一种去甲斑蝥素及其生产方法
【专利摘要】本发明涉及一种去甲斑蝥素及其生产方法，其由以下重量比的原料药制备而得，去甲斑蝥素2份、白花蛇舌草200份、三棱200份、茯苓100份、皂角刺100份、荆芥80份、半枝莲80份、大蓟50份、栝楼50份、刺五加50份、露蜂房20份，其避免了普通制剂频繁给药所出现的峰谷现象，提高了药物的利用率和患者用药的依从性，从而达到了提高药物疗效、降低药物不良反应的目的，应用前景良好。
【专利说明】一种去甲斑蝥素及其生产方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种治疗肿瘤的中药制剂及其制备方法，属于药品技术的领域，具体地涉及一种去甲斑蝥素及其生产方法。
【背景技术】
[0002]癌症是一类严重威胁人类生命和健康的疾病。据统计数据显示，我国每年新发现的癌症病人约100万左右，而全球每年夺去大约600万人生命，并把1000万人置于死亡边缘，随着人类生存环境的日益恶化，癌症的发生率呈逐年上升趋势。世界卫生组织预测21世纪癌症将成为人类的“第一杀手”。目前现代医学对癌症的治疗主要是手术治疗配合放、化疗，手术虽能去除原发病灶，但不能从根本上杜绝癌细胞的再生与繁殖；放、化疗虽能杀灭癌细胞，但同时也使大量的正常组织细胞受到损害，诱发胃肠反应、骨髓抑制和肝肾、心脏功能损害，使病人的身体更加虚弱，难以进一步治疗。
[0003]斑蝥(Canthari)为芫菁科昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerala Pallas或黄黑小斑蝥Mylabris cichoriiLinnaeus的干燥全虫。主产于辽宁、河南、广西、安徽、江苏、湖南、贵州等地区，是一种重要的昆虫类药物。现代药学研究表明其主要药用成分是斑蝥素。临床上，斑蝥素在治疗癌症和一些疑难杂症方面显示出其独特的疗效，但因其毒性对心肾器官有实质性损伤，使斑蝥素在应用上受到很大限制。目前，随着人们对斑蝥素的深入研究，相继合成了多种斑蝥素衍生物，这些化合物较斑蝥素毒性大大降低，并且药理作用更加明确。现斑蝥素各衍生物均已收入国家化学原料药标准，去甲斑蝥素收载入化学药品地标升国标I册24页，去甲斑蝥素(Demethylcantharidin),化学名为1:2-顺-3:6-氧桥-六氢化邻苯二甲酸酐，C8H804，分子量168.15，化学结构式:
【权利要求】
1.一种去甲斑蝥素药物组合物，其特征在于，所述药物组合物由下述重量份的原料制备而得， 去甲斑蝥素2份、白花蛇舌草200份、三棱200份、茯苓100份、皂角刺100份、荆芥80份、半枝莲80份、大蓟50份、括楼50份、刺五加50份、露蜂房20份； 所述药物组合物的制备方法包括如下步骤: 按照重量份取三棱、茯苓、皂角刺、栝楼以及刺五加，添加70%乙醇浸泡半小时，回流提取两次，每次I小时，合并提取液，滤过，浓缩成密度为1.2g/ml的浸膏，80°C烘干后，粉碎成粉末，即为复合物A ; 按照重量份取白花蛇舌草、荆芥、半枝莲、大蓟以及露蜂房，用水煎煮提取2次，第一次提取加5倍重量的水，提取时间为0.5小时；第二次提取加2倍重量的水，提取时间为0.5小时；滤过，合并滤液，浓缩至密度为1.2g/ml的稠膏，干燥后粉碎得复合物B ; 混合去甲斑蝥素、复合物A和复合物B，即得。
2.权利要求1所述组 合物用于癌症的用途。
【文档编号】A61K35/64GK103961610SQ201410224553
【公开日】2014年8月6日 申请日期:2014年5月24日 优先权日:2014年5月24日
【发明者】林凡儒, 林凡友, 赵振桥 申请人:山东仁和堂药业有限公司