专利名称：一种含有马来酸氨氯地平的快速释放的口服固体制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种含有马来酸氨氯地平活性成分的药物所制成的口服固体制剂，其能显著增强该成分的制剂稳定性和快速释放发挥药效的临床效果。
背景技术：
氨氯地平片是一种独特的具有高度血管选择性的长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂，是心血管治疗药物中比较理想的长效降压药，也是近几年来世界处方量最大的高血压和心绞痛治疗药物。氨氯地平最早由美国辉瑞公司研制开发成功，1990年在英国和爱尔兰首先投放市场。1992年7月获得美国FDA批准在美国上市，后在许多国家上市，目前已在全世界几十个国家和地区上市销售。该药于1993年投放中国市场，于1993年12月I日在中国获得药品行政保护，已于2001年6月I日期限届满，商品名为络活喜 ，规格有5mg、10mg、25mg，属世
界最畅销药物之一，氨氯地平具有如下结构式
权利要求
1.一种马来酸氨氯地平的固体口服制剂，其中该固体口服制剂含有治疗有效量的马来酸氨氯地平、磷酸氢钙和药用辅料，其特征在于所述磷酸氢钙的比表面积为O. 8 3. 5m2/g。
2.权利要求1所述的口服固体制剂，其特征在于所述磷酸氢钙的水分小于2.0%。
3.权利要求1所述的口服固体制剂，其特征在于每个制剂单位含有马来酸氨氯地平1.25mg 25mg。
4.权利要求1所述的马来酸氨氯地平口服固体制剂，其中马来酸氨氯地平和磷酸氢钙的重量配比为1: 2 15。
5.权利要求1所述的口服固体制剂，其中所述的药用辅料选择稀释剂、崩解剂和润滑剂。
6.权利要求5所述的口服固体制剂，其中稀释剂选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、山梨糖醇和甘露醇。
7.权利要求5所述的口服固体制剂，其中崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮的一种或它们的混合。
8.权利要求5所述的口服固体制剂，其中润滑剂选自微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁中的一种或它们的混合。
9.权利要求6所述的口服固体制剂，其中，马来酸氨氯地平与稀释剂、崩解剂、润滑剂的重量配比为1:1 25 O. 5 10 O. 03 O. 8，。
10.制备权利要求1所述的含有磷酸氢钙的马来酸氨氯地平口服固体制剂的方法，包括将稀释剂与马来酸氨氯地平等量混合后，加入磷酸氢钙和崩解剂混合，最后加入润滑剂混合均匀，制成所述的口服固体制剂。
全文摘要
本发明涉及包含马来酸氨氯地平的药物口服制剂，具体地说是涉及增强马来酸氨氯地平有益效果的口服固体剂型。它能迅速起效并增强活性成分的有益效果，且可容易地、没有任何不适地给药。
文档编号A61K31/4422GK103054862SQ201310005439
公开日2013年4月24日 申请日期2013年1月8日 优先权日2013年1月8日
发明者姚俊华 申请人:范立君