一种阿塞那平组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及包含马来酸阿塞那平的舌下或颊给药组合物及其制备方法。本发明以马来酸阿塞那平为活性成分，通过易升华性致孔剂的使用，制成在舌下于数十秒内迅速分散并溶解的舌下片，使活性成分从舌下静脉迅速吸收，直接进入血液循环，起效快，服用方便。并设计了一种新的体外评价方法。
【专利说明】一种阿塞那平组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种阿塞那平组合物，具体涉及一种阿塞那平的舌下或颊给药的组合物及其制备方法，以及准确可控的体外评价装置和方法。
【背景技术】
[0002]阿塞那平最早公开于美国专利US4145434，专利公开了反式-5-氯-2，3，3a, 12b-四氢-2-甲基-1H- 二苯并[2，3:6, 7]氧杂卓并[4，5-c]吡咯及其制备方法，其结构式如下:
【权利要求】
1.一种阿塞那平组合物，其特征在于含有如下成分:
2.如权利要求1所述的阿塞那平组合物，其特征在于，所述的糖醇类稀释剂为水溶性物质，选自甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤藓糖和麦芽糖醇中的一种或几种。
3.如权利要求1所述的阿塞那平组合物，其特征在于，所述的润滑剂为水溶性物质，选自聚乙二醇-4000、聚乙二醇-6000或聚乙二醇-8000中的一种或几种。
4.如权利要求1所述的阿塞那平组合物，其特征在于还可进一步含有矫味剂。
5.如权利要求4所述的阿塞那平组合物，其特征在于所述的矫味剂为水溶性物质，选自甜菊甙、甘草甜素、糖粉、阿司帕坦、苹果酸、枸橼酸、三氯蔗糖、甜蜜素、阿力糖、索马甜或糖精中的一种或几种。
6.一种如权利要求1所述的阿塞那平组合物的制备方法，其特征在于先将马来酸阿塞那平、无水直压乳糖、糖醇类稀释剂、润滑剂和具有升华特性的物质制成组合物，再将组合物中具有升华特性的物质除去。
7.如权利要求6所述的阿塞那平组合物的制备方法，其特征在于所述的具有升华特性的物质选自樟脑、薄荷脑和冰片中的一种或几种。
8.—种如权利要求6所述的阿塞那平组合物的制备方法，其特征在于所述的具有升华特性的物质为15-20份。
9.一种如权利要求6所述的阿塞那平组合物的制备方法，其特征在于含有如下步骤:①将马来酸阿塞那平、无水直压乳糖、糖醇类稀释剂和润滑剂混合均匀得到混合粉末，或进一步制成干颗粒；②将①中得到的混合粉末或颗粒与具有升华特性的物质混合均匀，直接压片或干法制粒压片；③将得到的片剂经过热处理，待具有升华特性的物质全部去除。
10.如权利要求9所述的阿塞那平组合物的制备方法，其特征在于所述的热处理是将步骤②得到的片置于30-100°C的环境下。
【文档编号】A61P25/18GK103893139SQ201210582341
【公开日】2014年7月2日 申请日期:2012年12月28日 优先权日:2012年12月28日
【发明者】王悦, 张志宏, 梁敏, 耿佳, 金丽丽 申请人:石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司