包含亚锡盐和三聚磷酸钠的口腔护理组合物及方法
【专利摘要】本发明提供了一种包含亚锡盐和三聚磷酸钠的口腔护理组合物，其中三聚磷酸亚锡离子中间体小于所述组合物的约1％。可加入焦磷酸四钠、甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物和/或二氧化硅口腔用抛光剂来进一步提高效率。在单相共混物中，所述口腔护理组合物可有效地局限于包含小于约10％的水。在双相共混物中，在进行牙齿护理之前即刻，可由双室储存管(由单独的室提供每一相)产生含有在第一相中的亚锡盐和在第二相中的三聚磷酸钠的混合物。
【专利说明】包含亚锡盐和三聚磷酸钠的口腔护理组合物及方法
[0001]本申请是以下申请的分案申请:申请日:2006年11月21日；申请号:2006800513006 (PCT/US2006/061134);发明名称:“包含亚锡盐和三聚磷酸钠的口腔护理组合物及方法”。
[0002]相关申请的交叉引用
[0003]本申请要求2005年11月23日提交的美国临时专利申请60/739，130号的权益，该专利申请的内容通过引用结合到本文中来。
[0004]发明背景
[0005]亚锡盐(例如氟化亚锡)作为预防牙菌斑的试剂用于洁齿剂。但是，亚锡盐的一些缺点包括不稳定性、易玷污牙齿、收敛性和令使用者不愉快的味道。出于这些原因，包含亚锡盐(例如氟化亚锡)的口腔护理组合物通常以双相组合物的形式出现，其中亚锡盐保持与其他组分分隔，以降低其对口腔的负面影响，例如收敛性和令人不愉快的味道。例如参见均授予Glandorf等的美国专利6，521，216号和美国专利7，063，833号。
[0006]三聚磷酸钠为一种有效的抗结石(防牙结石)剂，但在长期储存(例如通常为一管牙膏在包装与使用后丢弃之间的使用寿命期间)时该化合物通常与亚锡盐不相容。更具体地讲，三聚磷酸钠与亚锡盐(例如氟化亚锡)的组合可产生不合乎需要的三聚磷酸亚锡中间体。
[0007]因此，需要一种在抗击牙菌斑和牙齿脱色方面具有改进的效率且仍能保持长期稳定性的口腔护理组合物。
[0008]发明概述
[0009]一种口腔护理组合物，所述组合物包含:
[0010](a)约0.01至约5%的亚锡盐；
[0011](b)约0.01至约15%的三聚磷酸钠；
[0012](c)小于约10%重量的水；和
[0013](d)约0.1至约15%重量的甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物；
[0014]其中所述组合物包含小于约I %的三聚磷酸亚锡离子中间体。
[0015]一种双相口腔护理组合物，所述组合物包含:
[0016](a)第一相，第一相包含在第一口腔可接受的载体中的约0.01至约5%的亚锡盐；和
[0017](b)第二相，第二相包含在第二口腔可接受的载体中的约0.01至约15%的三聚磷酸钠；
[0018]其中第一相与第二相通过流体界面连接，且其中在所述口腔护理组合物中水的总含量小于约10%。
[0019]一种制备口腔护理组合物的方法，所述方法包括将以下物质共混:(a)约0.01至约5%的亚锡盐；(b)约0.01至约15%的三聚磷酸钠；和(c)约0.1至约5%的甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物。
[0020]一种口腔护理套装，所述套装包括包含以下物质的混合物的容器:(a)约0.01至约5%的亚锡盐；(b)约0.01至约15%的三聚磷酸钠；和(c)小于约10%重量的水；其中所述混合物包含小于约I%的三聚磷酸亚锡离子中间体。
[0021]一种口腔护理套装，所述套装包含:
[0022](a)第一室，第一室具有与第一室流体相连的第一出口，第一出口用于从第一室排出第一洁齿剂；和
[0023](b)第二室，第二室具有与第二室流体相连的第二出口，第二出口用于从第二室排出第二洁齿剂；
[0024]其中第一洁齿剂包含在第一口腔可接受的载体中的约0.01至约5%的亚锡盐，第二洁齿剂包含在第二口腔可接受的载体中的约0.01至约15%的三聚磷酸钠和约0.1至约15%的甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物，和
[0025]其中第二出口接近第一出口，使得在同时通过第一出口从第一室排出第一洁齿剂且通过第二出口从第二室排出第二洁齿剂的过程中，排出的第一洁齿剂与排出的第二洁齿剂通过流体界面连接，以形成混合物，其中排出的第一洁齿剂提供所述混合物的至少一个第一部分，且排出的第二洁齿剂提供所述混合物的至少一个第二部分。
[0026]一种清洁牙齿表面的方法，所述方法包括将组合物施用所述表面的步骤，所述组合物包含:
[0027](a)约0.01至约5%的亚锡盐；
[0028](b)约0.01至约15%的三聚磷酸钠；
[0029](c)小于约10%重量的水；和
[0030](d)约0.1至约15%重量的甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物；
[0031]其中所述组合物包含小于约I %的三聚磷酸亚锡离子中间体。
[0032]一种保持人或哺乳动物系统健康(systemic health)的方法,所述方法包括将组合物施用人或哺乳动物的口腔表面的步骤，所述组合物包含:
[0033](a)约0.01至约5%的亚锡盐；
[0034](b)约0.01至约15%的三聚磷酸钠；
[0035](C)小于约10%重量的水；和
[0036](d)约0.1至约15%重量的甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物；
[0037]其中所述组合物包含小于约I %的三聚磷酸亚锡离子中间体。
[0038]发明详述
[0039]在整个本公开中使用的“范围”为用于描述在该范围内的每一个值的简写形式。可选择在该范围内的任何值作为该范围的端点。此外，在本公开中引用的所有的参考文献通过全文引用结合到本文中来。当引用的参考文献所公开的定义与本公开有矛盾时，以本公开为准。
[0040]在某些实施方案中，本发明涉及一种双相组合物和口腔护理套装，其中将亚锡盐和三聚磷酸钠配制成物理分隔在两个单独的水性混合物中。将两种水性混合物的每一种储存在物理分隔的室中(例如在牙膏的双室管中)，并且将两种水性混合物共混在一起形成混合物，此时期望混合物形成与混合物施用之间的时间足够最小，使得将亚锡离子和三聚磷酸盐离子络合物迁移为三聚磷酸亚锡的离子中间体构型所需的反应时间不足以在使用前形成三聚磷酸亚锡离子中间体。[0041]在某些实施方案中，焦磷酸四钠、甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物或二氧化硅口腔用抛光剂中的至少一种可任选混合在所述制剂中。在某些实施方案中，所述甲基乙烯基
醚-马来酸酐共聚物具有以下结构式
[0042]
【权利要求】
1.一种口腔护理组合物，所述组合物包含: (a)约0.01至约5%的亚锡盐； (b)约0.01至约15%的三聚磷酸钠； (c)小于约10%的水；和 (d)约0.1至约15%的甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物； 其中所述组合物包含小于约1%的三聚磷酸亚锡离子中间体，并且其中(a)、(b)、(c)和(d)混合在一起。
2.权利要求1的口腔护理组合物，所述组合物包含约0.1至约3%的亚锡盐。
3.权利要求1的口腔护理组合物，所述组合物包含约0.1至约10%的三聚磷酸钠。
4.权利要求1的口腔护理组合物，其中所述亚锡盐为氟化亚锡。
5.权利要求1的口腔护理组合物，所述组合物包含小于约8%的水。
6.权利要求1的口腔护理组合物，所述组合物包含小于约6%的水。
7.权利要求1的口腔护理组合物，所述组合物还包含选自焦磷酸四钠和二氧化硅抛光剂的化合物。
8.权利要求1的口腔护理组合物，其中所述甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物用式(I)表不:
9.一种制备权利要求1的口腔护理组合物的方法，所述方法包括将以下物质混合成所述组合物:(a) 0.01至约5%的亚锡盐；(b)约0.01至约15%的三聚磷酸钠；和(c)约0.1至约15%的甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物。
10.一种口腔护理套装，所述套装包括包含以下物质的混合物的容器:(a)约0.01至约5%的亚锡盐；(b)约0.01至约15%的三聚磷酸钠；和(c)约10%重量以下的水；其中所述混合物包含小于约1%的三聚磷酸亚锡离子中间体。
11.权利要求10的口腔护理套装，其中所述混合物包含小于约10%的水。
12.权利要求10的口腔护理套装，其中所述混合物还包含焦磷酸四钠。
13.一种清洁牙齿表面的方法，所述方法包括将权利要求1的组合物施用于所述表面的步骤。
14.一种保持人或哺乳动物系统健康的方法，所述方法包括将权利要求1的组合物施用于人或哺乳动物的口腔表面的步骤。
15.权利要求2的口腔护理组合物，所述组合物包含0.1至约10%的三聚磷酸钠和小于约8%的水。
16.权利要求15的口腔护理组合物，其中所述亚锡盐为氟化亚锡。
17.权利要求16的口腔护理组合物，其中所述甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物用式(I)表示:
18.权利要求17的口腔护理组合物，所述组合物还包含选自焦磷酸四钠和二氧化硅抛光剂的化合物。
【文档编号】A61K8/19GK104013538SQ201410265156
【公开日】2014年9月3日 申请日期:2006年11月21日 优先权日:2005年11月23日
【发明者】J.R.布朗, L.弗吕热, 徐韬, M.普林西普 申请人:高露洁-棕榄公司