酸枣根中环肽类成分的用途的制作方法

文档序号:819131阅读:326来源:国知局
专利名称:酸枣根中环肽类成分的用途的制作方法
技术领域
本发明涉及医药领域。
背景技术
二肽基肽酶IV (DPP-IV)是以二聚体形式存在的高特异性丝氨酸蛋白酶,它的天然底物是胰高血糖素样肽-I (GLP-I)和葡萄糖促胰岛素多肽(GIP)。GLP-I具有多种生理功能,在胰腺可增加葡萄糖依赖的胰岛素分泌、抑制高血糖素的分泌使胰岛β细胞增生;在胃肠道可延缓餐后胃排空,从而延缓肠道葡萄糖吸收。GIP具有促胰岛素分泌功能。二肽基肽酶IV (DPP-IV)能快速降解体内的GLP-I和GIP,使之失活。因此药物如果能够抑制二肽基肽酶IV,将会增加体内的GLP-I和GIP水平。从而发挥增加胰岛素分泌、使胰 岛β细胞增生、增加餐后胃排空、延缓葡萄糖吸收等药理作用。因此,DPP-IV抑制剂通过抑制DPP-4酶,能够响应血糖增高,只在必要的时候促进胰岛素的分泌,从而降低血糖水平,以减少低血糖的风险,并且在用该药治疗期间,不会增加病人的体重,被誉为“聪明”的降糖药(成玮等,临床合理用药,2011,4 (2 Α):145-146)。酸T^iZiziphus Jujuba )又名棘、棘子、野率、山率、葛针等,系鼠李科(Rhamnaceae)枣属植物。酸枣的营养价值很高,也具有药用价值,其以种仁入药,有补肝胆、宁心敛汗的作用(周成明等,80种常用中草药栽培、提取、营销(第二版)中国农业出版社,2008 )。近年来人们对酸枣化学成分和药理活性进行了大量研究,发现其含黄酮、三萜等成分,具有镇静催眠、心肌细胞保护、抗心律失常、抑制动脉粥样硬化等多种药理作用(陈雯等,时珍国医国药,2011,22 (7) :1726-1728)。但到目前为止,未见酸枣根中环肽类成分对二肽基肽酶-IV抑制活性的报道。

发明内容
本发明的目的是提供酸枣根中环肽类成分在制备抗二肽基肽酶-IV药物中的应用。本发明是酸枣根中环肽类成分的用途,酸枣根中环肽类成分为化合物I :Discarine-L和化合物2 :Discarine_M,在制备二肽基肽酶-IV抑制剂中的用途;
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权利要求
1.酸枣根中环肽类成分的用途,酸枣根中环肽类成分为化合物I:Discarine-L和化合物2 :Discarine-M,在制备二肽基肽酶-IV抑制剂中的用途;
2.根据权利要求I所述的酸枣根中环肽类成分的用途,其特征在于二肽基肽酶-IV抑制剂是指用于糖尿病的药物。
3.根据权利要求I所述的酸枣根中环肽类成分的用途,其特征在于与药学上可以接受的载体,或与其它赋形剂结合,按常规方法制成经口服给药的剂型,或非口服给药的注射齐U,或提取剂型。
全文摘要
酸枣根中环肽类成分的用途,环肽类成分为Discarine-L和Discarine-M,此两个环肽类成分对二肽基肽酶-Ⅳ具有良好的抑制作用,并且对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠的血糖有显著降低作用。Discarine-L和Discarine-M可作为二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂用于制备治疗糖尿病的药物。
文档编号A61P3/10GK102895650SQ20121044394
公开日2013年1月30日 申请日期2012年11月9日 优先权日2012年11月9日
发明者盛捷, 李俊琛, 陈晓前, 王雪平 申请人:兰州理工大学
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