专利名称：制备醋酸优力司特片的新方法
技术领域：
本发明涉及醋酸优力司特片制剂的制备方法。
背景技术：
醋酸优力司特是一种孕酮受体调节剂，该药物由HRA制药公司开发，于2009年5月获欧盟委员会批准上市，为妇女无保护性交或在避孕失败后120小时内口服使用的避孕药物。醋酸优力司特的化学名为17 α -(乙酰氧基)-1 I β - [4- ( 二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮，结构如下所示
权利要求
1.制备醋酸优力司特片的新方法，其特征在于所述的制备方法所制备的片制剂的药物活性成分为醋酸优力司特，药用辅料为固体分散体载体、填充剂、崩解剂和润滑剂。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于固体分散体载体可选自聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188、聚维酮K30中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于填充剂可选择乳糖、微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、糊精中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于崩解剂可选择交联羧甲基纤维素纳、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于醋酸优力司特与辅料的重量比为1 1 80，优选重量比为1: 5 15。
6.根据权利要求1和2所述的制备方法，其特征在于醋酸优力司特与固体分散体载体的重量比为1: O.1 60，优选重量比为1: 3 5。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于将固体分散体载体与醋酸优力司特溶解于有机溶剂中，蒸去有机溶剂后干燥，粉碎，按一定比例加入其他辅料，制粒，压片。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于有机溶剂可以选自甲醇、无水乙醇、丙酮、乙酸乙酯，优选无水乙醇或丙酮。
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于将固体分散体载体加热熔融，边搅拌边加入醋酸优力司特，得到醋酸优力司特的熔融液或混悬液，迅速冷却成固体，干燥，粉碎，按一定比例加入其他辅料后，制粒压片或直接压片。
全文摘要
本发明公开了制备醋酸优力司特片制剂的新方法。本方法采用固体分散体技术以提高药物的溶出速率，从而提高药物的生物利用度。体外溶出度试验显示，在以0.1N HCl为溶出介质的条件下，本发明提供的制备方法所制备的醋酸优力司特片剂在10min时溶出度可达90％以上，30min时可达96％以上。
文档编号A61K47/36GK103006595SQ20121056766
公开日2013年4月3日 申请日期2012年12月25日 优先权日2012年12月25日
发明者陈再新, 王淑娟, 赵晓红, 毛白杨, 蒋建中, 徐丽洁, 庄鹏飞, 孙海棠, 刘雯, 王丞, 陆文娟 申请人:常州市亚邦医药研究所有限公司, 亚邦医药股份有限公司, 江苏亚邦爱普森药业有限公司