金边蚂蟥的医药用途
【专利摘要】本发明涉及金边蚂蟥防治痛风的新用途。通过研究发现：金边蚂蟥具有强的抗痛风作用，1.50g药材／kg能显著降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平，3.00g药材／kg、1.50g药材/kg均可显著降低正常小鼠血清尿酸水平，可显著抑制由尿酸钠诱导的足趾肿胀，具有镇痛作用，毒副作用小。小鼠灌服金边蚂蟥粉的最大耐受量为23.09g药材／kg体重。可以用于制备口服的抗痛风药物和保健品。
【专利说明】金边蚂蟥的医药用途
【技术领域】
[0001] 本发明属于一种中药粉一金边蚂蟥粉，经药理实验证明具有新的医药用途。具 体说是金边蚂蟥粉能显著抑制高尿酸血症小鼠血液尿酸的生成，显著降低正常小鼠血液尿 酸水平；能显著抑制由尿酸钠诱导的足趾肿胀，具有镇痛作用，毒副作用小。小鼠灌服金边 蚂蟥粉的最大耐受量为23. 09g药材/ kg体重。属于中药领域。
【背景技术】
[0002] 痛风（gout)是一种古老的疾病，痛风一词起源于拉丁文的滴（gutta)，在中古医 学里是脚痛（podagra)的同义词，其含义是体液（液汁）下流成滴，是侵害、衰弱关节的恶 性体液。现代医学认为，痛风是以嘌呤代谢或排泄失常而导致血尿酸升高，并伴有结缔组织 内尿酸钠结晶沉着为特征的代谢性疾病。过去，痛风在欧美国家相当多见，我国少有病例报 道。而现在，随着我国经济发展、生活水平的提高，人们饮食结构的改变，食物中嘌呤含量的 明显增加，痛风的发病率急剧上升。据估计，我国目前痛风患者约在1200万以上，而血尿酸 值过高者约有1. 2亿（约占人口总数的9 % )，在将来的20-30年内，痛风在我国将成为仅次 于糖尿病的第二号代谢疾病。痛风不仅会引起痛风性关节炎，生活质量的下降，甚至残疾， 而且还是引起肾脏病变、糖尿病、心血管疾病、恶性肿瘤、帕金森等的危险因素。
[0003] 在痛风急性发作时主要选用的西药有：秋水仙碱、非甾类抗炎药（NSAIDs)J^i 腺皮质激素、镇痛药等。然而，这些药物虽然消炎止痛作用快，但治疗费用高，在抗炎止痛的 同时没有降尿酸作用，而且大多数药物毒副作用相当明显；抑制尿酸生成药别嘌呤醇等，适 用于尿酸生成过多，用排尿酸药无效或过敏，肾功能减退或有尿路结石者，与排尿酸药有协 同作用，不良反应有发热、皮疹、胃肠道反应、肝功能和骨髓损害。因此，研制高效低毒的抗 痛风药物依然是药学研究的热点。
[0004] 金边妈Φ黄系医輕科动物菲牛輕Poecilobdella manillensis Lesson的干燥全体， 为常用壮药，具有破血通经，逐瘀消瘕之功，用于治疗血瘀经闭，症瘕痞块，中风偏瘫，跌打 扭伤等症 [3]。现代药理学研究表明，金边蚂蟥具有较强的抗凝血、抗血栓、抗血小板聚集、降 血脂等生理活性+6]。但未见治疗痛风的报道。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种具有活性高、毒副作用小的金边蚂蟥粉。用于制备防治 痛风的药品和保健品。
[0006] 经过大量的实验我们发现，金边蚂蟥粉不但具有以上报道的药理作用，还具很强 的抗痛风作用，I. 50g药材/ kg能显著降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平，3. OOg药材/ kg、I. 50g药材/ kg均可显著降低正常小鼠血清尿酸水平，可显著抑制由尿酸钠诱导的足 趾肿胀，具有镇痛作用，毒副作用小。小鼠灌服金边蚂蟥粉的最大耐受量为23. 09g药材/ kg体重。显示出高效、低毒的特点，显示出重大的开发应用前景。
[0007] 具体事实方式
[0008] 实施例1金边蚂蟥粉的提取：IOOOg金边蚂蟥，冻干加工制作而成。
[0009] 实施例2金边蚂蟥粉的急性毒性研究
[0010] 选取健康成年小鼠40只，观察3d，然后随机分为2组，即正常对照组（给予等体积 的蒸馏水）、金边蚂蟥组，每组20只，雌雄各半。灌胃给予最大浓度、最大体积金边蚂蟥，然 后观察14d。观察小鼠的饮食情况、体重、毒性症状（包括外观行为，分泌物，排泌物等）和 死亡情况，14d后处死小鼠，解剖小鼠观察主要器官的状态。
[0011] 灌胃后lOrnin，对照和金边蚂蟥组小鼠均出现异常。14d内，所有小鼠无死亡发生， 饮食、外观、行为、分泌物、排泌物均无异常，对小鼠体重的正常增长无显著影响，给金边蚂 蟥粉14d后，处死小鼠，解剖观察主要脏器的情况，与正常对照组金边蚂蟥组小鼠心、肝、肺 等主要脏器体积、颜色、质地均无异常，金边蚂蟥的小鼠最大耐受量为23. 09g药材/ kg体 重。相当于临床用量的138. 54倍，金边蚂蟥在一定剂量范围内应用是安全的。
[0012] 实施例3金边蚂蟥对尿酸水平的影响
[0013] 金边蚂蟥对高尿酸血症小鼠尿酸的影响
[0014] 选取体重18?22g昆明种小鼠60只，雌雄各半，随机分为6组，每组10只，即正 常对照组、模型组、阳性药别嘌醇片（50mg / kg)组、金边蚂蟥高、中、低（3. OOg药材.kg' I. 50g药材.kg'O. 75g药材.kg_〇剂量组。灌胃给药，1次/ d，正常对照组和模型组灌胃 给予等容量蒸馏水，连续12d。末次给药Ih后腹腔注射次黄嘌呤IOmg / kg，Ih后眼球取 血，3000r / min离心IOmin,取上清液测血清尿酸含量。
[0015] 实验结果表明，与正常对照组比较，模型组小鼠血清尿酸含量明显升高，有显著性 差异（P〈0. 05)，提示造模成功。给予金边蚂蟥后，与模型组比较，金边蚂蟥1.50g药材.kg4 剂量组能显著降低小鼠血清尿酸含量，差异具有显著性（P〈〇. 01)。见表1。
[0016] 表1金边蚂蟥对次黄嘌呤诱导的高尿酸血症小鼠尿酸的影响n=10)
[0017]
【权利要求】
1. 一种预防和治疗痛风的金边蚂蟥粉，其特征在于金边蚂蟥粉是从金边蚂蟥冻干加工 得到。
2. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于：金边蚂蟥粉用于预防和治疗痛风。
3. -种预防和治疗痛风的金边蚂蟥粉，其特征在于金边蚂蟥粉是从金边蚂蟥冻干加工 得到。
4. 根据权利要求3所述的应用，其特征在于：金边蚂蟥粉用于预防和治疗痛风。
5. 根据权利要求1、2、3、4所述的应用，其特征在于：含有治疗剂量的金边蚂蟥粉和一 种或多种药学上可接受的药物赋形剂，或可与金边蚂蟥粉组方的其它药物制成的制剂。
6. 根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于优选含有1% -99 %的金边蚂蟥粉 和99% -1%药用赋形剂，或其它可以组方的药物。优选含有20% -60%的金边蚂蟥粉和 80 % -40 %药用赋形剂，或其它可以组方的药物。最好选用含有30 % -70 %的金边蚂蟥粉和 70% -30%药用赋形剂，或其它可以组方的药物。
7. 根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于所说的药物是口服制剂的剂型。
8. 根据权利7要求所述的药物制剂，其特征在于所说的口服制剂选自于片剂、丸剂、胶 囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、滴剂，口服液体制剂当中的任何一种。
9. 根据权利要求1、2、3、4所述的药用赋形剂包括填充剂、崩解剂等，填充剂选自淀粉、 乳糖、微晶纤维素、糊精、磷酸钙等；崩解剂选自羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、交联聚维酮； 也可以选加黏合剂、润湿剂和润滑剂。
【文档编号】A61K35/62GK104510759SQ201410109937
【公开日】2015年4月15日 申请日期:2014年3月24日 优先权日:2014年3月24日
【发明者】刘喜华, 张柯媛, 黄敏琪, 林忠文, 刘安韬 申请人:广西卫生职业技术学院