骨痹止痛的药物组合物，其主要特点是包括有下列重量份配比的原料乳香20克，没药20克，血竭20克，穿山甲20克，木瓜20克，肉桂20克，川芎20克，木香16克，独活20克。实施例4 :用于骨痹止痛液制剂的制备方法，其主要特点是包括以下步骤(I)粉碎按实施例I 3的药物组合物配比，重量份为克，分别将血竭、穿山甲、粉碎成60 80目的细粉；将乳香，没药，木瓜，肉桂，川芎，木香，独活，粉碎成24 65目的粗粉，混匀；(2)渗漉将步骤I制得的混匀药材用400ml白酒润湿，待2 3h后装入渗漉筒，缓缓渗漉，流速为3 5mL/min，收集渗漉液，待渗漉液收集完成后，将药渣压榨，合并渗漉液与压榨液，静置冷藏24h以上，取上清液滤过，自滤器上添加白酒至IOOOmL搅拌均匀，备用；(3)分装用规格IOOml白色塑料瓶分装，贴签。
本发明的配方依据如下乳香为橄榄科植物卡氏乳香树(Boswellia carteriiBirdw)的胶状树脂，为中药乳香，产自索马里和埃塞俄比亚；齿叶乳香树(B. serrataRoxb)的胶状树脂，为印度乳香，产自印度。中药乳香能活血行气、通经止痛、消肿生肌。主治心腹疼痛、风湿痹痛、经闭痛经、跌打淤痛、痈疽肿毒等。乳香主要化学成分除了五环三萜，四环三萜和大环ニ萜外，还有二十多种挥发油、阿拉伯糖、木糖、半乳糖、毛地黄毒糖、鼠李糖、糖醛酸、β谷留醇和鞣酐等。药理作用抗炎作用20世纪80年代后期印度学者Singh等通过Salaiguggalこ醇提取物(AESG)的研究表明，AESG在多种急性和慢性炎症模型上表现出抗炎活性。没药为没药属植物树皮渗出的胶状树脂，具有行气散血、消肿止痛、生肌敛疮之功效，国外对没药化学成分和生物活性研究早有报道，已分离鉴定了 300多个次生代谢产物，包括萜类、留体、黄酮、木脂素等化学成分。其生物活性主要为细胞毒、抗菌、镇痛、抗氧化、抗炎等。从 C. merkeri 中分得的三職 2 α，3 β，23-trihydroxyolean-12_ene (60)对鹿角菜胶诱导的炎症反应有抑制作用。Dolara等发现倍半職furanoeudesma-l, 3-diene (14)和CUrzerene(23)能够作用于中枢神经系统阿片受体，具有很强的镇痛效果，并且这种镇 痛作用能够被纳洛酮阻断。血竭为棕榈科植物麒麟血竭[daemonorps dracoblume]及同属他种植物果实中渗出的树脂或百合科植物柬埔寨龙血树[dracaenacambodiana pierre]从含脂木质部中提取而得的树脂。祖国医学认为血竭性甘、咸、平，入心包、肝经，有敛疮生肌、行瘀止痛之功效。麒麟血竭含红色树脂约57. 5%，从中分离出血竭素、血竭红素，两者均为结晶性的血红素，为黄酮类的衍生物，黄树莲等，研究表明它可降低其全血粘度、血浆粘度和红细胞压积，缩短红细胞电泳时间，抑制血栓形成，尚有树脂酯为苯甲酸与苯甲酰こ酸和血竭树脂鞣醇的混合物。此外尚有黄色血竭树脂烃、去甲基血竭红素、去甲基血竭素等。龙血树含血红树脂达80%以上。王锦亮从剑叶龙血树中分离到5个芳香化合物对羟基苯甲酸こ酷、7,4- ニ羟基黄酮，7-羟基-4-甲氧基黄烷，7,4- ニ羟基黄酮Loureirin以及ー个留体皂甙。此外唐人九等从血竭的石油醚和醋酸こ酷部分中分得6个化合物，经理化常数和光谱性质鉴定其中的1，2，4，5-四氯ニ甲氧基苯为新的化合物。穿山甲为鲮鲤科动物鲮鲤的鳞甲，性味咸凉，经炮制加工后性平，归肝、胃经，可活血通经，下乳，有消肿排脓之功效。《本草从新》谓其“专能行散，通经络，达病所”。《医学衷中參西录》曰“穿山甲……其气腥，走窜，其走窜之性，无微不至，故能宣通脏腑，贯彻经络，通达关窍，凡血凝血聚为病，皆能开之。”临床上，穿山甲单用、配伍可治疗各种顽疾。木瓜为蔷薇科植物贴梗海棠〔Chaenomeles speciosa (Sweet) Nakai〕干燥近成熟果实，习称“皱皮木瓜”，又名铁脚梨、宣木瓜、酸木瓜、空儿木瓜、木瓜实。现已报道木瓜果实主要包含黄酮类、有机酸类、三萜类、皂苷类、糖类、鞣质等。木瓜的提取物、木瓜总苷、木瓜苷(GCS)及木瓜籽等均有较好的抗炎镇痛效果。Qun chen等通过研究发现木瓜苷具有抗炎和免疫调节的功能并且通过G蛋白-AC-cAMP滑膜细胞跨膜信号转导途径对胶原性关节炎大鼠有治疗的作用。这ー信号转导在该类疾病的发病机理中发挥着关键性的作用。戴敏等通过研究发现木瓜苷可减轻佐剂性关节炎(AA)大鼠关节肿胀、疼痛和多发性关节炎程度；该作用可能与调节T淋巴细胞的功能，抑制腹腔巨噬细胞过度分泌炎性细胞因子有关。肉桂原名菌桂、牡桂，始见于《唐本草》，始载于《神农本草经》，李时珍谓“菌桂，叶似柿叶者是”。肉桂是樟科Cinnamomum属中以肉桂Cinnamomum cassia Presl.为主的肉桂组植物，主产于广东、广西、云南等地。多于秋季剥取，刮去栓皮，阴干。全株有芳香气，叶互生，《神农本草经》记载“味产温，主百病，养精神，和顔色，利关节，补中益气。为诸药先聘通使，久服通神，轻身不老”，《本草汇言》有“肉桂，治沉寒痼冷之药也”。《医学起源》记载“补下焦不足治沉寒痼冷”肉桂具有补 火助阳、引火归源、散寒止痛、活血通经的作用其化学成分主要有挥发油、鞣质及碳水化合物等。肉桂中有效成分桂皮醛对动物用伤寒副伤寒混合疫苗引起的人工发热可以起到一定的降温作用，且对小鼠有明显镇静作用；桂皮醛能明显提高小鼠对热刺激的痛阈，井能显著抑制こ酸所致的小鼠扭体次数，桂皮水提物能显著延迟热刺激痛觉反应时间。川尊为伞形科藁本属植物川弯Ligusticum chuanxiongHort.的根莖，始载于《神农本草经》。其性温，味辛，微苦，具有活血行气祛风止痛之功效。主治血淤气滞所致月经不调，痛经经闭，肝郁气滞而致血行不畅的胸胁疼痛，头痛，风寒湿痹，跌打肿痛等疾病。临床主要用于治疗心脑血管、呼吸、泌尿系统及妇科方面的疾病。川芎含有挥发油、生物碱、酚性物质、有机酸、苯酞内酯及其他等成分。川芎哚给小鼠ig 300mg/kg,有明显镇痛作用。川芎嗪能延长体外ADP诱导的血小板聚集时间，对已聚集的血小板有解聚作用，还有提高红细胞和血小板表面电荷，降低血粘度，改善血液流变的作用。阿魏酸能抑制血小板TXA2的释放，对其活性有直接的拮抗作用，还能升高血小板内cAMP含量，抑制血小板聚集。木香又名蜜香《名医别录》、青木香《木香经集注》、南木象《世医得效方》、广木香《普济方》，木香始载于《神农本草竟》，为菊科植物木香的根(Saus surea lappa C. BClarke)。味辛、苦，性温。归脾、胃、大肠、肝经。中医常用以治疗胃部胀满、消化不良、呕吐、腹痛和腹泻等症，具有芳香健胃、行气止痛的功效，为常用理气药。主要含挥发油。独活辛、苦，微温。归肝、肾、膀胱经。系伞形科植物重齿毛当归的干燥根，载于《神农本草经》，具有祛风通络、活血舒筋、宣通百脉、散寒止痛等功效。临床上主要用于风寒湿痹、腰膝疼痛、少阴伏风头痛等症。独活的煎剂或浸膏对小鼠有镇静、镇痛、催眠的作用，在心脑血管方面有短暂性的降压作用。以酶、受体等指标进行筛选表明毛当归具有血管紧张素II受体，α -肾上腺素受体，拮抗钙通道阻断剂受体等活性，这些活性分别与降压和抗心律不齐有夫。从独活中分得的Y-氨基丁酸同样具有抗心律失常作用。重齿毛当归醇提物对ADP体外诱导大白鼠血小板聚集、大白鼠颈动脉旁路中血小板血栓形成及Chandler体外血栓形成均有抑制作用，并可延长小白鼠尾出血时间。实施例5 :所述的ー种用于骨痹止痛的药物组合物，包括有下列重量份配比的原料乳香10克，没药10克，血竭10克，穿山甲10克，木瓜10克，肉桂10克，川；10克，木香6克，独活10克，制川乌6克，制草乌6克。实施例6 :所述的ー种用于骨痹止痛的药物组合物，包括有下列重量份配比的原料乳香15克，没药15克，血竭15克，穿山甲15克，木瓜15克，肉桂15克，川弯15克，木香10克，独活15克，制川乌10克，制草乌10克。实施例7 :所述的ー种用于骨痹止痛的药物组合物，包括有下列重量份配比的原料乳香20克，没药20克，血竭20克，穿山甲20克，木瓜20克，肉桂20克，川芎20克，木香16克，独活20克，制川乌16克，制草乌16克。实施例8 :用于骨痹止痛液制剂的制备方法，其主要特点是包括以下步骤(I)粉碎按实施例5 7的药物组合物配比，重量份为克，分别将血竭、穿山甲、自然铜粉碎成60 80目的细粉；将乳香，没药，木瓜，肉桂，川芎，木香，独活，制川乌，制草乌药材粉碎成24 65目的粗粉，混匀；
(2)渗漉将步骤I制得的混匀药材用400ml白酒润湿，待2 3h后装入渗漉筒，缓缓渗漉，流速为3 5mL/min，收集渗漉液，待渗漉液收集完成后，将药渣压榨，合并渗漉液与压榨液，静置冷藏24h以上，取上清液滤过，自滤器上添加白酒至IOOOmL搅拌均匀，备用；(3)分装用规格IOOml白色塑料瓶分装，贴签。制川乌为毛茛科植物乌头(Aconitum carmichaeli Debx ·)的干燥母根的炮制品。始载于《神农本草经》，列为下品。其味苦、辛，大热，有大毒，功能祛风除湿、温经散寒、行瘀止痛。研究表明川乌具有良好的镇痛、抗炎和免疫抑制作用。制草乌为毛茛科植物北乌头Aconitum kusnezoffiiReichb.的干燥块根。，其味辛、苦，性热；有大毒。归心、肝、脾、肾经。《中国药典》2010年版(一部)记载草乌具有祛风除湿、温经止痛的功能，用于风寒湿痹，关节疼痛，心腹冷痛，寒疝作痛及麻酔止痛等，被广泛应用于临床治疗中。草乌的主要化学成分为生物碱和非生物碱成分。其中，生物碱为双酯类生物碱，其中有中乌头碱、乌头碱、次乌头碱、3-脱氧乌头碱、北乌碱、异乌头碱等。通过加水加热处理，使乌头碱等双酯型乌头碱水解，失去一分子醋酸，转化成毒性小的苯甲酰单酷型生物碱；再进ー步将苯甲酰基水解，失去一分子苯甲酸，得到几乎无毒性的乌头原碱，从而达到减毒的目的。草乌甲素为优良的抗炎镇痛类药物，对风湿性及类风湿性关节炎、肩周炎、良性关节痛、腰及四肢关节扭伤、挫伤、帯状疱疹、癌症晩期疼痛等均有良好疗效，且无成瘾性。实施例9 :所述的ー种用于骨痹止痛的药物组合物，包括有下列重量份配比的原料乳香10克，没药10克，血竭10克，穿山甲10克，木瓜10克，肉桂10克，川；10克，木香6克，独活10克，制川乌6克，制草乌6克，羌活10克，小茴香10克，川贝母6克。实施例10 :所述的ー种用于骨痹止痛的药物组合物，包括有下列重量份配比的原料乳香15克，没药15克，血竭15克，穿山甲15克，木瓜15克，肉桂15克，川；15克，木香10克，独活15克，制川乌10克，制草乌10克，羌活15克，小茴香15克，川贝母10克。实施例11 :所述的ー种用于骨痹止痛的药物组合物，包括有下列重量份配比的原料乳香20克，没药20克，血竭20克，穿山甲20克，木瓜20克，肉桂20克，川芎20克，木香16克，独活20克，制川乌16克，制草乌16克，羌活20克，小茴香20克，川贝母16克。实施例12 :用于骨痹止痛液制剂的制备方法，其主要特点是包括以下步骤(I)粉碎按实施例9 11的药物组合物配比，重量份为克，分别将血竭、穿山甲、自然铜粉碎成60 80目的细粉；将乳香，没药，木瓜，肉桂，川芎，木香，独活，制川乌，羌活，小茴香，制草乌，川贝母，厚朴，紫荆皮，当归，白芷药材粉碎成24 65目的粗粉，混匀；(2)渗漉将步骤I制得的混匀药材用400ml白酒润湿，待2 3h后装入渗漉筒，缓缓渗漉，流速为3 5mL/min，收集渗漉液，待渗漉液收集完成后，将药渣压榨，合并渗漉液与压榨液，静置冷藏24h以上，取上清液滤过，自滤器上添加白酒至IOOOmL搅拌均匀，备用；
(3)分装用规格IOOml白色塑料瓶分装，贴签。羌活为伞形科植物羌活或宽叶羌活的干燥根茎。辛苦性温，入膀肮、肾经。具有散寒、驱风除湿、止痛之功效。气雄而散，味薄上升，入足太阳，以理游风兼入足少阴厥阴气分，泻肝气搜肝风治风湿相搏本经头痛，瞀脉为病脊强而厥，刚痉柔痉，中风不语，头旋目赤，散肌表八风之邪，利周身百节之痛，为却乱反正之主药。临床上常用于风寒感冒头痛，风湿痹痛，肩臂酸痛等。羌活中主要含有挥发油、香豆素，除此为外还含有糖类、氨基酸、有机酸、留醇等。现代药理学研究证明，其具有解热、抗炎、镇痛的作用。羌活挥发油能使致热性大鼠体温明显降低，具有显著的解热作用。小茴香为常用中药，始载于《唐本草》，为伞形科植物茴香(FoeniculuvulgareMill)的干燥成熟果实。秋季果实初熟时采割植株，晒干，打下果实，除去杂质味辛，性温，具有散寒止痛、理气和胃的功能。用于寒疝腹痛、睾丸偏坠、痛经、少腹冷痛、脘腹胀痛、食少吐泻及睾丸鞘膜积液等病症。盐小茴香具有暖肾散寒止痛的功效。用于寒疝腹痛、睾丸偏坠、经寒腹痛。小茴香药材中主要含脂肪油、挥发油、留醇及糖苷、氨基酸等，还含有三萜、鞣质、黄酮、强心苷、生物碱、皂苷、香豆素、挥发性碱、蒽醌、有机酸等多种类型化合物。川贝母为百合科植物川贝母Fritillaria. cirrhosa D. Don、暗紫贝母 F. unibracteata Hsiao et K. C. Hsia、甘肃贝母 F. przewalskiiMaxim.或梭砂贝母F. de lavayi Franch.的干燥鳞莖，太白贝母F. taipaiensis P. Y. Li及瓦布贝母F. unibracteata Hsiao et K.し Hisa var. wabensis (S. Y. Tang et b. C. Yue) L. D. LiuS. ffanget. S. C. Chen。具有清热润肺止咳的功效，用于肺热燥咳、干咳少痰、阴虚劳嗽、咯痰带血。贝母水提物能减轻ニ甲苯所致的小鼠耳廓肿胀；减轻蛋清所致大鼠足趾肿胀降低小鼠毛细血管通透性，具有抗炎作用。实施例13 17 :所述的ー种用于骨痹止痛的药物组合物，包括有由表I中重量份配比的原料表I
权利要求
1.一种用于骨痹止痛的药物组合物，其特征是包括有下列重量份配比的原料乳香10 20重量份，没药10 20重量份，血竭10 20重量份，穿山甲10 20重量份,木瓜10 20重量份，肉桂10 20重量份，川弯10 20重量份,木香6 16重量份,独活10 20重量份。
2.如权利要求I所述的ー种用于骨痹止痛的药物组合物，其特征是还包括有下列重量份配比的原料制川乌6 16重量份,制草乌6 16重量份。
3.如权利要求2所述的ー种用于骨痹止痛的药物组合物，其特征是还包括有下列重量份配比的原料宪活10 20重量份,小茴香10 20重量份,川贝母6 16重量份。
4.如权利要求3所述的ー种用于骨痹止痛的药物组合物，其特征是还包括有下列重量份配比的原料厚朴6 16重量份，紫荆皮17 27重量份，当归17 27重量份，白芷17 27重量份，续断10 20重量份，自然铜10 20重量份。
5.一种用于骨痹止痛液制剂的制备方法，其特征是包括以下步骤(1)粉碎按权利要求I至4所述的药物组合物配比，分别将血竭、穿山甲、自然铜粉碎成60 80目的细粉；将乳香，没药，木瓜，肉桂，川芎，木香，独活，制川乌，羌活，小茴香，制草乌，川贝母，厚朴，紫荆皮，当归，白 ￡，续断药材粉碎成24 65目的粗粉，混匀；(2)渗漉将混匀药材用400重量份白酒润湿，待2 3h后装入渗漉筒，缓缓渗漉，流速为3 5mL/min，收集渗漉液，待渗漉液收集完成后，将药渣压榨，合并渗漉液与压榨液，静置冷藏24h以上，取上清液滤过，自滤器上添加白酒至1000重量份搅拌均匀，备用；(3)分装用塑料瓶分装。
全文摘要
本发明涉及一种中药组合物及其制剂，特别是指一种具有活血止痛,祛风除湿，用于跌打瘀滞,肿痛,风湿拘挛,四肢麻木,骨节酸痛的药物组合物及其制备方法。一种用于骨痹止痛的药物组合物，其主要特点是包括有下列重量份配比的原料乳香10～20重量份,没药10～20重量份，血竭10～20重量份，穿山甲10～20重量份，木瓜10～20重量份，肉桂10～20重量份，川芎10～20重量份，木香6～16重量份，独活10～20重量份。本发明骨痹止痛液经多例临床治疗证明，其作用显著、无毒、稳定性好、疗效确切，用于跌打瘀滞,肿痛,风湿拘挛,四肢麻木,骨节酸痛等，为临床治疗、康复保健提供了一种新的中药制剂。
文档编号A61P19/02GK102824497SQ201210296740
公开日2012年12月19日 申请日期2012年8月19日 优先权日2012年8月19日
发明者李兴勇, 李喜香, 刘效栓 申请人:甘肃省中医院