一种地氯雷他定胶囊及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种地氯雷他定胶囊及其制备方法，所述地氯雷他定胶囊由原料地氯雷他定作为活性成分及辅料组成，组成分量为：地氯雷他定6％，微晶纤维素30-50％，磷酸氢钙20-40％，预胶化淀粉10-30％，滑石粉1-5％。本发明采用弱碱性的预胶化淀粉水溶液通过喷雾干燥包裹地氯雷他定的方法，预胶化淀粉有效包裹了地氯雷他定，避免了吸湿和与空气中氧气接触，也有效改善了地氯雷他定在酸性环境中不稳定的问题，很好地解决了地氯雷他定制剂的稳定性，处方工艺简单有效，适合工业化生产。
【专利说明】一种地氯雷他定胶囊及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药领域，具体地，涉及一种稳定的地氯雷他定胶囊及其制备方法。
【背景技术】
[0002]地氯雷他定临床用于季节性和常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹。地氯雷他定是新一代抗组胺类药，该药起效快，作用持续时间长，不仅具有抗组胺作用，同时具有抗炎活性，对消除充血、解除风团效果明显，无中枢神经系统副作用，亦无心脏毒性，无药物间的相互作用。
[0003]目前国内外上市的地氯雷他定口服制剂有多种剂型:如片剂，糖浆剂，干混悬剂，分散片。但地氯雷他定在高温、高湿和暴露在空气中以及酸性条件性质均不稳定。药剂学的技术人员一直在试图解决上述这些问题，但到目前为止都没有一个简单而有效的适合工业生产的解决方法。
[0004]美国专利US2002/123504中公开了多种解决地氯雷他定制剂不稳定的方法，包括
(I)使用无水地氯雷他定；(2)增加地氯雷他定制剂的粒度；(3)采用无吸潮的地氯雷他定；
[4]用保护性辅料对地氯雷他定粉末包衣；(5)避免使用酸性辅料和乳糖等辅料。
[0005]美国专利US6100274中公开了向地氯雷他定制剂中加入碱性钙盐、钠盐和铝盐，同时避免使用乳糖和硬脂酸镁，来控制地氯雷他定降解的方法。
[0006]专利W02005/065047中加入抗氧剂，以此避免地氯雷他定的降解。
[0007]中国专利CN100518722C中公开了将地氯雷他定与β -环糊精和聚乙二醇6000，进行简单物理性的混合，并进行包衣。这种包裹方法不能完全包裹地氯雷他定，额外增加β -环糊精和聚乙二醇6000。
[0008]中国专利CN101548959B中公开了将地氯雷他定与溶解的β -环糊精和聚乙二醇6000进行湿法混合并干燥，以此达到包裹地氯雷他定的目的，其实也不能完全包裹。
[0009]上述各专利虽然能解决地氯雷他定存在不稳定的某一方面的问题，但是都没有一种完全解决地氯雷他定不稳定有效的方法。并且上述各专利均存在同一个问题，就是工艺繁琐，处方中辅料种类较多，辅料使用量均比较大，必然造成工业化生产的难度和生产成本的增加。
【发明内容】
[0010]为了克服现有技术的不足，本发明提供了稳定的地氯雷他定胶囊及其制备方法，避免了吸湿和与空气中氧气接触，也有效改善了地氯雷他定在酸性环境中不稳定的问题。
[0011]本发明的技术方案如下:
[0012]首先提供了一种地氯雷他定胶囊，由原料地氯雷他定作为活性成分及辅料组成，组成分量如下:
[0013]
【权利要求】
1.一种地氯雷他定胶囊，其特征在于，由原料地氯雷他定作为活性成分及辅料组成，组成分量如下:
2.一种地氯雷他定胶囊的制备方法，其特征在于，包括下列步骤: a.将部分预胶化淀粉溶于水中制备成预胶化淀粉水溶液，用碳酸氢钠溶液调节PH值在 7-8 ； b.地氯雷他定粉碎成细粉，置于沸腾制粒干燥机中，地氯雷他定细粉在沸腾的状态下，喷入预胶化淀粉水溶液，使预胶化淀粉包裹地氯雷他定细粉，同时干燥，得到被预胶化淀粉包裹的地氯雷他定药物组合物； c.按等量递增法，先将地氯雷他定药物组合物与剩余的预胶化淀粉混合；再先后分次等量加入微晶纤维素和磷酸氢钙，混合均匀； d.在步骤C所得产物加入高效湿法混合制粒机中，边缓慢搅拌边加入适量30%的乙醇水溶液作为润湿剂，制备软材，然后用24目筛制粒，制得湿颗粒置于沸腾干燥制粒机中于500C ±5°C干燥40~60分钟，然后再用24目筛整粒，将干颗粒及外加辅料滑石粉一起加入三维混合机，转速为30转/分钟，混合40分钟，装胶囊。
3.如权利要求2所述的一种地氯雷他定胶囊的制备方法，其特征在于，所述步骤b中，地氯雷他定粉碎的粒度在100目到200目。
4.如权利要求2所述的一种地氯雷他定胶囊的制备方法，其特征在于，所述步骤c中，预胶化淀粉包裹量是地氯雷他定量的1% _50%。
5.如权利要求2所述的一种地氯雷他定胶囊的制备方法，其特征在于，所述步骤d中，湿颗粒干燥后的含水量在5 %以内。
【文档编号】A61P11/02GK103948562SQ201410104158
【公开日】2014年7月30日 申请日期:2014年3月20日 优先权日:2014年3月20日
【发明者】管小明 申请人:广东九明制药有限公司, 管小明