专利名称：包含头孢洛林的组合物和治疗方法
技术领域：
本发明涉及组合物和治疗细菌感染的方法，所述组合物包含单独的或与抗菌剂组合的头孢洛林(ceftaroline)或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药(例如头孢洛林酯(ceftaroline fosamil)),所述方法包括给予单独的或与抗菌剂组合的头孢洛林或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药(例如头孢洛林酯)。
背景技术：
头孢洛林是具有广谱抗临床重要的社区获得性和医院获得性格兰氏阴性和格兰氏阳性病原体(包括耐甲氧西林性金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和多重耐药性肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae))的活性的新颖胃肠外(parenteral)头孢菌素。美国专利N0.6，417，175公开了对于广泛的格兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有优
异抗菌活性的化合物。用以下通式表示这些化合物:
权利要求
1.药物组合物，其包含治疗有效量的头孢洛林或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药；以及抗菌剂。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含头孢洛林的药学上可接受的盐或溶剂合物。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含头孢洛林的前药的药学上可接受的盐或溶剂合物。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含头孢洛林酯。
5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含头孢洛林酯单乙酸一水合物。
6.根据权利要求4所述的组合物，其中头孢洛林酯是无水的。
7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述抗菌剂选自内酰胺、氨基糖苷、四环素、磺酰胺、甲氧苄啶、氟喹诺酮、万古霉素、大环内酯、多粘菌素、甘氨酰环素、氯霉素和林可酰胺。
8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述抗菌剂是β-内酰胺。
9.根据权利要求8所述的组合物 ，其中所述β-内酰胺是头孢菌素。
10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述头孢菌素是头孢吡肟或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
11.根据权利要求8所述的组合物，其中所述β-内酰胺是单环内酰胺。
12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述单环内酰胺是氨曲南或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
13.根据权利要求8所述的组合物，其中所述β-内酰胺是选自亚胺培南、比阿培南、美罗培南、厄他培南、法罗培南、多利培南、帕尼培南和ΡΖ-601的碳青霉烯。
14.根据权利要求13所述的组合物，其中所述碳青霉烯是美罗培南或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
15.根据权利要求1所述的组合物，其中所述抗菌剂是甘氨酰环素。
16.根据权利要求15所述的组合物，其中所述甘氨酰环素是替吉环素或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
17.根据权利要求1所述的组合物，其中所述抗菌剂是选自阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、奈替米星、巴龙霉素、链霉素和妥布霉素的氣基糖昔。
18.根据权利要求17所述的组合物，其中所述氨基糖苷是阿米卡星或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
19.根据权利要求17所述的组合物，其中所述氨基糖苷是妥布霉素或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
20.根据权利要求1所述的组合物，其中所述抗菌剂是选自红霉素、阿奇霉素、地红霉素、泰利霉素和克拉霉素的大环内酯。
21.根据权利要求20所述的组合物，其中所述大环内酯是阿奇霉素或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
22.根据权利要求1所述的组合物，其中所述抗菌剂是选自左氧氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、加替沙星、诺氟沙星、莫西沙星和曲伐沙星的氟喹诺酮。
23.根据权利要求22所述的组合物，其中所述氟喹诺酮是左氧氟沙星或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
24.根据权利要求1所述的组合物，其中所述抗菌剂是酰氨基-青霉素。
25.根据权利要求24所述的组合物，其中所述酰氨基-青霉素是哌拉西林或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
26.根据权利要求25所述的组合物，其进一步包含三唑巴坦或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
27.头孢洛林或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药和抗菌剂在制备治疗细菌感染的药物中的用途。
28.头孢洛林的药学上可接受的盐或溶剂合物和抗菌剂在制备治疗细菌感染的药物中的用途。
29.头孢洛林的前药的药学上可接受的盐或溶剂合物和抗菌剂在制备治疗细菌感染的药物中的用途。
30.头孢洛林酯和抗菌剂在制备治疗细菌感染的药物中的用途。
31.头孢洛林酯单乙酸一水合物和抗菌剂在制备治疗细菌感染的药物中的用途。
32.根据权利要求30所述的用途，其中头孢洛林酯是无水的。
33.根据权利要求27所述的用途，其中所述抗菌剂是选自β-内酰胺、氨基糖苷、四环素、磺酰胺、甲氧苄啶、氟喹诺酮、万古霉素、大环内酯、多粘菌素、甘氨酰环素、氯霉素和林可酰胺的抗生素。
34.根据权利要求27所述的用途，其中所述抗菌剂是选自阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、奈替米星、巴龙霉素、链霉素和妥布霉素的氨基糖苷。
35.根据权利要求34所述的用途，其中所述氨基糖苷是阿米卡星或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
36.根据权利要求34所述的用途，其中所述氨基糖苷是妥布霉素或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
37.根据权利要求27所述的用途，其中所述抗菌剂是选自亚胺培南、比阿培南、美罗培南、厄他培南、法罗培南、多利培南、帕尼培南和ΡΖ-601的碳青霉烯。
38.根据权利要求37所述的用途，其中所述碳青霉烯是美罗培南或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
39.根据权利要求27所述的用途，其中所述抗菌剂是甘氨酰环素。
40.根据权利要求39所述的用途，其中所述甘氨酰环素是替吉环素或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
41.根据权利要求27所述的用途，其中所述抗菌剂是选自左氧氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、加替沙星、诺氟沙星、莫西沙星和曲伐沙星的氟喹诺酮。
42.根据权利要求41所述的用途，其中所述抗菌剂是左氧氟沙星或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
43.根据权利要求27所述的用途，其中所述抗菌剂是酰氨基-青霉素。
44.根据权利要求43所述的用途，其中所述酰氨基-青霉素是哌拉西林或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
45.根据权利要求44所述的用途，其中所述药物进一步与治疗有效量的哌拉西林或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药联合。
46.根据权利要求27所述的用途，其中所述抗菌剂是选自红霉素、阿奇霉素、地红霉素、泰利霉素和克拉霉素的大环内酯。
47.根据权利要求46所述的用途，其中所述大环内酯是阿奇霉素或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
48.根据权利要求27所述的用途，其中所述抗菌剂是头孢菌素。
49.根据权利要求48所述的用途，其中所述头孢菌素是头孢吡肟或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
50.根据权利要求27所述的用途，其中所述抗菌剂是单环内酰胺。
51.根据权利要求50所述的用途，其中所述单环内酰胺是氨曲南或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
52.根据权利要求27所述的用途，其中所述感染是复杂性皮肤和皮肤结构感染。
53.根据权利要求27所述的用途， 其中所述感染是社区获得性肺炎。
全文摘要
本发明提供包含单独的或与抗菌剂组合的头孢洛林或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药的组合物。本发明提供治疗细菌感染的方法，其包括给予单独的或与抗菌剂组合的有效量的头孢洛林或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
文档编号A61K45/00GK103212076SQ201310089659
公开日2013年7月24日 申请日期2009年8月28日 优先权日2008年8月28日
发明者D.比克 申请人:阿斯利康(瑞典)有限公司