一种用于改善突触功能的药剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种用于改善突触功能的药剂，所述的药剂的有效成分为双(3)-他克林，所述的双(3)-他克林的分子式为C29H32N4，其分子量为436，结构式为：。其能够改善突触功能，增加突触数目，调节突触可塑性；有效缓解阿尔茨海默病症状，减缓阿尔茨海默病的记忆功能减退，减缓阿尔茨海默病的认知功能障碍，防止阿尔茨海默病导致的突触功能损伤，对阿尔茨海默病的治疗具有高效性。
【专利说明】一种用于改善突触功能的药剂
【技术领域】
[0001] 本发明涉及改善突触功能【技术领域】，具体的说是一种用于改善突触功能的药剂。
【背景技术】
[0002] 突触是神经元之间在功能上发生联系的部位，也是信息传递的关键部位。突触可 塑性包括突触传递可塑性、突触发育可塑性和突触形态的可塑性，长时程增强（long-term potentiation,LTP)属于突触传递可塑性是已被公认为是学习记忆活动的细胞水平的生 物学基础。现已发现突触传递的可塑性除了与学习记忆功能关系密切外，还参与了感觉、心 血管调节等其他重要的生理或病理过程。因此突触数目和可塑性的改变会引起一系列疾 病。例如阿尔茨海默病（Alzheimer'sdisease，AD)中，突触丢失是它的一个典型的病理 变化。
[0003] P_淀粉样蛋白（amyloid-P，AP)由P淀粉样前体蛋白（P-amyloidprecursor protein，APP)水解而来，由细胞分泌，在细胞基质沉淀聚积后具有很强的神经毒性作用， A3可以与突触结合，从而引起突触功能的损伤，进一步的引起神经元变性和死亡。
[0004] 双（3)_他克林（Bis(3)-cognitin)，是一种来源于他克林并带有3个亚甲基的 新型二聚物。他克林是第一个被FDA批准运用于临床的AD药物，但由于其较低的生物 利用度严重的肝毒性和胃肠道副作用，目前已停用。双（3)_他克林作为他克林的衍生 物，目前尚未发现其具有他克林的副作用。双（3)_他克林最先是作为一种乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase,AChE)抑制剂被合成，后来发现其也是一种非竞争的NMDA受体 拮抗剂。它与NMDA受体的结合具有快的解离速度（IC5tl, 0.52剛)。最近的研究表明双 (3)-他克林可以改善东莨菪碱引起的空间学习能力损伤，改善帕金森病中的运动能力损 伤。以上的研究提示双（3)-他克林可能是一种潜在改善突触数目和功能的药物，进而改善 突触功能损伤引起的疾病例如AD。但目前尚无相关报道。
【发明内容】
[0005] 本发明所要解决的技术问题是针对上述现有技术现状，提供一种用于改善突触功 能的药剂，该药剂能够增加突触数目，调节突触可塑性。其能够应用于改善阿尔茨海默病空 间记忆功能减退，减缓阿尔茨海默病的辨别记忆障碍。
[0006] 本发明解决上述技术问题所采用的技术方案为： 一种用于改善突触功能的药剂，所述的药剂的有效成分为双（3)_他克林，所述的双 ⑶-他克林的分子式为C29H32N4,其分子量为436,结构式为：
【权利要求】
1. 一种用于改善突触功能的药剂，其特征是：所述的药剂的有效成分为双（3)-他克 林，所述的双（3)_他克林的分子式为C29H32N4，其分子量为436,结构式为：
2. 根据权利要求1所述的一种用于改善突触功能的药剂，其特征是：所述的药剂为口 服制剂或注射剂。
3. 根据权利要求2所述的一种用于改善突触功能的药剂，其特征是：所述的药剂为片 剂或者胶囊。
4. 根据权利要求2所述的一种用于改善突触功能的药剂，其特征是：所述的药剂为水 针剂或者冻干粉针剂。
5. 根据权利要求1所述的一种用于改善突触功能的药剂，其特征是：所述的药剂作为 缓解阿尔茨海默病的记忆功能减退和认知功能损伤的药物使用。
6. 根据权利要求1所述的一种用于改善突触功能的药剂，其特征是：所述的药剂作为 改善阿尔茨海默病突触功能损伤的药物使用。
【文档编号】A61K31/473GK104473926SQ201410697626
【公开日】2015年4月1日 申请日期:2014年11月27日 优先权日:2014年11月27日
【发明者】徐淑君, 王钦文, 姜莉婷, 陈晓薇, 郑伊亿, 韩怡凡 申请人:宁波大学