一种活络止痛贴及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种活络止痛贴的制备方法，它由黄荆子、紫荆皮、威灵仙、防己、天花粉、香加皮、丹参、木瓜、生天南星、独活、羌活、秦艽、川牛膝、防风、白芷和辅料制备而成。所述活络止痛贴具有活血祛瘀、舒经活络、祛风湿、消肿散结等功效，且具有起效迅速、疗效好、促渗剂使用量较少、副作用较小、药物治疗与物理理疗相结合等有益效果。
【专利说明】一种活络止痛贴及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种活络止痛贴及其制备方法，属于药品技术的领域。
技术背景
[0002]筋骨疼痛、跌打损伤、风湿痹痛是临床常见症状，几乎每个人在生活多都会遇到类似症状，比如运动后的肌肉酸痛，肌肉拉伤，关节扭伤等，这类疾病虽然不会带来生命危险，但却会使人们行动不便，饱受疼痛干扰，严重影响了人们的日常生活质量。
[0003]中医认为全身肌肉关节受风、寒、暑、湿、燥、火“六淫”侵袭、或外伤、慢性劳损，透皮入骨致病而形成“六毒”，就是我们平常所说的“骨毒”。“骨毒”长期存在于骨与骨膜之上形成“宿毒”。宿毒使得骨及关节周围软组织反复充血、水肿、粘连、挛缩，从而导致局部血液循环障碍，产生大量酸性物质刺激血管，损害肌肉组织，表现为肌肉筋骨关节酸痛，麻木、肿胀，甚至红肿变形，重者会造成关节骨质的破坏，关节变形，生活不能自理。中医常采用祛风湿、强筋骨、活血化瘀、舒筋活络的手段对其进行治疗。
【发明内容】
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[0004]本发明所要解决的技术问题在于提供一种活络止痛贴及其制备方法。所述活络止痛贴具有活血祛瘀、舒经活络、祛风湿、消肿散结等功效。
[0005]为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案实现:
[0006]一种活络止痛贴，按照重量组份计算，它由黄荆子200-300份、紫荆皮60-150份、威灵仙40-120份、防己30-80份、天花粉30-80份、香加皮30-80份、丹参30-80份、木瓜30-80份、生天南星30-80份、独活30-80份、羌活30-80份、秦艽30-80份、川牛膝30-80份、防风30-80份、白芷30-80份先制成药物浸膏，再与辅料制备而成。
[0007]具体地说，所述的活络止痛贴按照重量组份计算，它由黄荆子224份、紫荆皮112份、威灵仙84份、防己56份、天花粉56份、香加皮56份、丹参56份、木瓜56份、生天南星56份、独活56份、宪活56份、秦究56份、川牛膝56份、防风56份、白56份先制成药物浸膏，再与辅料制备而成。
[0008]前述的活络止痛贴，按照重量组份计算，它由所述的药物浸膏2-6份、SIS-81810-20份、SBS-8115-10份、C5加氢20-40份、环烷基橡胶油4-12份、远红外粉0.5-1份、磁性粉5-10份、抗氧剂YD1680.2-0.8份、抗氧剂YD10100.1-0.5份、山梨酸钾0.05-0.2份、渗透剂2-7份制备而成。
[0009]具体地说，前述的活络止痛贴按照重量组份计算，它由所述的药物浸膏4份、SIS-81814份、SBS-8117份、C5加氢30份、环烷基橡胶油8份、远红外粉0.88份、磁性粉7.5份、抗氧剂YD1680.67份、抗氧剂YD10100.33份、山梨酸钾0.1份、渗透剂5份制备而成。
[0010]所述渗透 剂按照重量组分计算，由冰片6份、薄荷脑13份、天然樟脑6份、水杨酸甲酯4份、氮酮15份混合制备而成。
[0011]所述风湿贴为外用贴膏剂；所述风湿贴所用的载体材料为无纺布或离型纸。[0012]所述药物浸膏这样制备:取处方量的药材，粉碎成粗粉，加入渗漉罐，再加入药材量的3-5倍量75%-95%乙醇，将灌口封严，浸润24-72小时，浸溃完毕，收初漉液，待收得投入乙醇量的60-70%时；投入药材量的4-8倍量75%-95%的乙醇，分3_5次投入，收漉液，待收得投入乙醇总量的70%-85%时将阀门全开，放净，回收乙醇并浓缩至60°C时相对密度为1.14-1.16的浸膏，趁热滤过，收膏，即得。
[0013]具体地说，所述药物浸膏这样制备:取处方量的药材，粉碎至40目的粗粉，放置好托底网，按叶、粉、茎的次序依次加入渗漉罐，并用木棒捣实，再将药材量的4倍量90%乙醇淋洒在渗漉罐的药材上，将30目不锈钢网盖于药材之上均匀加重物，用塑料布和封口胶将灌口封严，浸润48小时，浸溃完毕，按每千克药材每分钟3-5毫升收初漉液，待收得投入乙醇量的60-70%时；陆续投入药材量的6倍量90%的乙醇，分四次加入，每次1.5倍，按每千克药材每分钟3-5毫升收漉液，待收得投入乙醇总量的80%时将阀门全开，放净，回收乙醇并浓缩至60°C时相对密度为1.14-1.16的浸膏，趁热用200目滤网滤过，收膏，即得。 [0014]所述外用贴膏剂这样制备:将C5加氢、环烷基橡胶油放入反应釜中加热搅拌1-3小时，加入SIS-818、SBS-811搅拌4_6小时，期间温度均控制在130_140°C，加入抗氧剂YD168、抗氧剂YD1010、远红外粉、磁性粉，搅拌1_3小时，再依次加入山梨酸钾、药物浸膏，搅拌30-80分钟，加入渗透剂，搅拌5-20分钟，涂布，切片，即得。
[0015]具体地说，所述外用贴膏剂这样制备:将C5加氢、环烷基橡胶油放入反应釜中加热搅拌2小时，加入SIS-818、SBS-811搅拌5小时，期间温度均控制在130_140°C，加入抗氧剂YD168、抗氧剂YD1010、远红外粉、磁性粉，搅拌2小时，再依次加入山梨酸钾、药物浸膏，搅拌50分钟，加入渗透剂，搅拌10分钟，涂布，切片，即得。
[0016]本发明所述活络止痛贴由黄荆子、紫荆皮、威灵仙、防己、天花粉、香加皮、丹参、木瓜、生天南星、独活、羌活、秦艽、川牛膝、防风、白芷和辅料制备而成。方中方中黄荆子味辛、苦，性温，具有祛风解表、止咳平喘、理气消食止痛的功能。用于伤风感冒、咳嗽、哮喘、胃痛吞酸、消化不良、食积泻痢、胆囊炎、胆结石、疝气；紫荆皮味苦性温，归肝、脾经，具有活血通经、消肿解毒等功能，用于风寒痹痛、闭经、喉痹、跌打损伤。威灵仙味辛、咸，性温，归膀胱经，具有祛风湿、通经络等功能，用于风湿痹痛、肢体麻木、筋脉拘挛、屈伸不利。防己味苦性寒，归膀胱、肺经。具有祛风止痛、利水消肿等功能，用于风湿痹痛、水肿脚气、小便不利、湿疹疮毒。天花粉味甘、微苦、性微寒。归肺、胃经，具有清热泻火、生津止渴、消肿排脓等功能，用于热病烦渴、肺热燥咳、内热消渴、疮疡肿毒。香加皮味辛、苦、性温，有毒，归肝、肾、心经，具有利水消肿、祛风湿、强筋骨等功能，用于下肢浮肿、心悸气短、风寒湿痹、腰膝酸软。木瓜味酸性温，归肝、脾经，具有舒经活络、和胃化湿等功能，用于湿痹拘挛、腰膝关节酸重疼痛、暑湿吐泻、转筋挛痛、脚气水肿。丹参味苦性微寒，归心、肝经，具有活血祛瘀、通经止痛、清心除烦、凉血消痈等功能，用于胸痹心痛、脘腹胁痛、癥瘕积聚、热痹疼痛、心烦不眠、月经不调、痛经经闭、疮疡肿痛。生天南星味辛、苦、性温，有毒，归肺、肝、脾经，具有散结消肿功能，外用治痈肿、蛇虫咬伤。独活性辛、味苦，微温。归肾、膀胱经。有祛风除湿，通痹止痛功能。用于风寒湿痹，腰膝疼痛，少阴伏风头痛，风寒挟湿头痛。羌活味辛、苦，性温，归膀胱、肾经，具有解表散寒、祛风除湿、止痛等功能，用于风寒感冒、头痛项强、风湿痹痛、肩背酸痛。秦艽味辛、苦，性平，归胃、肝、胆经，具有祛风湿、清湿热、止痹痛、退虚热等功能，用于风湿痹痛、中风半身不遂、经脉拘挛、骨节酸痛、湿热黄疸、骨蒸潮热、小儿疳积发热。川牛膝味甘、微苦，平。归肝、肾经。具逐瘀通经，通利关节，利尿通淋等功能。用于经闭癥瘕，胞衣不下，跌扑损伤，风湿痹痛，足痿筋挛，尿血血淋等症。防风味辛、甘，性微温，归膀胱、肝、脾经，具有祛风解表、胜湿止痛、止痉等功效，用于感冒头痛、风湿痹痛、风疹瘙痒、破伤风等。白芷性辛，味温。归胃、大肠、肺经。具有解表散寒，祛风止痛，宣通鼻窍，燥湿止带，消肿排脓的功能。用于感冒头痛，眉梭骨痛，鼻塞流涕，鼻鼽，鼻渊，牙痛，带下，疮疡肿痛。诸药互为襄助，共奏活血祛瘀、舒经活络、祛风湿、消肿散结等功效。既善于解除跌打损伤所致关节、肌肉酸疼等症状，又善于治疗风湿所致的痹痛。对于治疗风湿关节炎、肩周炎、腰腿痛、各种扭挫伤等疾病有确切的疗效。
[0017]贴膏剂是经皮给药制剂，药物需通过皮肤角质层等渗透进机体，产生作用，因此一般起效时间较长，通常采用加入促渗剂来促进药物渗透。但是一般的化学促渗剂具有一定的副作用，长期使用可能会引起肌肤不适，本发明活络止痛贴在辅料中加入远红外粉和磁性粉，远红外粉产生的远红外线又称“生命光波”，与人体内细胞分子的振动频率接近，当其渗入体内之后，便会引起人体细胞的原子和分子的共振，透过共鸣吸收，分子之间摩擦生热形成热反应，促使皮下深层温度上升，并使微血管扩张，加速血液循环，可以促进药物的吸收，减少促渗剂用量。
[0018]同时本发明在辅料中加入了远红外粉与磁性粉，远红外粉产生的远红外线深透力可达肌肉关节深处，使身体内部温暖，放松肌肉，带动微血管网的氧气及养分交换，并排除积存体内的疲劳物质和乳酸等老化废物对消除内肿，缓和酸痛之效果卓越，同时远红外线可以使皮下深层皮肤温度上升，扩张微血管，促进血液循环，有利于药物的渗透和利用。磁性粉产生的特定电磁波谱很容易被生物体吸收，产生对生物有益的生物效应，从而提高生物体内各种酶的活性，改善生物体内的微循环系统，提高和调动生物体自身的免疫功能，产生出更多的免疫体液，减轻痛症。远红外粉与磁性粉同时可以促进药物的快速吸收，提高药物的利用率，从而使本发明风湿贴起效迅速、疗效好。
[0019]本发明根据药物的性质，采用90%乙醇为提取溶剂，发明人经相关实验研究发现，使用冷浸法提取，乙醇用量较大，提取不完全，使用渗滤法提取，具有乙醇用量较少，提取较完全等优点。使用本发明活络止痛贴辅料处方与生产工艺生产出来的活络止痛贴外观、黏贴性、均匀性等均较好，对皮肤刺激性小。
[0020] 申请人:进行了下列实验，可证明本发明具有有效的效果；
[0021]实验例1:
[0022]1、基质优选
[0023]1.1贴膏剂基质的评价方法
[0024]以外观、黏度、涂展性、均匀性、剥离性等指标对所制贴膏剂基质进行综合评价:外观应为稀稠度适宜的膏状；黏度以皮肤为实验对象，黏性应较大；涂展性应易于涂布；均匀性应在无纺布上涂布时无颗粒感、细腻、薄厚一致；剥离性则应对覆盖塑料膜易剥离、不黏附。所有项目按指标优劣进行评价，满分20分，不合格为5分，所得分数总和即为综合评分。
[0025]1.2贴膏剂基质处方的优化据贴膏剂质量要求和主药特性，通过单因素实验选定C5加氢、环烷基橡胶油、SIS-818和SBS-811为基质组成成分，发明人以C5加氢、环烷基橡胶油、SIS-818和SBS-811为考察因素，每个因素设3个水平，因素水平见表1，选用L9 (34)正交表安排实验，以总评分为指标优选纯化工艺，结果见下表2。
[0026]表1因素水平表
[0027]
【权利要求】
1.一种活络止痛贴，其特征在于:按照重量组份计算，它由黄荆子200-300份、紫荆皮60-150份、威灵仙40-120份、防己30-80份、天花粉30-80份、香加皮30-80份、丹参30-80份、木瓜30-80份、生天南星30-80份、独活30-80份、羌活30-80份、秦艽30-80份、川牛膝30-80份、防风30-80份、白芷30-80份先制成药物浸膏，再与辅料制备而成。
2.如权利要求1所述的活络止痛贴，其特征在于:按照重量组份计算，它由黄荆子224份、紫荆皮112份、威灵仙84份、防己56份、天花粉56份、香加皮56份、丹参56份、木瓜56份、生天南星56份、独活56份、羌活56份、秦艽56份、川牛膝56份、防风56份、白芷56份先制成药物浸膏，再与辅料制备而成。
3.如权利要求1或2所述的活络止痛贴，其特征在于:按照重量组份计算，它由所述的药物浸膏2-6份、SIS-81810-20份、SBS-8115-10份、C5加氢20-40份、环烷基橡胶油4_12份、远红外粉0.5-1份、磁性粉5-10份、抗氧剂YD1680.2-0.8份、抗氧剂YD10100.1-0.5份、山梨酸钾0.05-0.2份、渗透剂2-7份制备而成。
4.如权利要求3所述的活络止痛贴，其特征在于:按照重量组份计算，它由所述的药物浸膏4份、SIS-81814份、SBS-8117份、C5加氢30份、环烷基橡胶油8份、远红外粉0.88份、磁性粉7.5份、抗氧剂YD1680.67份、抗氧剂YD10100.33份、山梨酸钾0.1份、渗透剂5份制备而成。
5.如权利要求3或4所述的活络止痛贴，其特征在于:所述渗透剂按照重量组分计算，由冰片6份、薄荷脑13份、天然樟脑6份、水杨酸甲酯4份、氮酮15份混合制备而成。
6.如权利要求1-5中任一项所述所述的活络止痛贴，其特征在于:所述风湿贴为外用贴膏剂；所述风湿贴所用的载体材料为无纺布或离型纸。
7.制备权利要求1-4中任一项所述活络止痛贴的制备方法，其特征在于:所述药物浸膏这样制备:取处方量的药材，粉碎成粗粉，加入渗漉罐，再加入药材量的3-5倍量75%-95%乙醇，将灌口封严，浸润24-72小时，浸溃完毕，收初漉液，待收得投入乙醇量的60-70%时；投入药材量的4-8倍量75%-95%的乙`醇，分3-5次投入，收漉液，待收得投入乙醇总量的70%-85%时将阀门全开，放净，回收乙醇并浓缩至60°C时相对密度为1.14-1.16的浸膏，趁热滤过，收膏，即得。
8.如权利要求7所述活络止痛贴的制备方法，其特征在于:所述药物浸膏这样制备:取处方量的药材，粉碎至40目的粗粉，放置好托底网，按叶、粉、茎的次序依次加入渗漉罐，并用木棒捣实，再将药材量的4倍量90%乙醇淋洒在渗漉罐的药材上，将30目不锈钢网盖于药材之上均匀加重物，用塑料布和封口胶将灌口封严，浸润48小时，浸溃完毕，按每千克药材每分钟3-5毫升收初漉液,待收得投入乙醇量的60-70%时；陆续投入药材量的6倍量90%的乙醇,分四次加入,每次1.5倍，按每千克药材每分钟3-5毫升收漉液，待收得投入乙醇总量的80%时将阀门全开，放净，回收乙醇并浓缩至60°C时相对密度为1.14-1.16的浸膏，趁热用200目滤网滤过，收膏，即得。
9.如权利要求7或8所述活络止痛贴的制备方法，其特征在于:所述外用贴膏剂这样制备:将C5加氢、环烷基橡胶油放入反应釜中加热搅拌1-3小时，加入SIS-818、SBS-811搅拌4-6小时，期间温度均控制在130-140°C，加入抗氧剂YD168、抗氧剂YD1010、远红外粉、磁性粉，搅拌1-3小时，再依次加入山梨酸钾、药物浸膏，搅拌30-80分钟，加入渗透剂，搅拌5-20分钟，涂布，切片，即得。
10.如权利要求9所述活络止痛贴的制备方法，其特征在于:所述外用贴膏剂这样制备:将C5加氢、环烷基橡胶油放入反应釜中加热搅拌2小时，加入SIS-818、SBS-811搅拌5小时，期间温度均控制在130-140°C，加入抗氧剂YD168、抗氧剂YD1010、远红外粉、磁性粉，搅拌2小时，再依次加入山梨酸钾、药物浸膏，搅拌50分钟，加入渗透剂，搅拌10分钟，涂布，切片，即得。
【文档编号】A61K9/70GK103735765SQ201410011339
【公开日】2014年4月23日 申请日期:2014年1月9日 优先权日:2014年1月9日
【发明者】张高红, 易碧芬 申请人:贵州康琦药械有限公司