结香花及其水提物在治疗胰岛素抵抗综合症药物中的制备及应用方法
【专利摘要】本发明公开了一种用于纠正血脂代谢紊乱、改善胰岛素抵抗的结香花及其水提取物的制备方法及用途。本发明通过体内动物实验对其进行了药效评价，结果表明结香花水提物的可有效调节血脂代谢，降低游离脂肪酸FFA含量，提高高密度脂蛋白胆固醇HDL-C含量并降低低密度脂蛋白胆固醇LDL-C的含量，并进一步修复胰岛，改善胰岛素抵抗。此发明为开发新型的降脂降糖、调节糖脂代谢药物及合成有效活性部位创造了条件。
【专利说明】结香花及其水提物在治疗胰岛素抵抗综合症药物中的制备及应用方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种结香花的提取物用于治疗胰岛素抵抗综合症的方法，属于中药领域。
【背景技术】
[0002]胰岛素抵抗综合症(代谢综合症)是指一组共同具有胰岛素抵抗这种病理、生理特点的代谢性疾病的统称，包括糖尿病、血脂代谢紊乱、高血压等。其并发症多且严重，而且发病率逐渐升高，已然成为严重危害人类健康的主要疾病。胰岛素抵抗是引起代谢综合征的病理基础，也是导致2型糖尿病的重要原因之一，并始终贯穿于病情的发生、发展中。在胰岛素抵抗状态下，机体对胰岛素的正常反应性降低，造成β细胞代偿性分泌增加，当这种代偿性分泌能力最终衰竭而不足以控制血糖时，就会发展为2型糖尿病。而近年来的研究发现血脂代谢异常尤其是游离脂肪酸过高时可通过干扰胰岛素的作用、抑制葡萄糖代谢而导致胰岛素抵抗，而高胰岛素血症与高游离脂肪酸含量可进一步加重胰岛的负担，从而导致糖脂代谢的紊乱，如此反复，造成恶性循环使病情加重。因此，寻找以控制血脂代谢紊乱、修复胰岛功能为目标的药物，将会使胰岛素抵抗综合症的治疗前景变得更加广阔。
[0003]目前临床上使用的治疗胰岛素抵抗综合征的药物多为化学合成药物，其毒副作用明显，而且其依赖性强且对于胰岛功能的修复无明显效果，故而从安全性较高的天然药物中寻找具有纠正血脂代谢、改善胰岛素抵抗功能的药物已成为目前研究的热点。
[0004]本发明中结香为瑞香科、结香属植物，其花蕾、根和茎皮均可入药，据记载，其花蕾有治疗高血脂、冠心病、高血压、糖尿病、血管炎、脉管炎等疗效。现代药理研究表明，结香花醇提物的乙酸乙酯萃取部分有较强的α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化作用；正丁醇萃取部分有较强的抗氧化作用，并且对于糖尿病肾病有明显的疗效，但目前对于结香花的药理学报道仍较少，尤其是结香花及 其水提物在治疗血脂代谢紊乱、修复胰岛方面还尚未见相关报道。
【发明内容】
[0005]本发明提供一种结香花以及从结香花中提取的水提物或有效成分作为制备治疗血脂代谢紊乱、修复胰岛改善胰岛素抵抗药物的原料。
[0006]结香花水提物的制备方法是先将结香花全草进行真空干燥后经搅碎机搅碎，准确称量，用蒸馏水按质量体积比为1:10浸提12-36h，经旋转蒸发浓缩至适宜体积后，再经冻干得固体水提物。
[0007]—种用于纠正血脂代谢紊乱、修复胰岛改善胰岛素抵抗的药物，其中含有结香花及结香花水提物或有效成分，以及药学上可接受的辅助剂。
[0008]所述药物是制成片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂。
[0009]本发明的有益效果是结香花及其水提物可有效调节血脂代谢，明显降低游离脂肪酸的含量，提高高密度脂蛋白胆固醇含量并降低低密度脂蛋白胆固醇的含量，并对损伤的胰岛有一定的修复作用，可用来制备纠正血脂代谢紊乱、修复胰岛改善胰岛素抵抗的药物。
【专利附图】
【附图说明】
[0010]图1结香花水提物不同剂量对于db/db小鼠基础胰岛素水平的影响注:与模型组比较，*/"< 0.05 C*P< 0.01。
[0011]图2结香花水提物不同剂量对于db/db小鼠游离脂肪酸含量的影响注:与模型组比较，*/"< 0.05.**ρ< 0.01。
[0012]图3结香花水提物不同剂量对于db/db小鼠高密度脂蛋白胆固醇含量的影响注:与模型组比较，V < 0.05 ；> < 0.01。
[0013]图4结香花水提物不同剂量对于db/db小鼠低密度脂蛋白胆固醇含量的影响注:与模型组比较，V < 0.05 ；> < 0.01。
【具体实施方式】
[0014]本发明是通过以下方案实现的:
实施例1
提取:
首先将结香花于真空干燥箱内50°c烘干，后经中药搅碎机搅碎至絮状粉末，准确称取100g全草，在40-50°C用蒸馏水按照质量体积为1:10比例进行浸提12h，重复3次，经旋转蒸发浓缩后得水提液，后经冻干得结香花固体粉末状水提物。
[0015]实施例2
体内降糖药效评价:
db/db小鼠是由C57BL/KsJ近亲交配株常染色体阴性遗传衍化而来，具有肥胖、高血月旨、高血糖等典型的代谢综合征症状。实验取db/db小鼠40只，随机平均分为模型(DM)组、阳性二甲双胍对照组(MF)0.5g/kg组、结香花水提物2g/kg、3g/kg、4g/kg 3个剂量组,每天灌胃给药I次，连续治疗7周后将小鼠脱颈椎处死，眼眶静脉丛取血，并取其胰腺置于福尔马林溶液中进行固定，制作病理切片。按照试剂盒说明书测定各小鼠总胆固醇TC、甘油三酯TG、游离脂肪酸FFA、高密度脂蛋白胆固醇HDL-C、低密度脂蛋白胆固醇LDL-C及基础胰岛素FINS的含量。
[0016]结果:结香花水提物2g/kg、3g/kg、4g/kg 3个剂量均可提高模型小鼠的FINS水平，有效调节db/db鼠的血脂代谢，明显降低FFA的含量，提高HDL-C含量并降低LDL-C的含量，并且呈现一定的量效关系。同时小鼠胰腺病理切片结果显示，结香花水提物对于模型小鼠的损伤胰岛有一定的修复作用 。研究结果表明结香花水提物可以纠正模型小鼠的血脂代谢紊乱，从而减轻其对胰岛的负担，恢复胰岛功能，提高胰岛素水平，有效改善胰岛素抵抗。
【权利要求】
1.结香花、结香花水提物、有效成分中的一种或几种在制备治疗胰岛素抵抗综合征药物中的应用方法，其特征为，制备方法是先将结香花全草进行真空干燥后经搅碎机搅碎，准确称量，用蒸馏水按质量体积比为1:10浸提12-36h，经旋转蒸发浓缩至适宜体积后，再经冻干得固体水提物。
2.一种用于治疗脂质代谢紊乱、改善胰岛素抵抗的药物，其中含有结香花及结香花水提物或有效成 分，以及药学上可接受的辅助剂，可以是片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂。
3.一种含有结香花及其水提物或有效成分的用于降脂降糖、修复胰岛、改善胰岛素抵抗的复方制剂。
【文档编号】A61P3/00GK103860770SQ201410110116
【公开日】2014年6月18日 申请日期:2014年3月24日 优先权日:2014年3月24日
【发明者】史劲松, 王秋玉, 许鸿瑜, 许正宏, 赵辉 申请人:江南大学, 西藏月王生物技术有限公司