专利名称：一种可利霉素片及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物剂型的改进，具体的说涉及一种可利霉素片及其制备方法。
背景技术：
可利霉素(Kelimycin),又称必特螺旋霉素(Bitespiramycin)、生技霉素(Shengjimycin)是由中国医科院生物技术研究所与本申请人合作，通过转基因技术将碳霉素产生菌的4’ ’异戍酰基转移酶基团(4’ ’ -o-acyl-transferase)克隆至螺旋霉素产生菌中，定向酰化螺旋霉素4’’ -0H，在4’’位加入异戊酰基侧链所形成的以4’’位异戊酰基螺旋霉素为主要组分的新型抗生素。可利霉素是由多种螺旋霉素衍生物组成，主要活性成分异戊酰螺旋霉素(I+II+III)总含量不低于65%，4’’酰化螺旋霉素的总含量不低于80%，于药学上是一种可接受的药物组合物。中心结构为16元内酯环，与一分子福洛胺糖、一分子碳霉胺糖和一分子碳霉糖连接而成，其主要成分异戊酰螺旋霉素1、I1、III与螺旋霉素结构不同之处在于碳霉糖4’ ’位上连接的基团为异戊酰基而不是羟基。可利霉素的化学结构，如式(I)所示，共包含十余种组分。目前可利霉素成品组成标准为异戊酰螺旋霉素In ^ 30%,异戊酰螺旋霉素1、I1、III的比例总和彡65%，总酰化螺旋霉素的比例彡80%，未酰化的螺旋霉素彡5%。
权利要求
1.一种可利霉素片，其特征在于，所述的可利霉素片包括由可利霉素和药学上可接受的辅料组成的片芯；所述的药学上可接受的辅料为微晶纤维素、羧甲淀粉钠、聚维酮K3tl和硬脂酸镁。
2.根据权利要求1所述的可利霉素片，其特征在于，所述的微晶纤维素与可利霉素的质量比为0.35 1.1:1，优选0.55 1.03:1 ； 所述的羧甲淀粉钠与可利霉素的质量比为0.08 0.15:1，优选0.11 0.135:1 ; 所述的聚维酮K3tl与可利霉素的质量比为0.06 0.12:1，优选0.075 0.1:1 ;所述的硬脂酸镁与可利霉素的质量比为0.01 0.022:1，优选0.015 0.02:1。
3.根据权利要求2所述的可利霉素片，其特征在于，所述的片芯的组成如下:
4.根据权利要求1-3任意一项所述的可利霉素片，其特征在于，所述的可利霉素片还包括包衣层。
5.根据权利要求4所述的可利霉素片，其特征在于，所述的包衣层由欧巴代II和蒸馏水制成。
6.一种权利要求1-3任意一项所述的可利霉素片的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括含药片芯的制备，所述含药片芯的制备中羧甲淀粉钠采用内外加法。
7.根据权利要求6所述的可利霉素片的制备方法，其特征在于，所述含药片芯的制备包括如下步骤: 1)将可利霉素和药学上可接受的辅料分别过筛； 2)将可利霉素、微晶纤维素与羧甲淀粉钠混合均匀，然后加入聚维酮K3tl水溶液制软材，以18目筛制粒，将所得的湿颗粒进行干燥； 3)干燥后以18目筛整粒，再加入羧甲淀粉钠与硬脂酸镁混合均匀后，压片，制得所述的含药片芯。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，步骤I)中所述的过筛为过100目筛；步骤2)中所述的干燥为在60°C通风条件下干燥2h。
9.根据权利要求6-8任意一项所述的制备方法，其特征在于，所述的制备方法还包括将所得的含药片芯进一步包衣制备成薄膜衣片。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述的包衣包括如下步骤: a)包衣液的配制:称好欧巴代II在配液容器中加入水，分次加入，待全部加入后，降低搅拌速度，使蜗旋消失，继续搅拌30min，即得； b)薄膜包衣片的制备:将所述的含药片芯置包衣锅内，确定包衣条件:主机速度为20 25r/min，进风温度40 45°C，出风温度30 35°C，喷雾压力0.02 0.04Mpa,喷浆流量为I 1.5ml/min进行包衣，恒定后持续喷包1.5 2h，至片粒表面光滑、色泽均匀，符合薄膜衣检验标准为合格， 包衣增重为5%。
全文摘要
本发明涉及一种可利霉素片及其制备方法。其中，所述的可利霉素片包括由可利霉素和药学上可接受的辅料组成的片芯；所述的药学上可接受的辅料为微晶纤维素、羧甲淀粉钠、聚维酮K30和硬脂酸镁。其制备方法包括含药片芯的制备，所述含药片芯的制备中羧甲淀粉钠采用内外加法。本发明所述的可利霉素片制粒容易、崩解较快、溶出速率较好。其制备方法工艺简单，生产量大，生产成本低，卫生标准容易达到，适于大规模机械化生产。
文档编号A61P31/04GK103142520SQ20131008280
公开日2013年6月12日 申请日期2013年3月15日 优先权日2013年3月15日
发明者姜洋, 杨生武, 赵小峰 申请人:沈阳同联集团有限公司