灭虱方法和组合物的制作方法
【专利摘要】一种可以抗击人虱生长的灭虱方法，根据该方法，使虱与含有至少60wt％碱金属碳酸氢盐的不含神经毒性化合物的组合物接触。
【专利说明】灭虱方法和组合物
[0001]本申请是申请日为2006年10月13日、申请号为200680038483.8、发明名称为“灭虱方法和组合物”(PCT/EP2006/067367，进入国家阶段日期2008年4月16日)之申请的分
案申请。【技术领域】
[0002]本发明涉及灭虱方法和灭虱组合物，也就是说涉及在抗击节肢动物人虱和/或其卵中有效的方法和组合物。还涉及使用所述组合物杀灭在人头发上生长的虱子的方法。
【背景技术】
[0003]在人体上生长的虱子(人虱)带来众所周知的公共卫生问题。根据已知的分类方式，这些虱子分为人头虱(头虱)、甚至人体虱(体虱)以及耻阴虱(阴虱)。虽然近几十年来，虱子对儿童的侵扰已经降低，但是仅在法国每年就不得不对超过两百万的儿童进行处理，这困扰着家庭和有关的小学教职人员。抗虱斗争特别复杂，因为虱卵被极其防水的外壳保护并稳固地附着到人的毛发上。该外壳仅有非常少的很小的被称为气孔(aeropile)的开口，这些开口位于卵的顶部的盖上，使卵能够呼吸，这些气孔构成灭虱剂渗入卵中的唯一通道。在虱卵孵化过程中，包括气孔的卵盖打开使爬出防水保护外壳的若虫能够通过。
[0004]已知使用神经毒性物质来抗击虱子及其卵，例如除虫菊酯、合成的拟除虫菊酯(氯菊酯、烯丙菊酯、生物烯丙菊酯、D-苯醚菊酯等)、有机磷化合物例如马拉硫磷、氨基甲酸酯(胺甲萘等)或胡椒基丁醚。然而，随着人虱对这些物质产生耐药性，这些物质似乎正在逐渐失去效力。此外，靠近人体反复使用这些物质时，可能导致皮肤刺激和带来由于它们的神经毒性产生的危险。这是因为这些神经毒性物质对虱的神经系统起作用，也对人有毒。甚至怀疑这些产品中的某些是致癌的，甚至是会引起畸形的。这种毒性对儿童的影响特别大，因为对他们来说不断的虱子侵扰常常需要重复处理。
[0005]在W003/045152中公开了一种基于糖和二氧化硅的在抗击虱子中有效的组合物。然而，该组合物价格相对昂贵并且其灭虱活性相当低。
【发明内容】
[0006]本发明的目的是提供一种新的灭虱方法，虱子对该方法没有抵抗力，该方法经济且对人无害。
[0007]因此，本发明涉及一种可以抗击人虱生长的灭虱方法，根据该方法，使虱与含有至少60wt%碱金属碳酸氢盐的组合物接触。
[0008]在根据本发明的方法中，碱金属碳酸氢盐例如可以是严格意义上的碳酸氢盐，例如碳酸氢钾或碳酸氢钠。然而，在这种情况下，还包括包含碳酸氢盐的复盐，例如碱金属倍半碳酸盐(例如天然碱)。尤其适合的是碳酸氢钠、碳酸氢钾或天然碱。推荐严格意义上的碳酸氢盐。优选碳酸氢钾或碳酸氢钠，更特别优选碳酸氢钠。组合物包含至少60wt%、有利地至少70wt%、优选至少80wt%、还更优选至少85wt%的碱金属碳酸氢盐。[0009]所述碳酸氢盐有利地包含具有一定粒径分布的颗粒，使得至少50%、有利地至少75%、优选至少90%的颗粒的平均直径小于100 μ m、优选小于70 μ m。平均直径有利地小于50 μ m、优选小于40 μ m。根据StandardASTMC-690_1992测量直径。剩余部分的非颗粒形式的碳酸氢盐例如可以为溶解形式。除了对人虱的化学作用之外，本发明人考虑到碱金属碳酸氢盐在具有所述粒径时具有更有效的机械作用。
[0010]在根据本发明方法的一个优选实施方案中，组合物还包含至少1%、优选至少5%的二氧化硅。推荐应该包含不多于20%、优选不多于15%的二氧化硅。已经观察到粉末状二氧化硅的存在协同增强碱金属碳酸氢盐的灭虱效果。此外，由于所述粉末包含高浓度的碳酸氢盐，所以二氧化硅的存在改善悬浮液的流动性，并由此有助于其均匀涂敷。推荐二氧化硅应该为无定形(和非晶态)，以便人体可以耐受，尤其是在吸入的情况下。
[0011]优选二氧化娃为非常细的颗粒形式，具有根据StandardIS05794_l, annexD测量的例如大于200m2/g、优选大于400m2/g的高比表面积。在本发明的一个有利的实施方案中，二氧化硅为平均直径小于10 μ m的颗粒形式。平均直径根据StandardASTMC-690-1992测量。
[0012]碳酸氢盐/ 二氧化硅的混合物必须尽可能地均匀。然而，已经观察到在某些情况下，尤其是在有利的犁刀式混合机中实施混合时，过长的混合时间可能导致随后的水悬浮液的效力损失。通常，推荐处理碱金属碳酸氢盐/二氧化硅混合物以便使其流体化。当混合物随着犁刀的旋转落回混合机中时，在犁刀式混合机中发生这种流体化。
[0013]尤其是当碳酸氢盐为具有最有利粒径的颗粒形式时，碳酸氢盐具有其特有的灭寄生虫活性，并且其存在于组合物中不具有稀释或运载二氧化硅的作用。
[0014]碱金属碳酸氢盐和二氧化硅是对人和动物无害的物质。在碳酸氢钠和碳酸氢钾的情况下，多个机构(例如美国和EEC的食品和药物管理局)甚至允许它们存在于人类的食物中。在根据本发明的方法中，所述粉末不需要任何其它抗人虱活性物质，例如神经毒性灭虱剂。推荐应该不含任何神经毒性物质。甚至优选完全不含任何其它有活性的灭虱物质。
[0015]在根据本发明的方法中，组合物可以为多种剂型，例如粉末、膏、凝胶、水悬浮液或水溶液。
[0016]在根据本发明方法的第一可替代方案中，组合物为水悬浮液形式。该剂型对于配制香波是有利的。在该可替代方案中，推荐水悬浮液(不可以将其与水溶液混淆)包含超过其环境温度下溶解度极限的量的碱金属碳酸氢盐。已经观察到，在这种情况下，悬浮液中的碳酸氢盐颗粒的粒径相对于时间更稳定。
[0017]在根据本发明方法的第二可替代方案中，优选的是组合物为凝胶形式。凝胶是包含至少两种组分的组合物，通常是固体以胶体形式分散于液相中。分散的颗粒形成通过范德华力稳定的空间网状结构。在水凝胶中，所述液相是水。它们还可以包含凝胶聚合物，例如多糖、果胶、黄原胶等。在该可替代方案中，组合物优选包含二氧化硅。当组合物包含二氧化硅时，通过简单地将水加到碳酸氢盐/二氧化硅混合物中特别容易地制备凝胶。另外，组合物优选不含凝胶聚合物。该可替代形式可以容易地应用，尤其是在人头发上，原因是凝胶的稠度提供人虱与组合物之间的长时间接触，这可以避免求助于遮盖物，例如帽子。最后，由于幼童频繁地触摸他们的头发并可能随后将他们的手放入口中，因而所述组合物为完全无害的，这在处理幼童身上的虱子中是有利的。[0018]本发明由此还涉及一种凝胶形式的组合物，其包含35~55wt%、优选40~50wt%的碱金属碳酸氢盐颗粒，10~30%、优选15~25%的二氧化硅和30~50%、优选35~45%的水。
[0019]有利的是，组合物含有不超过10%、优选不超过5%、尤其是不超过I %的有机物，例如凝胶聚合物，例如黄原胶。虽然在某些情况下，为了改善凝胶的流变性，推荐组合物包含至少0.lwt%的这样的凝胶剂(例如黄原胶)，但是特别有利的是组合物是完全无机的。
[0020]可以通过简单地混合各成分非常简便地得到根据本发明的凝胶形式的组合物。
[0021]由于其使用的简便性和其稠度，这样的凝胶具有许多用途。已表明该凝胶作为灭寄生虫组合物尤其用在抗击一般的寄生虫(例如扁虱、虱、螨)中是特别有用的。然而，由于该凝胶对人的无害性及其对人虱卵的极好的效力，该凝胶尤其适于作为灭虱组合物抗击人虱。另外，该灭虱组合物有利地不含任何其它灭虱物质。不是为了提交理论说明，发明人猜想根据本发明的组合物导致气孔阻塞，从而防止孵化出若虫。
[0022]根据本发明的组合物的成分尽可能地优选与用在根据本发明方法的特定可替代方式和实施方案中的组合物的成分一致。例如，有利地为碳酸氢钠的粒状碳酸氢盐优选为具有一定粒径的颗粒形式，使得至少50%、有利地至少75%、优选至少90%的颗粒的平均直径小于100 μ m、优选小于70 μ m。另外，凝胶具有非常平滑的稠度，这样的触感是特别舒适的，由此提高其灭寄生虫的一般效力，尤其是灭虱效力。
[0023]根据本发明的组合物和方法在抗击人虱寄生在例如下列物质上是特别有效的:贴身亚麻制品(human body linen);寝具,尤其是枕头；清洁物,例如毛巾；人的一般毛发并且尤其是人的头发。由于根据本发明的组合物和方法采用具有相对温和作用的无毒物质，所以他们从虱子出现、尤其是 在人的头发上出现开始就有利地意在抗击侵扰。当将根据本发明的组合物和方法用在人的毛发上时，由此有利地涉及化妆品组合物和化妆方法，活性产品的剂量不足以预防或处理任何由于虱子非常严重的侵扰造成的对皮肤的侵害。
[0024]因此，本发明还涉及一种消灭人头发中的虱子的化妆方法，根据该方法使头发与根据本发明的组合物接触。
[0025]在该方法的一个有利的可替代方案中，使头发与组合物接触至少I小时、优选至少4小时、更优选至少8小时，随后有利地最早在2天后重复接触操作至少I小时、优选至少4小时、更优选至少8小时，。然而，推荐在第一次操作后不到10天，优选不到一星期，进行第二次接触操作。如果必要的话，可以提供另外的接触操作。应特别小心地将组合物均匀地施加到头发上，同时确定使组合物到达发根，因为卵通常寄生在单根头发最接近头皮的部分。
【具体实施方式】
[0026]下面的实施例用于解释本发明。
[0027]实施例1
[0028]选择与兔相匹配的人虱品系。将置于模拟头发的材料片上的刚孵出的虱子从出生起，每天放在剃过毛的兔胃上一次，以便用血喂饱它们。喂养结束后，立刻将它们置于维持在29°C且70~80%相对湿度下的恒温箱中。然后使每批25只的四批虱子，一部分为孵出后3~7天的虱子(若虫)，另一部分为孵出后15~16天的虱子(成虫)，与含有85wt%Bicar? 0/4碳酸氢钠和i5wt%由Degussa制备的Sipernat? 50S 二氧化硅的粉末接触I小时，所述碳酸氢钠由具有一定粒径的颗粒组成，使得75%的所述颗粒的平均直径小于65μπι。处理后，清洗虱子。处理后16小时，正常喂养和贮存的虱子无论是若虫还是成虫都死亡。作为对照，仅清洗虱子，而不与粉末接触，显示出约9%的死亡率。
[0029]实施例2
[0030]在实施例2中，使以与实施例1相同的方式处理的每批50只的两批虱子与由43%碳酸氢盐(由具有一定粒径的颗粒组成，使得75%的颗粒的平均直径小于65ym)、19%
Sipernat? 50s 二氧化硅和38%水组成的凝胶接触3小时。处理结束后ih，98%的虱子
死亡。当接触时间从3h增加到6h时，处理后lh，100%的虱子死亡。
[0031]实施例3
[0032]在实施例3中，预先取产下I~4天的虱卵。使卵与类似于实施例1的粉末接触8小时。随后清洗卵并将其置于恒温箱(29°C，相对湿度为70~80% )中，观察15天。其中只有18%孵化出来。作为对照，只清洗(未经受处理)的卵中有92%孵化出来。
[0033]实施例4
[0034]在实施例4中，除了使卵与类似于实施例2的凝胶接触3小时之外，如实施例3 —样进行处理。其中只有4%的卵孵化出来，并且没有任何一只存活。当接触时间从3h增加到6h时，没有任何卵孵化出来。
[0035]序列清单
[0036]以下内容对应于母案申请中的原始权利要求书，现作为说明书的一部分并入此处:
[0037]1.一种可以抗击人虱生长的灭虱方法，根据该方法，使虱与含有至少60wt%碱金属碳酸氢盐的组合物接触。
[0038]2.根据前述项所述的方法，其中所述碳酸氢盐为碳酸氢钠。
[0039]3.根据前述项任一项所述的方法，其中粒状碳酸氢盐为具有一定粒径的颗粒形式，使得至少90%的所述颗粒具有小于IOOym的平均直径。
[0040]4.根据前述项所述的方法，其中所述直径小于70 μ m。
[0041]5.根据前述项任一项所述的方法，其中所述组合物还包含5~20%的二氧化硅。
[0042]6.根据项5所述的方法，其中所述二氧化硅为平均直径小于10 μ m的颗粒形式。
[0043]7.根据项I~6中任一项所述的方法，其中所述组合物为水悬浮液的形式。
[0044]8.根据项I~6中任一项所述的方法，其中所述组合物为凝胶形式。
[0045]9.一种凝胶形式的组合物，其包含40~50wt%的碱金属碳酸氢盐颗粒、15~25wt%的二氧化硅和35~45%的水。
[0046]10.根据项9所述的组合物，其仅仅由碱金属碳酸氢盐、水和二氧化硅组成。
[0047]11.一种依照项9和10所述的组合物的灭虱组合物，其不含任何其它灭虱物质。
[0048]12.一种灭寄生虫的方法，根据该方法，使所述寄生虫与根据项9~11中任一项所述的组合物接触。
[0049]13.一种从人头发上消灭人風的方法,根据该方法,使头发与根据项9~11中任一项所述的组合物接触至少I小时、优选至少4小时、更优选至少8小时，随后最早在两天后重复 所述接触操作至少I小时、优选至少4小时、更优选至少8小时。
【权利要求】
1.一种可以抗击人虱生长的灭虱方法，根据该方法，使虱与含有至少60wt%碱金属碳酸氢盐的组合物接触。
2.根据前述权利要求所述的方法，其中所述碳酸氢盐为碳酸氢钠。
3.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中粒状碳酸氢盐为具有一定粒径的颗粒形式，使得至少90%的所述颗粒具有小于IOOym的平均直径。
4.根据前述权利要求所述的方法，其中所述直径小于70μ m。
5.根据前述权利要求任一项所述的方法，其中所述组合物还包含5~20%的二氧化硅。
6.根据权利要求5所述的方法，其中所述二氧化硅为平均直径小于IOym的颗粒形式。
7.根据权利要求1~6中任一项所述的方法，其中所述组合物为水悬浮液的形式。
8.根据权利要求1~6中任一项所述的方法，其中所述组合物为凝胶形式。
9.一种凝胶形式的组合物，其包含40~50wt%的碱金属碳酸氢盐颗粒、15~25wt%的二氧化硅和35~45%的水。
10.根据权利要求9所述的组合物，其仅仅由碱金属碳酸氢盐、水和二氧化硅组成。
11.一种依照权利要求9和10所述的组合物的灭虱组合物，其不含任何其它灭虱物质。
12.—种灭寄生虫的方法，根据该方法，使所述寄生虫与根据权利要求9~11中任一项所述的组合物接触。
13.—种从人头发上消灭人虱的方法，根据该方法，使头发与根据权利要求9~11中任一项所述的组合物接触至少I小时，随后最早在两天后重复所述接触操作至少I小时。
【文档编号】A61P33/14GK103494835SQ201310364443
【公开日】2014年1月8日 申请日期:2006年10月13日 优先权日:2005年10月17日
【发明者】尼古拉·帕朗吉耶, 让-菲利普·帕斯卡尔 申请人:索尔维公司