冻干地黄在制备药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及冻干地黄在制备药物中的应用，在制备有效成分梓醇的生物利用度高的药物中的应用。用于治疗糖尿病、心脑血管疾病、高血压、肝炎、便秘等疾病效果更好。
【专利说明】冻干地黄在制备药物中的应用 发明领域
[0001] 本发明涉及药品制法，特别涉及冻干地黄在制备药物中的应用，属医药【技术领域】。
【背景技术】
[0002] 地黄为玄参科植物地黄Rehmannia glutinosa Li-bosch.的新鲜或干燥块根。秋 季采挖，除去芦头、须根及泥沙，鲜用，习称"鲜地黄"。将其缓缓烘焙至八成干，习称"生地 黄"。取生地黄照酒炖法（《中国药典》2010年版附录II D)炖至酒吸尽，取出，晾晒至外皮 黏液稍干时；或照蒸法（《中国药典》2010年版附录II D)蒸至黑润，取出，晒至约八成干 时，切厚片或块，干燥，即得"熟地黄"。此3种地黄的药效功能各不相同，鲜地黄具有清热生 津、凉血、止血之功效；生地黄具有清热凉血、养阴生津的作用；而熟地黄则具有滋阴补血、 益精填髓的功能。
[0003] 近年来地黄的药理作用研究受到了广泛的关注，并且广泛应用于临床。用于止血、 用于糖尿病、用于心脑血管疾病、用于高血压、用于肾炎、用于痴呆、用于泌尿系统、用于口 腔溃瘍等。
[0004] 地黄的主要有效成分为苷类，其中以环烯醚萜苷类为主，梓醇是其主要活性成分 之一，具有利尿、缓和泻下、降血糖、神经保护等生物活性。提高地黄主要有效成分梓醇的含 量和生物利用度，进而提高疗效，十分必要。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供冻干地黄在制备药物中的应用，具体涉及冻干地黄在制备有 效成分梓醇的生物利用度高的药物中的应用。
[0006] 本发明的目的是这样实现的： 冻干地黄在制备药物中的应用，在制备有效成分梓醇的生物利用度高的药物中的应 用。
[0007] 所述的冻干地黄在制备药物中的应用，冻干地黄的方法是：鲜地黄置冻干机内，冷 冻至-10°c以下，抽真空至干燥室压力30Pa以下，加热升华；升华的温度应控制在40°C以 下，解析阶段的温度控制在45 °C以下，至干。
[0008] 所述的冻干地黄在制备药物中的应用，是冻干地黄制成粉末加入所制备的药物 中。
[0009] 所述的冻干地黄在制备药物中的应用，是冻干地黄制成粉末制成散剂。
[0010] 至此完成了本发明，它提供一种冻干地黄的新用途，冻干地黄在制备药物中的应 用，在制备有效成分梓醇的生物利用度高的药物中的应用。
[0011] 梓醇是地黄的主要活性成分之一，具有利尿、保肝、泻下、降糖、神经保护等生物活 性。制备的药物梓醇的生物利用度高，进而可知，用于治疗糖尿病、心脑血管疾病、高血压、 肝炎、便秘等疾病效果更好。
[0012] 下面通过试验例说明本发明的有益之处。
[0013] 将同一地块同时采收的鲜地黄，按以下方法分别进行加工： 1) 鲜地黄：新鲜地黄土埋，塑料袋密封保湿； 2) 生地黄：取鲜地黄，切成厚片，60°C缓缓烘焙至八成干； 3) 冻干地黄，取鲜地黄，切成厚片，置冻干机内，冻结温度控制在-28?-32°C之间；达 到控制温度后，立即抽真空至干燥室压力50Pa以下，然后加热升华，升华的温度控制在 40°C以下，解析温度控制在45 °C以下，至干，取出，即得。
[0014] 二、不同干燥方法地黄中梓醇含量比较 仪器：岛津LC-3A色谱仪，色谱条件：色谱柱YWG-C18, 10 μ m, 25cmX4. 6_。流动相： 0· 6%乙腈-水。流速：1. OmL · mirT1,测定波长210 nm。柱温40°C。
[0015] 样品溶液的制备：将鲜地黄绞碎，干地黄粉碎过40目筛，分别精密称定绞碎的鲜 地黄2. 5g(经干燥试验5g鲜地黄得lg冻干地黄)，生地黄、冻干地黄各0. 5g，加甲醇25mL， 称重，超声处理20min，放冷，补重，过滤。取续滤液作为供试品溶液。
[0016] 对照品溶液的制备：精密称定梓醇对照品2. 87mg，置10 mL量瓶中，加流动相溶解 并稀释至刻度，摇匀作为对照品溶液。
[0017] 分别精密吸取对照品溶液3 μ L，供试品溶液6 μ L，注入液相色谱仪测定。以干品 计，结果见表1。
[0018] 表1 不同干燥方法地黄中梓醇含量_
【权利要求】
1. 冻干地黄在制备药物中的应用，其特征在于：制备有效成分梓醇的生物利用度高的 药物中的应用。
2. 根据权利要求1的冻干地黄在制备药物中的应用，其特征在于：冻干地黄的方法是： 鲜地黄置冻干机内，冷冻至-l〇°C以下，抽真空至干燥室压力30Pa以下，加热升华；升华 的温度应控制在40°C以下，解析阶段的温度控制在45°C以下，至干。
3. 根据权利要求1的冻干地黄在制备药物中的应用，是冻干地黄制成粉末加入所制备 的药物中。
4. 根据权利要求1或权利要求3的冻干地黄在制备药物中的应用，是冻干地黄制成粉 末制成散剂。
【文档编号】A61P9/10GK104147223SQ201410418839
【公开日】2014年11月19日 申请日期:2014年8月25日 优先权日:2014年8月25日
【发明者】周祉延, 周长征, 张逸霏, 张梅雪 申请人:济南康众医药科技开发有限公司