含有替格瑞洛的药物组合物及其制备方法和药物应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及替格瑞洛与第二类治疗剂的药物组合物，所述第二类治疗剂选自瑞舒伐他汀钙、染料木素、黄豆苷元、双嘧达莫、阿托伐他汀钙、辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀钠、匹伐他汀钙、洛伐他汀、氟伐他汀钠、氨氯地平、硝苯地平、奥美沙坦酯、替米沙坦、坎地沙坦酯、氯沙坦钾、厄贝沙坦或依折麦布中的一种或多种，以及所述药物组合物的制备方法，本发明还涉及上述药物组合物在药物中的应用，尤其在抑制或逆转动脉血管的粥样脂质斑块方面的应用。
【专利说明】含有替格瑞洛的药物组合物及其制备方法和药物应用
[0001]【技术领域】本发明属于医药【技术领域】，涉及治疗或预防的药物组合物，它包含替格瑞洛以及另外一类治疗剂，用于心、脑及血管疾病的防治，以及它的制备方法和它在药物中的应用。
[0002]【背景技术】心、脑及血管疾病是发病率高、危害性大、致死、致残率高的疾病，心脑血管疾病本质上都是血管病变，血管病变的主要原因在于动脉血管的粥样脂质斑块以及由于粥样脂质斑块导致的血管异常，这是形成心脏和脑缺血、梗死病症的主要原因；关于动脉粥样硬化的发生机制，有脂质浸润、平滑肌增生、血栓形成、血小板聚集和动脉内膜损伤等学说，这说明心脑血管疾病发生的是多方面因素所致，因此，从多方面进行防治并且抑制或逆转脂质斑块，是解决问题的根本方法和思路，也是是十分重要和有意义的。
[0003]替格瑞洛(Ticagrelor,又称作替卡格雷)，属于环戍基三唑并嘧唳类化合物，化学名为(1S，2S，3R，5s)-3-[7-[(IR，2S)_2_(3，4- 二氟苯基)环丙氨基]_5_(硫丙基)_3H_[I，2，
3]-三唑[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1，2-二醇，分子式=C23H28F2N6O4S,分子量522.57，CAS号:274693-27_5，构式如下:
[0004]
【权利要求】
1.替格瑞洛与第二类治疗剂的药物组合物，所述第二类治疗剂选自瑞舒伐他汀钙、染料木素、黄豆苷元、双嘧达莫、阿托伐他汀钙、辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀钠、匹伐他汀钙、洛伐他汀、氟伐他汀钠、氨氯地平、硝苯地平、奥美沙坦酯、替米沙坦、坎地沙坦酯、氯沙坦钾、厄贝沙坦或依折麦布中的一种或多种，所述替格瑞洛与第二类治疗剂组合的质量比为100:1~1:1，所述替格瑞洛还包括其药学上可接受的盐或溶剂合物，所述第二类治疗剂也包括其药学上可接受的盐或溶剂合物。
2.一种抑制或逆转动脉血管的粥样脂质斑块的药物组合物，它含有替格瑞洛和第二类治疗剂，所述第二类治疗剂选自瑞舒伐他汀钙、染料木素、黄豆苷元、双嘧达莫、阿托伐他汀钙、辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀钠、匹伐他汀钙、洛伐他汀、氟伐他汀钠、氨氯地平、硝苯地平、奥美沙坦酯、替米沙坦、坎地沙坦酯、氯沙坦钾、厄贝沙坦或依折麦布中的一种或多种，所述替格瑞洛与第二类治疗剂组合的质量比为100:1~1:1，所述替格瑞洛还包括其药学上可接受的盐或溶剂合物，所述第二类治疗剂也包括其药学上可接受的盐或溶剂合物。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于替格瑞洛与第二类治疗剂是以复方制剂的形式存在，并且所述药物的剂型是药剂学上可以接受的任何药物剂型。
4.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于将替格瑞洛与第二类治疗剂分别制成单独的制剂，并且将两种单独的制剂包装在同一个药盒中。
5.替格瑞洛和瑞舒伐他汀钙的药物组合物，其中每单位制剂中含有80~200mg替格瑞洛和5~50mg瑞舒伐他汀钙。
6.替格瑞洛与第二类治疗剂的药物组合物， 所述第二类治疗剂是染料木素或黄豆苷元 ο
7.替格瑞洛和氨氯地平的药物组合物，其中每单位制剂中含有80~200mg替格瑞洛和2~IOmg氨氯地平，所述氨氯地平还包括左旋氨氯地平。
8.权利要求1、2、5、6或7所述的药物组合物的制备方法，它包括将替格瑞洛和所述第二类治疗剂与药学上可接受的药用载体混合制成药剂学上可接受的任何药物制剂，其药物剂型包括但不限于片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、丸剂、微丸剂、滴丸剂、干混悬剂、口服溶液剂、干糖浆剂、散剂、口服混悬液、以及口服的速释或缓释或控释等剂型，注射用粉针剂、水溶液注射剂。
9.权利要求1、2、5、6或7所述的药物组合物的制备方法，它包括将替格瑞洛和所述第二类治疗剂分别与药学上可接受的药用载体混合制成单独的药物制剂，并且将两种单独的药物制剂包装在同一个药盒中，其药物剂型包括但不限于片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、丸剂、微丸剂、滴丸剂、干混悬剂、口服溶液剂、干糖浆剂、散剂、口服混悬液、以及口服的速释或缓释或控释等剂型，注射用粉针剂、水溶液注射剂。
10.权利要求1至7中任何一项所述的药物组合物在以下方面的应用: (1)在制备抑制或逆转动脉血管的粥样脂质斑块的药物中的应用； (2)在制备抑制或逆转冠状动脉的粥样脂质斑块的药物中的应用； (3)在制备抑制或逆转颈动脉的粥样脂质斑块的药物中的应用； (4)在制备预防或治疗与血小板聚集有关的疾病的药物中的应用； (5)在制备预防或治疗急性冠脉综合征的药物中的应用； (6)在制备预防或治疗心肌梗死、血栓形成中风、暂时性局部缺血发作和/或外周血管疾病的药物中的应用 。
【文档编号】A61K31/519GK103690955SQ201310733900
【公开日】2014年4月2日 申请日期:2013年12月27日 优先权日:2013年12月27日
【发明者】张耿元, 王保红, 白东跃 申请人:福州乾正药业有限公司