一种马来酸氟伏沙明缓释片及其制备方法
【专利摘要】一种 马来酸氟伏沙明缓释片， 由 马来酸氟伏沙明、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，马来酸氟伏沙明50份、缓释骨架材料50-150份、润滑剂5-25份， 其制备方法的步骤为：备料、总混、制粒、总混、压片、铝塑包装。本发明的马来酸氟伏沙明缓释片，用于抑郁症及相关症状的治疗、强迫症症状治疗，疗效确切，副作用小，本发明采用的新颖的缓释制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果，与口服液相比，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
【专利说明】一种马来酸氟伏沙明缓释片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种马来酸氟伏沙明缓释片及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 抑郁症是躁狂抑郁症的一种发作形式，以情感低落、思维迟缓、以及言语动作减 少，迟缓为典型症状。抑郁症严重困扰患者的生活和工作，给家庭和社会带来沉重的负担， 约15%的抑郁症患者死于自杀。世界卫生组织、世界银行和哈佛大学的一项联合研究表明， 抑郁症已经成为中国疾病负担的第二大病病。按照中国精神障碍分类与诊断标准第三版 (CCMD- 3)，根据对社会功能损害的程度抑郁症可分为轻性抑郁症或者重症抑郁症；根据有 无"幻觉、妄想，或紧张综合征等精神病性症状"，抑郁症又分为无精神病性症状的抑郁症和 有精神病性症状的抑郁症；根据之前（间隔至少2个月前）是否有过另1次抑郁发作，抑郁 症又分为首发抑郁症和复发性抑郁症。
[0003] 很多人对抑郁症不陌生，但抑郁症与一般的"不高兴"有着本质区别，它有明显的 特征，综合起来有三大主要症状，就是情绪低落，思维迟缓和运动抑制。
[0004] 情绪低落就是高兴不起来，总是忧愁伤感，甚至悲观绝望。
[0005] 思维迟缓就是自觉脑子不好使，记不住事，思考问题困难，患者觉得脑子空空的， 变笨了。
[0006] 运动抑制就是不爱活动，浑身发懒，走路缓慢，言语少等，严重的可能不吃不动，生 活不能自理。
[0007] 抑郁症患者由于情绪低落，悲观厌世，严重时很容易产生自杀念头，并且，由于患 者思维逻辑基本正常，实施自杀的成功率也较高，自杀是抑郁症最危险的症状之一，据研 究，抑郁症患者的自杀率比一般人群高20倍，社会自杀人群中可能有一半以上是抑郁症患 者，有些不明原因的自杀者可能生前已患有严重的抑郁症，只不过没被及时发现罢了，由于 自杀是在疾病发展到一定的严重程度时才发生的，所以及早发现疾病，及早治疗，对抑郁症 的患者非常重要，不要等患者已经自杀了，才想到他可能患了抑郁症。
[0008] 强迫性神经症（简称强迫症），是以反复的持久的强迫观念或/和强迫动作为主要 症状。这些症状出于病人内心的，但不被体验和自愿产生，而是病人不愿意想的。明知是不 合理，但不能摆脱，使病人感到痛苦，与其本人的人格格格不入。
【发明内容】
[0009] 本发明的目的是提供一种用于抑郁症及相关症状的治疗、强迫症症状治疗的马来 酸氟伏沙明缓释片及其制备方法。
[0010] 本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种马来酸氟伏沙明缓释片及其制备方 法，由马来酸氟伏沙明、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，马来酸氟伏沙明50 份、缓释骨架材料50-150份、润滑剂5-25份。
[0011] 按最佳重量份数，马来酸氟伏沙明50份、缓释骨架材料125份、润滑剂15份。
[0012] 所述的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。
[0013] 所述的羟丙甲纤维素为75hdl00cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、 75hdl5000cr羟丙甲纤维素、IOOOOOcr羟丙甲纤维素中的一种或两种混合。
[0014] 所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种混合。
[0015] 一种马来酸氟伏沙明缓释片及其制备方法，其制备方法的具体步骤为： 步骤1、备料：将马来酸氟伏沙明使用粉碎机粉碎，过100目筛，备用； 步骤2 :总混：按重量份数，称取马来酸氟伏沙明、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混 合30分钟，取出备用； 步骤3 :制粒：将混好的原辅料细粉放入湿法制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘 合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出 料，使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒，使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥， 待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式 整理机整粒，备用； 步骤4 :总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，加入润滑剂，总混30分钟，出料备 用； 步骤5 :压片：使用35冲旋转式高速压片机压片； 步骤6 :铝塑包装：将素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，制得成品。
[0016] 所述的步骤3中，制粒方法还可为：将混好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，使 用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好 后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后 停止喷雾，开启热风加热，进风温度为50-55摄氏度，烘干后使用16目尼龙筛网摇摆式整理 机整粒，备用。
[0017] 本发明的有益效果：本发明的马来酸氟伏沙明缓释片，用于抑郁症及相关症状的 治疗、强迫症症状治疗，疗效确切，副作用小，本发明采用的新颖的缓释制剂，缓释是指通过 延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治 疗效果，与口服液相比，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单 易行，适用于工业生产。
[0018] 本发明经两组临床验证，其中一组为治疗组食用本发明，每天食用本发明一次，7 天为一个疗程，另一组对照组服用养心安神口服液，每组选择门诊病人Iio例，其中男40 例，女70例，最大年龄75岁，最小年龄35岁，每天使用一次，7天为一个疗程，临床表现为紧 张、沮丧、精神恍惚、焦虑、恐惧、心神不宁、烦躁不眠，表一为服用一个疗程后的对照数据： 表1服用前后两组疗程比较（单位：人）
【权利要求】
1. 一种马来酸氟伏沙明缓释片及其制备方法，其特征在于：由马来酸氟伏沙明、缓释 骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，马来酸氟伏沙明50份、缓释骨架材料50-150份、 润滑剂5-25份。
2. 根据权利要求1所述的一种马来酸氟伏沙明缓释片及其制备方法，其特征在于：按 最佳重量份数，马来酸氟伏沙明50份、缓释骨架材料125份、润滑剂15份。
3. 根据权利要求1所述的一种马来酸氟伏沙明缓释片及其制备方法，其特征在于：所 述的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。
4. 根据权利要求3所述的一种马来酸氟伏沙明缓释片及其制备方法，其特征在于：所 述的羟丙甲纤维素为75hdl00cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hdl5000cr羟 丙甲纤维素、lOOOOOcr羟丙甲纤维素中的一种或两种混合。
5. 根据权利要求1所述的一种马来酸氟伏沙明缓释片及其制备方法，其特征在于：所 述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种混合。
6. 根据权利要求1-3所述的一种马来酸氟伏沙明缓释片及其制备方法，其特征在于： 其制备方法的具体步骤为： 步骤1、备料：将马来酸氟伏沙明使用粉碎机粉碎，过100目筛，备用； 步骤2 :总混：按重量份数，称取马来酸氟伏沙明、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混 合30分钟，取出备用； 步骤3 :制粒：将混好的原辅料细粉放入湿法制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘 合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出 料，使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒，使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥， 待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式 整理机整粒，备用； 步骤4 :总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，加入润滑剂，总混30分钟，出料备 用； 步骤5 :压片：使用35冲旋转式高速压片机压片； 步骤6 :铝塑包装：将素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，制得成品。
7. 根据权利要求6所述的一种马来酸氟伏沙明缓释片及其制备方法，其特征在于：所 述的步骤3中，制粒方法还可为：将混好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，使用纯净水 作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷 雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾， 开启热风加热，进风温度为50-55摄氏度，烘干后使用16目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备 用。
【文档编号】A61K31/15GK104352471SQ201410670815
【公开日】2015年2月18日 申请日期:2014年11月21日 优先权日:2014年11月21日
【发明者】马玉国 申请人:哈尔滨圣吉药业股份有限公司