专利名称：从长松萝枝状地衣体中分离和鉴定一种新化合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种从长松萝地衣体中分离得的一种新的天然化合物一
2-Benzofuranbutanoic acid,7-acetyl-C-[ (7-acetyl_2, 3-dihydro_4，6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyI-Β-oxo-, ethylestero该化合物具有潜在抗菌、抗氧化、抗肿瘤等活性,并提供其制备方法，研究表明该化合物结构具有空间异构体并同时存在或互变，其结构特殊具有抗菌等活性的官能团。该研究属于生药有效成分提取制备及其在医药与保健品领域的应用方法，并为开发新药及开发新药提供先导化合物提供依据。
背景技术：
地衣(Lichen)是真菌(Fungi)和藻类(Algae)高度结合的共生复合体,其次生代 谢产物具有多样性，具有抗微生物、抗肿瘤、抗过敏、抗氧化、植物生长抑制、酶抑制剂、抗草食动物等多种生物活性。近几年文献报道从地衣中分离得到了许多生活性的新化合物或天然产物，随着天然产物化学的发展，地衣为自然界中的一大生物类群，以其药理活性显著、次生代谢产物特殊，越来越被人们所重视。而我国而言松萝属地衣长松萝的资源丰富、民间及中医、藏医、蒙医、维吾尔医等传统医学均有把长松萝(Usnea longissima Ach.)药用记载。目前其化学成分及药理活性研究现缺深层次的挖掘活性物质基础和药理活性机理。尤其二苯并呋喃类及其衍生物的提取、分离、鉴定在医药领域具有开发利用前景。
发明内容
本发明发现在长松萝中存在一种二苯并呋喃类相关的化合物2-Benzofuranbutanoic acid, 7_acetyl_C-[(7-acetyl_2, 3-dihydro_4，6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2_oxo)-3-benzofuranyl]-4，6-dihydroxy-3, 5-dimethyI-Β-oxo-, ethylester，并公开了其结构、潜在的活性及制备方法，具体如下长松萝干燥枝状体2. Okg,粉碎过40目筛后以质量6-8倍95%乙醇45°C回流提取3次(2 h、l h、l h),合并提取液浓低温减压浓缩得浸膏，将总提取物加适量水成混悬液，依次以等体积石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇各萃取3次，所得溶剂层分别浓缩成浸膏。将以上得到的氯仿浸膏用少量溶剂进行溶解，加入适量的粗硅胶(80-120目)，搅拌均匀后蒸干溶剂作为正相硅胶柱层析样品。用环己烷-乙酸乙酯梯度洗脱，并经S^hadex LH-20柱反复纯化或反相制备高效液相，用甲醇-水为流动相梯度洗脱纯化得到化合物，进行根据其光谱数据确定其平面结构为 2-Benzofuranbutanoic acid, 7-acetyl-C-[ (7-acetyl-2,3-dihydro-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4, 6-dihydroxy-3,5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester。说明书附图
I是新化合物的1H-NMR谱和13C-NMR谱数据，图2是新化合物的HMBC相关性，图3是新化合物ESI-MS谱图，图4是新化合物HREIMS谱图。
权利要求
1.一种具有如下结构的化合物，2-Benzofuranbutanoic acid, 7_acetyl_C-((7-acetyl-2, 3-dihydro-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl)-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester在制备与食品、医疗保健中的用途及其开发应用。所述的药物剂型是指药剂学上所说的任何剂型，如片剂、注射剂、胶囊剂、胶浆剂、涂膜剂、乳剂、混悬剂、合剂、散剂、颗粒剂、食品添加剂等。
2.根据权利要求I 所述，化合物 2-Benzofuranbutanoic acid, 7-acetyl-C- ((7-acety.1-2, 3-dihydro-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl)-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester的制备方法,其特征包括如下步骤 (1)取长松萝枝状地衣体，用有机溶剂提取，得提取液。
(2)将步骤(I)提取液进行萃取后浓缩或直接浓缩进行柱色谱、超临界萃取、制备型高速逆流、高效液相等色谱分离纯化。
3.权利要求2制备方法，其中，步骤(I)提取时，有机溶剂是指碳数为C1-C5的直链或者支链低级醇、卤代烷基、石油醚、丙酮、乙酸乙酯；用回流、浸溃、渗漉、水煎或超声的方法提取； 步骤(2)所用的萃取试剂是指卤代烷基、石油醚、乙醚、乙酸乙酯；所用的柱层析的填料为硅胶、氧化铝、葡聚糖凝胶、十八烷基硅烷的任意一种或几种连用。
4.由权利要求2 的制备得到 2-Benzofuranbutanoic acid, 7-acetyl-C-((7-acetyl-.2,3-dihydro-4, 6-dihydroxy-3, 5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl)-4, 6-dihydroxy-3,5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester结构母核新颖、特殊具有2_4种空间异构体混合或互变，具有潜在抗菌、抗肿瘤、抗氧化等活性或结构修饰后具有活性。
全文摘要
本发明涉及一种从长松萝中分离得的一种新的天然化合物—2-Benzofuranbutanoic acid,7-acetyl-C-[(7-acetyl-2,3-dihydro-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester。该化合物具有潜在的抗菌等活性，并提供其制备方法，研究表明该化合物结构具有空间异构体并同时存在或互变，其结构特殊具有抗菌等活性的官能团。该研究属于生药有效成分提取制备及其在医药与保健品领域的应用方法，并为开发新药及开发新药先导物提供依据。
文档编号A61P35/00GK102813647SQ201210341829
公开日2012年12月12日 申请日期2012年9月15日 优先权日2012年9月15日
发明者包海鹰, 拉喜那木吉拉 申请人:包海鹰