一种治疗哮喘的中药组合物贴膏剂的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种治疗哮喘的中药组合物贴膏剂，所述贴膏剂的原辅料包括：组合物浸膏、骨架材料、粘合剂、保湿剂、交联剂；本发明贴膏剂黏附性和稳定性良好，有效成分累积透过率高，且生物利用率显著提高。
【专利说明】一种治疗哮喘的中药组合物贴膏剂
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种中药组合物巴布贴膏剂，具体涉及一种治疗哮喘的中药组合物贴膏剂，属于医药领域。
【背景技术】
[0002]麻芥平喘方源于清代《张氏医通》所载白芥子涂方，由麻黄、苦杏仁、白芥子、延胡索和生姜组成，通过外敷穴位法治疗急慢性哮喘，疗效显著。方中麻黄功能发汗解表宣肺平喘为君药，主要含有生物碱黄酮等成分；苦杏仁功能止咳平喘润肠通便为臣药，主要成分为苦杏仁苷等，白芥子主治寒痰喘咳胸胁胀痛痰滞经络，同为方中臣药；延胡索生姜分别为佐使药。
[0003]临床使用方法为麻黄等药味研碎，加生姜汁调为糊状，涂于双侧肺俞心俞和膈俞。给药方法需现用现配，使用不方便，且易污染衣物。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于提供一种治疗哮喘的中药组合物贴膏剂。
[0005]本发明的目的是通过如下技术方案实现的:
[0006]一种治疗哮喘的中药组合物贴膏剂，所述贴膏剂的原料主要为:
[0007]组合物浸膏5-80重量份、骨架材料1-10重量份、粘合剂2-10重量份、保湿剂10-30重量份、交联剂0.1-5重量份。
[0008]进一步，所述贴膏剂的原料主要为:
[0009]组合物浸膏10-40重量份、骨架材料I?10重量份、粘合剂2?5重量份、保湿剂10-30重量份、交联剂0.1?I重量份。
[0010]进一步，所述贴膏剂的原料主要为:
[0011]组合物浸膏20?30重量份、骨架材料5?10重量份、粘合剂2.5-4重量份、保湿剂15-25重量份、交联剂0.5?I重量份。
[0012]更进一步，所述贴膏剂的原料包括:
[0013]组合物浸膏25重量份、骨架材料5重量份、粘合剂2.6重量份、保湿剂20重量份、交联剂0.5重量份；
[0014]或，组合物浸膏20重量份、骨架材料8重量份、粘合剂2.2重量份、保湿剂15重量份、交联剂0.8重量份；
[0015]或，组合物浸膏30重量份、骨架材料2重量份、粘合剂3重量份、保湿剂25重量份、交联剂0.2重量份。
[0016]其中，所述骨架材料选自聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、明胶、羧甲基纤维素及其钠盐中的任意一种或几种；优选聚丙烯酸钠。
[0017]所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、异丁烯、聚乙烯醇、交联聚维酮中的任意一种或几种；优选聚乙烯吡咯烷酮和交联聚维酮。
[0018]所述保湿剂选自甘油、聚乙二醇、丙二醇、丙三醇、山梨醇中的任意一种或几种；优选甘油。
[0019]所述交联剂选自氢氧化铝、氯化铝、甘羟铝中的任意一种或几种与交联调节剂混合，所述交联调节剂包括乳酸、酒石酸、柠檬酸、EDTA-2Na(乙二胺四乙酸二钠)等；优选甘羟铝与酒石酸、EDTA-2Na ;更优选为甘羟铝与酒石酸、EDTA_2Na按0.2?0.5:0.05?
0.15:0.1?0.3的比例混合而成。
[0020]所述原料中还要加入30-50重量份水，用于将酒石酸、EDTA_2Na、组合物浸膏加入到中溶解。
[0021]所述组合物浸膏制备包括如下步骤:按麻黄:苦杏仁:白芥子:延胡索:生姜=I?10:1?10:1?10:1?10:1?10的比例取原料药，生姜榨汁，麻黄、苦杏仁、白芥子、延胡索四味以水或乙醇溶液提取；提取物与生姜汁合并。所述提取溶剂为50-90%的乙醇溶液；更进一步优选为60-80%的乙醇溶液；更进一步优选为80%的乙醇溶液。所述提取方法包括煎煮提取、回流提取、浸泡提取、超声提取或渗漉提取中的一种或几种方式。
[0022]所述的贴膏剂的制备方法，该方法包括:
[0023]将酒石酸、EDTA_2Na、组合物浸膏加入到30-50重量份水中溶解作为A相；将甘油、聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮混合，搅拌均匀，再加入甘羟铝，搅拌均匀作为B相相与B相混合，搅拌直至均匀，常规工艺制成贴膏剂。
[0024]本发明进一步提供一种治疗哮喘的中药组合物贴膏剂，所述贴膏剂的原料包括:
[0025]组合物浸膏10-40重量份、酒石酸0.01-0.1重量份、甘油10_30重量份、聚丙烯酸钠1-10重量份、聚乙烯吡咯烷酮1.0-2.0重量份、甘羟铝0.1-1重量份、交联聚维酮
1.0-2.0重量份、EDTA-2Na 0.1-0.5重量份、水30-50重量份。
[0026]进一步，所述贴膏剂的原料包括:
[0027]组合物浸膏20-30重量份、酒石酸0.02-0.08重量份、甘油15_25重量份、聚丙烯酸钠2-8重量份、聚乙烯吡咯烷酮1.2-1.6重量份、甘羟铝0.2-0.8重量份、交联聚维酮
1.0-1.4重量份、EDTA-2Na 0.2-0.4重量份、水37-45重量份。
[0028]更进一步，所述贴膏剂的原料包括:
[0029]组合物浸膏25重量份、酒石酸0.05重量份、甘油20重量份、聚丙烯酸钠5重量份、聚乙烯吡咯烷酮1.4重量份、甘羟铝0.42重量份、交联聚维酮1.2重量份、EDTA-2Na 0.25重量份、水45重量份；
[0030]或,组合物浸膏20重量份、酒石酸0.08重量份、甘油15重量份、聚丙烯酸钠8重量份、聚乙烯吡咯烷酮1.2重量份、甘羟铝0.8重量份、交联聚维酮1.0重量份、EDTA-2Na0.4重量份、水37.5重量份；
[0031]或,组合物浸膏30重量份、酒石酸0.02重量份、甘油25重量份、聚丙烯酸钠2重量份、聚乙烯吡咯烷酮1.6重量份、甘羟铝0.2重量份、交联聚维酮1.4重量份、EDTA-2Na0.2重量份、水40重量份。
[0032]本发明贴膏剂黏附性和稳定性良好，有效成分累积透过率高，且生物利用率显著提闻。
[0033]实验例I辅料筛选实验
[0034]辅料筛选实验一
[0035]1、处方组成
[0036]处方1:卡波姆5g、聚丙烯酸钠8g、聚乙烯醇6g、明胶4g、高岭土 3g、甘油30g ;
[0037]处方2:卡波姆6g、聚丙烯酸钠2g、聚乙二醇4g、阿拉伯胶2g、高岭土 3g、甘油20g、羧甲基纤维素钠lg、聚乙烯吡咯烷酮lg、丙二醇(适量)；
[0038]处方3:聚丙烯酸钠5g、交联聚维酮lg、明胶2g、聚乙烯醇2g、丙二醇20g、羧甲基纤维素钠0.5g、高岭土 3g ；
[0039]处方4:卡波姆5g、聚乙烯吡咯烷酮1.4g、聚丙烯酸钠5g、交联聚维酮1.2g、山梨醇20g、乙醇(适量)、高岭土 3g ；
[0040]处方5:柠檬酸lg、丙二醇15g、聚丙烯酸钠6g、聚乙烯吡咯烷酮1.5g、氢氧化铝
0.5g ；
[0041]处方6:柠檬酸lg、甘油15g、聚丙烯酸钠5g、聚乙烯醇1.5g、氢氧化铝0.5g ；
[0042]处方7:柠檬酸lg、甘油15g、聚丙烯酸钠5g、聚乙烯吡咯烷酮1.5g、氢氧化铝
0.5g ；
[0043]处方8:酒石酸0.05g、丙二醇15g、聚丙烯酸钠5g、聚乙烯醇1.4g、甘轻招0.42g ；
[0044]处方9:酒石酸0.05g、甘油15g、聚丙烯酸钠5g、聚乙烯吡咯烷酮1.4g、甘羟铝
0.42g ；
[0045]2、贴膏剂制备方法:
[0046]步骤一，组合物浸膏的制备:分别取麻黄、苦杏仁、白芥子、延胡索、生姜各50g，其中取麻黄、苦杏仁、白芥子、延胡索四味以80%乙醇回流提取2次，每次1.5小时，回收乙醇得乙醇提取物；生姜榨汁，生姜汁与乙醇提取物混合得组合物浸膏；
[0047]步骤二，贴膏剂的制备:按1:1的比例取组合物浸膏与上述配方的辅料，按常规方法制备成贴膏剂1-10。
[0048]3、测定方法:
[0049]3.1黏附性(初粘力):分别取贴膏剂1-10各3片，置于15°或30°倾斜板中央，膏面向上，斜面上部1cm及下部15cm用0.025mm厚的漆绝薄膜覆盖，中间留出5cm膏面，将各品种项下规定的钢球(见表I)，自斜面顶端自由滚下。供试品中，3片应有2片或2片以上能在测试段上粘住钢球，如有I片不能粘住，再用较小一号的钢球试验，应能粘住。如只有I片能粘住钢球，而另2片只能粘住较小一号的钢球，则应另取3片复试，3片均应能粘住钢球为符合规定。
[0050]表I钢球球号及规格
[0051]
球号直径/mm 每千个重量/kg球号直径/rnn每千个重量/kg
10.794 0.00224 16.669~ΤθΤ?
21.588 0.01625 17.463~2L9
32.381 0.05526 18.256~ 2δΓθ
43.175 0.13227 19.050~ 28Λ
【权利要求】
1.一种治疗哮喘的中药组合物贴膏剂，其特征在于，所述贴膏剂的原料主要为: 组合物浸膏5-80重量份、骨架材料1-10重量份、粘合剂2-10重量份、保湿剂10-30重量份、交联剂0.1_5重量份； 其中，所述骨架材料选自聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、明胶、羧甲基纤维素及其钠盐中的任意一种或几种； 所述粘合剂为选自聚乙烯吡咯烷酮、异丁烯、聚乙烯醇、交联聚维酮中的任意一种或几种； 所述保湿剂为选自甘油、聚乙二醇、丙二醇、丙三醇、山梨醇中的任意一种或几种； 所述交联剂选自氢氧化铝、氯化铝、甘羟铝中的任意一种或几种与交联调节剂混合； 所述组合物浸膏的原料为: 麻黄I?10重量份、苦杏仁I?10重量份、白芥子I?10重量份、延胡索I?10重量份、生姜I?10重量份。
2.如权利要求1所述的贴膏剂，其特征在于，所述贴膏剂的原料主要为: 组合物浸膏10-40重量份、骨架材料1-10重量份、粘合剂2-5重量份、保湿剂10-30重量份、交联剂0.1-ι重量份。
3.如权利要求1所述的贴膏剂，其特征在于，所述贴膏剂的原料主要为: 组合物浸膏20-30重量份、骨架材料5-10重量份、粘合剂2.5-4重量份、保湿剂15-25重量份、交联剂0.5-1重量份，水30-50重量份。
4.如权利要求1-3任一所述的贴膏剂，其特征在于，所述骨架材料为聚丙烯酸钠。
5.如权利要求1-3任一所述的贴膏剂，其特征在于，所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮和交联聚维酮组成。
6.如权利要求5所述的贴膏剂，其特征在于，述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮和交联聚维酮按1:1?2的比例组成。
7.如权利要求1-3任一所述的贴膏剂，其特征在于，所述保湿剂为甘油。
8.如权利要求1-3任一所述的贴膏剂，其特征在于，所述交联剂为甘羟铝与酒石酸、EDTA-2Na混合而成。
9.如权利要求1所述的贴膏剂，其特征在于，所述浸膏的制备方法包括:生姜榨汁，麻黄、苦杏仁、白芥子、延胡索四味以水或乙醇溶液提取，得提取物；提取物与生姜汁合并。
10.如权利要求1-3任一所述的贴膏剂的制备方法，其特征在于，该方法包括， 将酒石酸、EDTA-2Na、组合物浸膏加入到30-50重量份水中溶解作为A相；将甘油、聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮混合，搅拌均匀，再加入甘羟铝，搅拌均匀作为B相；将A相与B相混合，搅拌直至均匀，常规工艺制成贴膏剂。
【文档编号】A61P11/06GK104174007SQ201410478485
【公开日】2014年12月3日 申请日期:2014年9月18日 优先权日:2014年9月18日
【发明者】王雪茜, 屈会化, 赵琰, 程发峰, 王庆国, 孔慧, 续洁琨, 刘原君, 朱文翔, 李长香 申请人:北京中医药大学