一种锦灯笼分散片的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种具有降血糖作用的锦灯笼分散片的制备方法。该分散片是以锦灯笼经提取、纯化制得的浸膏为原料，稀释剂为乳糖、微晶纤维素、硫酸钙，崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素，润滑剂为微粉硅胶，矫味剂为甜菊糖苷，粘合剂为5-10%聚乙烯吡咯烷酮K30的乙醇溶液或95%乙醇制成，该分散片在3min内完全崩解且达到均匀分散状态，该分散片具有崩解溶出速度快、生物利用度高、制备工艺较为简单的特点，适合工业化大生产。
【专利说明】一种锦灯笼分散片的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药【技术领域】，具体涉及一种锦灯笼分散片的制备方法。
【背景技术】
[0002]锦灯笼为茄科植物酸浆的干燥宿萼或带果实的宿萼，是中华人民共和国药典收录的常用中药材。锦灯笼具有清热解毒、利咽化痰和利尿之功效，用于治疗咽痛、音哑、痰热咳嗽、小便不利等，外治天疱疮、湿疹，民间常用于治疗急、慢性气管炎和咽炎及糖尿病等。锦灯笼的化学成分复杂，主要含有留类、黄酮、生物碱、氨基酸、矿物元素及维生素。另外，还含有玉蜀黍黄素，树脂、果胶质、鞣质、粘液质、多糖、有机酸类及香豆素类等。锦灯笼具有众多药理作用，如:抗菌作用、降血糖作用、强心作用、兴奋子宫的作用、利尿作用、抗癌作用。另外，锦灯笼还具有抗炎、避孕、调节免疫功能、解热镇痛作用等药理作用。
[0003]目前，锦灯笼的开发速度还较慢，研究内容还不全面，这极大地制约了锦灯笼的广泛应用与开发，锦灯笼资源丰富，每年均可采收，原料易得、价廉，且含有多种丰富活性成分，如果能将锦灯笼制成活性成分较高的提取物，再将提取物制成分散片，可充分地利用自然资源，对提高其经济效益和促进吉林省北药基地建设具有深远的意义。
[0004]分散片既可口服，也可分散于水中作为溶液剂服用，具有口服方便、崩解时间短、分散均匀、药物溶出迅速、吸收快、生物利用度高、不良反应小等优点。尤其对吞咽困难的儿童和老人更加方便。本发明研究设计了以锦灯笼提取物为主要活性成分的中药分散片，可方便地应用于高血糖患者的防治。
【发明内容】
[0005]本发明的目的在于，提供一种锦灯笼分散片的制备方法。该分散片是以锦灯笼经提取制得的浸膏为原料，稀释剂为乳糖、微晶纤维素、硫酸钙，崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素，润滑剂为微粉硅胶，矫味剂为甜菊糖苷，粘合剂为5-10%聚乙烯吡咯烷酮K30的乙醇溶液或95%乙醇制成，该分散片在3 min内完全崩解且达到均匀分散状态，该分散片具有崩解溶出速度快、生物利用度高、制备工艺较为简单的特点，适合工业化大生产。
[0006]本发明所述的锦灯笼分散片，该分散片以1000片为基数，原料锦灯笼2000g，稀释剂微晶纤维素100-150g、乳糖50-100g，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮30-60g，润滑剂微粉硅胶5-20g，矫味剂甜菊糖苷1.5-3.0g，粘合剂为5-10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液50-200mL制成。
[0007]本发明所述的锦灯笼分散片，该分散片以1000片为基数，原料锦灯笼2000g，稀释剂微晶纤维素100-150g、硫酸钙50-100g，崩解剂交联羧甲基淀粉钠20-40g、低取代羟丙纤维素10-40g，润滑剂微粉硅胶3-10g，矫味剂甜菊糖苷1.5-3.0g，粘合剂为5-10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液50-200mL制成。
[0008]本发明所述的锦灯笼分散片，该分散片以1000片为基数，原料锦灯笼2000g，稀释剂微晶纤维素100-1508、硫酸钙50-100&崩解剂交联羧甲基淀粉钠20-408、低取代羟丙纤维素10-40&润滑剂微粉硅胶5-208，矫味剂甜菊糖苷1.5-3.08，粘合剂为95%乙醇溶液50-2001111 制成。
[0009]本发明所述的锦灯笼分散片，该分散片以1000片为基数，原料锦灯笼20008，稀释剂微晶纤维素100-1508、乳糖50-100&崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮30-608，润滑剂微粉硅胶3-10&矫味剂甜菊糖苷1.5-3.08，粘合剂为95%乙醇溶液50-200此制成。
[0010]所述的锦灯笼分散片的制备方法，按以下步骤进行:
￡1、中药制取过程:取锦灯笼20008，加8倍量80%乙醇回流提取2次，每次3匕滤过，滤液备用，合并滤液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.14-1.20 (60^0 )的清膏，加蒸馏水分散成浓度为0.25-0.35 (相当于原生药)，药液邱值调为10，经过0-101型大孔吸附树脂吸附时间30 0111，吸附速率为1-2 87/1！，吸附后用3 87蒸馏水洗脱，再用3-5 8乂的70%乙醇以1-2 的流速洗脱，收集洗脱液，浓缩，真空干燥成干膏，将上述干膏粉碎成细粉；
I将原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素、硫酸钙、乳糖，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，润滑剂微粉硅胶，矫味剂甜菊糖苷，粘合剂聚乙烯吡咯烷酮粉碎，过80-100目筛，备用；
0、按处方量每1000片为基数，取步骤6的原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素125-1508、硫酸钙60-808或微晶纤维素125-1508、乳糖60-808或微晶纤维素100-1258、硫酸钙50-608、乳糖50-608，崩解剂交联羧甲基淀粉钠158、低取代羟丙纤维素108或交联聚乙烯吡咯烷酮208或交联聚乙烯吡咯烷酮108、交联羧甲基淀粉钠108、低取代羟丙纤维素58，矫味剂甜菊糖苷况于混合机中混匀，加入粘合剂10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液或95%乙醇160！11匕用高速制粒机或摇摆式颗粒机制软材，软材用24目筛制粒，湿颗粒于601下干燥；
么湿颗粒干燥后，用24目筛整粒，加入崩解剂交联羧甲基淀粉钠158、低取代羟丙纤维素108或交联聚乙烯吡咯烷酮308或交联聚乙烯吡咯烷酮108、交联羧甲基淀粉钠108、低取代羟丙纤维素58，润滑剂微粉硅胶3-58，混匀，压片，即得锦灯笼分散片。
[0011]本发明所述的锦灯笼分散片中含有有效治疗剂量的锦灯笼干浸膏和适合制备分散片的药用载体，所述的药用载体选自:稀释剂乳糖、微晶纤维素、硫酸钙，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，润滑剂微粉硅胶，矫味剂甜菊糖苷，粘合剂为5-10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液或95%乙醇。
[0012]本发明所述的锦灯笼分散片符合中国药典2010版关于分散片的相关规定:该分散片在3 111111内完全崩解且达到均匀分散状态。
[0013]下面结合实例进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限于下列实施方式。
[0014]实施例1
￡1、中药制取过程:取锦灯笼20008，加8倍量80%乙醇回流提取2次，每次3匕滤过，滤液备用，合并滤液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.14-1.20 (60^0 )的清膏，加蒸馏水分散成浓度为0.25-0.35 (相当于原生药)，药液邱值调为10，经过0-101型大孔吸附树脂吸附时间30 0111，吸附速率为1-2 87/1！，吸附后用3 87蒸馏水洗脱，再用3-5 8乂的70%乙醇以1-2 的流速洗脱，收集洗脱液，浓缩，真空干燥成干膏，将上述干膏粉碎成细粉；
I将原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素、乳糖，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮，润滑剂微粉硅胶，矫味剂甜菊糖苷，粘合剂聚乙烯吡咯烷酮粉碎，过80-100目筛，备用；
0、按处方量每1000片为基数，取步骤6的原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素125-1508、乳糖60-808，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮208，矫味剂甜菊糖苷于混合机中混匀，加入粘合剂10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液160111匕用高速制粒机或摇摆式颗粒机制软材，软材用24目筛制粒，湿颗粒于601条件下烘干干燥；
己、湿颗粒干燥后，用24目筛整粒，加入崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮308，润滑剂微粉硅胶3-58，混匀，压片，即得锦灯笼分散片。
[0015]实施例2
￡1、中药制取过程:取锦灯笼20008，加8倍量80%乙醇回流提取2次，每次3匕滤过，滤液备用，合并滤液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.14-1.20 (60^0 )的清膏，加蒸馏水分散成浓度为0.25-0.35 (相当于原生药)，药液邱值调为10，经过0-101型大孔吸附树脂吸附时间30 0111，吸附速率为1-2 87/1！，吸附后用3 87蒸馏水洗脱，再用3-5 8乂的70%乙醇以1-2 的流速洗脱，收集洗脱液，浓缩，真空干燥成干膏，将上述干膏粉碎成细粉；
I将原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素、乳糖，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮，润滑剂微粉硅胶，矫味剂甜菊糖苷，过80-100目筛，备用；
0、按处方量每1000片为基数，取步骤6的原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素125-1508、乳糖60-808，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮208，矫味剂甜菊糖苷于混合机中混匀，加入粘合剂95%乙醇溶液160111匕用高速制粒机或摇摆式颗粒机制软材，软材用24目筛制粒，湿颗粒于601下烘干干燥；
己、湿颗粒干燥后，用24目筛整粒，加入崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮308，润滑剂微粉硅胶3-58，混匀，压片，即得锦灯笼分散片。
[0016]实施例3
￡1、中药制取过程:取锦灯笼20008，加8倍量80%乙醇回流提取2次，每次3匕滤过，滤液备用，合并滤液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.14-1.20(601 )的清膏，加蒸馏水分散成浓度为0.25-0.35 (相当于原生药)，药液邱值调为10，经过0-101型大孔吸附树脂吸附时间30 0111，吸附速率为1-2 87/1！，吸附后用3 87蒸馏水洗脱，再用3-5 8乂的70%乙醇以1-2 的流速洗脱，收集洗脱液，浓缩，真空干燥成干膏，将上述干膏粉碎成细粉；
I将原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素、硫酸钙，崩解剂交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，润滑剂微粉硅胶，矫味剂甜菊糖苷，粘合剂聚乙烯吡咯烷酮粉碎，过80-100目筛，备用；
0、按处方量每1000片为基数，取步骤13的原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素125-1508、硫酸钙60-808，崩解剂交联羧甲基淀粉钠158、低取代羟丙纤维素108，矫味剂甜菊糖苷况于混合机中混勻，加入粘合剂10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液1600匕用高速制粒机或摇摆式颗粒机制软材，软材用24目筛制粒，湿颗粒于601下烘干干燥； 么湿颗粒干燥后，用24目筛整粒，加入崩解剂交联羧甲基淀粉钠158、低取代羟丙纤维素108，润滑剂微粉硅胶3-58，混匀，压片，即得锦灯笼分散片。
[0017]实施例4
￡1、中药制取过程:取锦灯笼20008，加8倍量80%乙醇回流提取2次，每次3匕滤过，滤液备用，合并滤液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.14-1.20(601 )的清膏，加蒸馏水分散成浓度为0.25-0.35 (相当于原生药)，药液邱值调为10，经过0-101型大孔吸附树脂吸附时间30 0111，吸附速率为1-2 87/1！，吸附后用3 87蒸馏水洗脱，再用3-5 8乂的70%乙醇以1-2 的流速洗脱，收集洗脱液，浓缩，真空干燥成干膏，将上述干膏粉碎成细粉；
I将原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素、硫酸钙，崩解剂交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，润滑剂微粉硅胶，矫味剂甜菊糖苷，过80-100目筛，备用；
0、按处方量每1000片为基数，取步骤6的原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素125-1508、硫酸钙60-808，崩解剂交联羧甲基淀粉钠158、低取代羟丙纤维素108，矫味剂甜菊糖苷于混合机中混匀，加入粘合剂95%乙醇溶液2000匕用高速制粒机或摇摆式颗粒机制软材，软材用24目筛制粒，湿颗粒于601下烘干干燥；
么湿颗粒干燥后，用24目筛整粒，加入崩解剂交联羧甲基淀粉钠158、低取代羟丙纤维素108，润滑剂微粉硅胶3-58，混匀，压片，即得锦灯笼分散片。
[0018]实施例5
￡1、中药制取过程:取锦灯笼20008，加8倍量80%乙醇回流提取2次，每次3匕滤过，滤液备用，合并滤液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.14-1.20(601 )的清膏，加蒸馏水分散成浓度为0.25-0.35 (相当于原生药)，药液邱值调为10，经过0-101型大孔吸附树脂吸附时间30 0111，吸附速率为1-2 87/1！，吸附后用3 87蒸馏水洗脱，再用3-5 8乂的70%乙醇以1-2 的流速洗脱，收集洗脱液，浓缩，真空干燥成干膏，将上述干膏粉碎成细粉；
I将原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素、硫酸钙、乳糖，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，润滑剂微粉硅胶，矫味剂甜菊糖苷，粘合剂聚乙烯吡咯烷酮粉碎，过80-100目筛，备用；
0、按处方量每1000片为基数，取步骤6的原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素100-1258、硫酸钙50-608、乳糖50-608，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮108、交联羧甲基淀粉钠108、低取代羟丙纤维素如，矫味剂甜菊糖苷况于混合机中混匀，加入粘合剂10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液1600匕用高速制粒机或摇摆式颗粒机制软材，软材用24目筛制粒，湿颗粒于601条件下烘干干燥；
己、湿颗粒干燥后，用24目筛整粒，加入崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮108、交联羧甲基淀粉钠108、低取代羟丙纤维素58，润滑剂微粉硅胶3-58，混匀，压片，即得锦灯笼分散片。
[0019]实施例6
￡1、中药制取过程:取锦灯笼20008，加8倍量80%乙醇回流提取2次，每次3匕滤过，滤液备用，合并滤液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.14-1.20(601 )的清膏，加蒸馏水分散成浓度为0.25-0.35 (相当于原生药)，药液邱值调为10，经过0-101型大孔吸附树脂吸附时间30 0111，吸附速率为1-2 87/1！，吸附后用3 87蒸馏水洗脱，再用3-5 8乂的70%乙醇以1-2 BV/h的流速洗脱，收集洗脱液，浓缩，真空干燥成干膏，将上述干膏粉碎成细粉；
b、将原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素、硫酸钙、乳糖，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，润滑剂微粉硅胶，矫味剂甜菊糖苷，过80-100目筛，备用;
C、按处方量每1000片为基数，取步骤b的原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素100-125g、硫酸钙50-60g、乳糖50_60g，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮10g、交联羧甲基淀粉钠10g、低取代羟丙纤维素5g，矫味剂甜菊糖苷2g于混合机中混匀，加入粘合剂95%乙醇溶液200mL，用高速制粒机或摇摆式颗粒机制软材，软材用24目筛制粒，湿颗粒于60°C下烘干干燥；
d、湿颗粒干燥后，用24目筛整粒，加入崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮10g、交联羧甲基淀粉钠10g、低取代羟丙纤维素5g，润滑剂微粉硅胶3-5g，混匀，压片，即得锦灯笼分散片。
【权利要求】
1.一种具有降血糖作用的锦灯笼分散片，其特征在于该分散片以1000片为基数，原料锦灯笼2000g，稀释剂微晶纤维素100-250g、乳糖50-100g，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮30-60g，润滑剂微粉硅胶3-10g，矫味剂甜菊糖苷1.5-3.0g，粘合剂为5-10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液50-200mL制成。
2.如权利要求1所述锦灯笼分散片，其特征在于该分散片以1000片为基数，原料锦灯笼2000g，稀释剂微晶纤维素100-250g、硫酸钙50-100g，崩解剂交联羧甲基淀粉钠20_40g、低取代羟丙纤维素10-40g，润滑剂微粉硅胶3-10g，矫味剂甜菊糖苷1.5-3.0g,粘合剂为5-10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液50-200mL制成。
3.如权利要求1所述锦灯笼分散片，其特征在于该分散片以1000片为基数，原料锦灯笼2000g，稀释剂微晶纤维素100-250g、硫酸钙50-100g，崩解剂交联羧甲基淀粉钠20_40g、低取代羟丙纤维素10-40g，润滑剂微粉硅胶3-10g，矫味剂甜菊糖苷1.5-3.0g,粘合剂为95%乙醇溶液50-200mL制成。
4.如权利要求1所述锦灯笼分散片，其特征在于该分散片以1000片为基数，原料锦灯笼2000g，稀释剂微晶纤维素100-250g、乳糖50-100g，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮30_60g，润滑剂微粉硅胶3-10g，矫味剂甜菊糖苷1.5-3.0g,粘合剂为95%乙醇溶液50_200mL制成。
5.根据权利要求1、2、3、4所述的锦灯笼分散片的制备方法，其特征在于按以下步骤进行: a、中药制取过程:取锦灯笼2000g，加8倍量80%乙醇回流提取2次，每次3h，滤过，滤液备用，合并滤液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.14-1.20 (600C )的清膏，加蒸馏水分散成浓度为0.25-0.35 g/mL (相当于原生药)，药液pH值调为10，经过D-101型大孔吸附树脂吸附时间30 min，吸附速率为1-2 BV/h，吸附后用3 BV蒸馏水洗脱，再用3_5 BV的70%乙醇以1-2 BV/h的流速洗脱，收集洗脱液，浓缩，真空干燥成干膏，将上述干膏粉碎成细粉； b、将原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素、硫酸钙、乳糖，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，润滑剂微粉硅胶，矫味剂甜菊糖苷，粘合剂聚乙烯吡咯烷酮粉碎，过80-100目筛，备用； C、按处方量每1000片为基数，取步骤b的原料锦灯笼干浸膏，稀释剂微晶纤维素125-150g、硫酸钙60-80g或微晶纤维素125_150g、乳糖60_80g或微晶纤维素100_125g、硫酸钙50-60g、乳糖50-60g，崩解剂交联羧甲基淀粉钠15g、低取代羟丙纤维素1g或交联聚乙烯吡咯烷酮20g或交联聚乙烯吡咯烷酮10g、交联羧甲基淀粉钠10g、低取代羟丙纤维素5g，矫味剂甜菊糖苷2g于混合机中混匀，加入粘合剂10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液或95%乙醇200mL，用高速制粒机或摇摆式颗粒机制软材，软材用24目筛制粒，湿颗粒于60°C下烘干干燥; d、湿颗粒干燥后，用24目筛整粒，加入崩解剂交联羧甲基淀粉钠15g、低取代羟丙纤维素1g或交联聚乙烯吡咯烷酮30g或交联聚乙烯吡咯烷酮10g、交联羧甲基淀粉钠1(^、低取代羟丙纤维素10g，润滑剂微粉硅胶3-5g，混匀，压片，即得锦灯笼分散片。
【文档编号】A61P3/10GK104398657SQ201410610709
【公开日】2015年3月11日 申请日期:2014年11月4日 优先权日:2014年11月4日
【发明者】王晓林, 钟方丽, 薛健飞 申请人:吉林化工学院