6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素及其制备和应用的制作方法

文档序号:820624阅读:215来源:国知局
专利名称:6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素及其制备和应用的制作方法
技术领域
本发明属于中医药技术领域,具体涉及一种6,9_氧桥联苯环辛二烯类木脂素、其制备方法及其用途。
背景技术
黑老虎为五味子科南五味子属植物冷饭团Kadsura coccinea(Lem. )A. C. Smith的根和蔓茎,别名过山龙、钻地风等,其根皮干燥,外表略粗糙,质脆,呈棕褐色,内表面红棕色,气芳香,味微苦涩,主要分布于我国江西、湖南、福建、广西、四川、云南等地。味辛、微苦,性温。具有行气止痛、散瘀通络的功效,主要用于治疗风湿痹痛、跌打损伤、胃病及妇科病等。现代医学研究表明黑老虎具有抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗肝纤维化等作用。近年来,随着对其化学成分、药理活性等方面研究的逐步展开,发现其活性成分丰富,在抗肿瘤、抗病毒等方面显示出重要的潜在药用价值。在1985年以前几乎没有关于黑老虎化学成分方面的文献报道,在此之后,国内外学者对黑老虎的化学成分进行了一系列研究,已经发现的化学成分主要包括木脂素类和三萜类,其次还有单萜类、倍半萜类、留体类、氨基酸等成分,其中黑老虎中的木脂素类和三萜类化合物是近年来的研究热点。目前已报道从黑老虎中分离并鉴定的联苯环辛二烯型木脂素类成分归为三大类,即常见联苯环辛二烯型、螺苯骈呋喃联苯环辛二烯型和6,9_氧桥联苯环辛二烯型木脂素类,其中,6,9-氧桥联苯环辛二烯型木脂素类化合物骨架包括以下两种
权利要求
1.一种6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素,其特征在于所述6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素由一对互变异构体组成,所述互变异构体为以下化学结构式表示的化合物I和化合物2 :
2.权利要求I所述的6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素的制备方法,其特征在于,包括以下步骤(1)以黑老虎的根和茎为原料,粉碎后用体积浓度为50 95%的丙酮水溶液提取I 10次,每次5 50小时,合并提取液,浓缩后得到浸膏;(2)将步骤(I)所得浸膏依次用环己烷、氯仿、乙酸乙脂和正丁醇进行萃取,将氯仿层部分用硅胶柱进行柱层析,即得到所述6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素。
3.根据权利要求2所述的6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素的制备方法,其特征在于步骤(I)中,所述丙酮水溶液的体积浓度为70 90%,提取I 3次,每次23 28小时。
4.根据权利要求2所述的6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素的制备方法,其特征在于步骤⑵中,所述柱层析的溶剂系统为氯仿-甲醇的混合溶剂,且以氯仿甲醇的比例按体积计为100 : O O : 100进行梯度洗脱。4.:所述丙酮水溶液的体积浓度为70 90%,提取I 3次,每次24小时。
5.权利要求I所述的6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素混合物在制备抗炎药物中的应用。
6.一种6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素,其特征在于所述6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素为以下化学结构式表示的化合物I :
全文摘要
本发明公开了一对6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素及其制备方法,包括以下步骤以黑老虎Kadsura coccinea(Lem.)A C.的根和茎为原料,粉碎后用体积浓度为50~95%的丙酮水溶液提取1~10次,每次5~50小时,合并提取液,浓缩后得到浸膏,再依次用环己烷、氯仿、乙酸乙脂和正丁醇进行萃取,将氯仿层部分用硅胶柱进行柱层析,即得到所述6,9-氧桥联苯环辛二烯类木脂素。本发明的木脂素具有良好的抗炎功效,在制备抗炎药物中具有良好的应用前景,具有显著的积极意义。
文档编号A61K31/36GK102924469SQ20121048802
公开日2013年2月13日 申请日期2012年11月27日 优先权日2012年11月27日
发明者李贺然, 李永霞, 胡文, 史志冉 申请人:苏州大学
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