一种白花菜子油栓剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种白花菜子油栓剂及其制备方法，该白花菜子油栓剂由以下重量份的组分构成：白花菜子油1-3份，基质7-9份，吸收促进剂0.1-1份。本发明提供的栓剂可直接作用于肛门，有效提高白花菜子油的生物利用率，更有效的治疗痔疮；同时，已有研究发现白花菜子挥发油具有抗炎作用，其栓剂有望开发成治疗肠道或阴道炎症的药物制剂。
【专利说明】一种白花菜子油栓剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂领域，主要涉及一种白花菜子油栓剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]白花菜子是白花菜科白花菜属植物白花菜的种子，性味苦、辛，温、有小毒。《本草纲目》记载:煎水，洗痔；捣烂，敷风湿痹痛；擂酒饮,止疟；《安徽药材》记载:散风祛湿,活血止痛。挥发油作为白花菜子的主要有效成分，已有研究发现其具有抗炎止痛的作用。目前白花菜子主要是通过内服(煎汤)和外用(煎水熏洗)来发挥其作用的，因发挥其外用功能的主要有效成分是挥发油类，因此，通过内服及外用，白花菜子油的生物利用率不高。
【发明内容】
[0003]本发明的目的是针对现有技术中存在的缺陷，提供一种白花菜子油栓剂，还提供一种白花菜子油栓剂的制备方法。
[0004]为了实现以上目的，本发明所采用的技术方案是:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油1-3份，基质7-9份，吸收促进剂0.1-ι份。
[0005]其中，白花菜子油是采用水蒸汽蒸馏法提取的，其提取步骤如下:
(1)将白花菜子粉碎，过40-60目筛备用；
(2)5-10倍蒸馏水浸溃白花菜子0.5-1.5h ；
(3)加热蒸馏提取5-8h，并冷却分离挥发油。
[0006]基质为甘油明胶、聚乙二醇系列、泊洛沙姆188中的至少一种。
[0007]聚乙二醇系列为聚乙二醇400、聚乙二醇1000、聚乙二醇4000或聚乙二醇6000。
[0008]吸收促进剂为吐温-80、山梨酸钾、十二烷基磺酸钠、乙醇中的至少一种。
[0009]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:将基质在60°C -80°C水浴中加热融化，加入吸收促进剂和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温50°C -60°C，并灌注到涂有润滑剂的栓模中，冷却后取出。
[0010]润滑剂为液体石蜡。
[0011]本发明提供了一种白花菜子油栓剂及其制备方法，白花菜子油栓剂是外用腔道用药制剂，已知用白花菜子煎水熏洗可用于治疗痔疮，而本发明的栓剂可直接作用于肛门，有效提高白花菜子油的生物利用率，更有效的治疗痔疮；同时，已有研究发现白花菜子挥发油具有抗炎作用，其栓剂有望开发成治疗肠道或阴道炎症的药物制剂。
【具体实施方式】
[0012]实施例1:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油1-3份，基质7-9份，吸收促进剂0.1-ι份。
[0013]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)白花菜子油的提取:
①将白花菜子粉碎，过40-60目筛备用；
②5-10倍蒸馏水浸溃白花菜子0.5-1.51！；
③加热蒸馏提取5-811，并冷却分离挥发油。
[0014](2)白花菜子油栓剂的制备:
称取7-9份重量份的基质，在601^ -801^水浴中加热融化，加入0.1-1份吸收促进剂和1-3份白花菜子挥发油，充分搅拌使其均匀，保温501 -601，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0015]其中，栓剂基质为甘油明胶、聚乙二醇系列、泊洛沙姆188中的至少一种；吸收促进剂为吐温-80、山梨酸钾、十二烷基磺酸钠、乙醇中的至少一种；聚乙二醇系列为聚乙二醇400、聚乙二醇1000、聚乙二醇4000或聚乙二醇6000。
[0016]实施例2:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油108，基质808，吸收促进剂10。
[0017]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)白花菜子油的提取:
①将白花菜子粉碎成粉，过40目筛备用；
②称取适量上述的白花菜子粉，加5倍蒸馏水浸溃111；
③随后加热蒸馏提取611，冷却分离挥发油。
[0018](2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:108 甘油明胶:568 聚乙二醇4000:2?
吐温-80:68 山梨酸钾:?
将甘油明胶和聚乙二醇4000在701水浴中加热融化后，加入吐温-80、山梨酸钾和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温601，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0019]实施例3:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油108，基质808，吸收促进剂10。
[0020]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)白花菜子油的提取
①将白花菜子粉碎成粉，过50目筛备用；
②称取适量上述的白花菜子粉，加6倍蒸馏水浸溃111；
③随后加热蒸馏提取5匕冷却分离挥发油。
[0021](2)白花菜子油栓剂的制备: 按下述配比称取原料:
白花菜子油:10g 甘油明胶:70g 聚乙二醇1000:10g 十二烷基磺酸钠-Jg 山梨酸钾:3g
将甘油明胶和聚乙二醇1000在60°C水浴中加热融化后，加入十二烷基磺酸钠、山梨酸钾和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温50°C，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0022]实施例4
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油20g，基质78g，吸收促进剂8g。
[0023]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(O白花菜子油的提取:
①将白花菜子粉碎成粉，过60目筛备用；
②称取适量上述的白花菜子粉，加8倍蒸馏水浸溃0.5h ；
③随后加热蒸馏提取7h，冷却分离挥发油。
[0024](2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:20g 泊洛沙姆188:45g 聚乙二醇6000:33g 吐温-80:5g 乙醇:3g
将泊洛沙姆188和聚乙二醇6000在80°C水浴中加热融化后，加入吐温-80、乙醇和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温50°C，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0025]实施例5:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油20g，基质70g，吸收促进剂 1g0
[0026]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(O白花菜子油的提取:
①将白花菜子粉碎成粉，过60目筛备用；
②称取适量上述的白花菜子粉，加10倍蒸馏水浸溃1.5h ；
③随后加热蒸馏提取8h，冷却分离挥发油。
[0027](2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:20g 泊洛沙姆188:30g 聚乙二醇4000:408
十二烷基磺酸钠:?
山梨酸钾:2邑
将泊洛沙姆188和聚乙二醇4000在751水浴中加热融化后，加入十二烷基磺酸钠、山梨酸钾和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温551，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0028]实施例6:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油308，基质858，吸收促进剂38。
[0029]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)白花菜子油的提取:
①将白花菜子粉碎成粉，过40目筛备用；
②称取适量上述的白花菜子粉，加7倍蒸馏水浸溃111；
③随后加热蒸馏提取811，冷却分离挥发油。
[0030](2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:308 泊洛沙姆188:458 甘油明胶:408 吐温-80:38
将泊洛沙姆188和甘油明胶在751水浴中加热融化后，加入吐温-80和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温561，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0031]实施例7:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油308，基质858，吸收促进剂38。
[0032]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)白花菜子油的提取:
①将白花菜子粉碎成粉，过50目筛备用；
②称取适量上述的白花菜子粉，加9倍蒸馏水浸溃1.51！；
③随后加热蒸馏提取611，冷却分离挥发油。
[0033](2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:308 泊洛沙姆188:558 聚乙二醇1000:308 十~^烧基横酸纳:3邑
将泊洛沙姆188和聚乙二醇1000在801水浴中加热融化后，加入十二烷基磺酸钠和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温541，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0034]实施例8:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油308，基质908，吸收促进剂38。
[0035]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)白花菜子油的提取:
①将白花菜子粉碎成粉，过40目筛备用；
②称取适量上述的白花菜子粉，加5倍蒸馏水浸溃0.51！；
③随后加热蒸馏提取5匕冷却分离挥发油。
[0036](2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:308 聚乙二醇400: 90^
吐温-80: 18 山梨酸钾:18 十二烷基磺酸钠:18
将聚乙二醇400在601水浴中加热融化后，加入吐温-80、山梨酸钾、十二烷基磺酸钠和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温601，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0037]实施例9:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油208，基质708，吸收促进剂58。
[0038]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)白花菜子油的提取:
①将白花菜子粉碎成粉，过60目筛备用；
②称取适量上述的白花菜子粉，加10倍蒸馏水浸溃1.51！；
③随后加热蒸馏提取811，冷却分离挥发油。
[0039](2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:208 甘油明胶:308 聚乙二醇4000: 408 吐温-80: 18 山梨酸钾:18 十二烷基磺酸钠:
乙醇:1邑
将甘油明胶和聚乙二醇4000在701水浴中加热融化后，加入吐温-80、山梨酸钾、十二烷基磺酸钠、乙醇和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温501，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0040]实施例10:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油10g，基质78g，吸收促进剂lg。
[0041]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(O白花菜子油的提取:
①将白花菜子粉碎成粉，过60目筛备用；
②称取适量上述的白花菜子粉，加8倍蒸馏水浸溃Ih；
③随后加热蒸馏提取7h，冷却分离挥发油。
[0042](2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:10g 泊洛沙姆188:78g 山梨酸钾:Ig
将泊洛沙姆188在60°C水浴中加热融化后，加入山梨酸钾和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温55°C，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0043]实施例11:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油25g，基质90g，吸收促进剂 1g0
[0044]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(O白花菜子油的提取:
①将白花菜子粉碎成粉，过50目筛备用；
②称取适量上述的白花菜子粉，加7倍蒸馏水浸溃0.5h ；
③随后加热蒸馏提取5h，冷却分离挥发油。
[0045](2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:25g 甘油明胶:30g 聚乙二醇1000:25g 泊洛沙姆188:35g 吐温-80:4g 山梨酸钾:2g 十二烷基磺酸钠:2g 乙醇:2g
将甘油明胶、聚乙二醇1000、泊洛沙姆188在60°C水浴中加热融化后，加入吐温-80、山梨酸钾、十二烷基磺酸钠、乙醇和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温55 °C，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0046]实施例12:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油15g，基质70g，吸收促进剂5g。
[0047]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)白花菜子油的提取步骤同实施例2；
(2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:15邑甘油明胶:368 聚乙二醇4000:248 泊洛沙姆188:108 山梨酸钾:3邑十二烷基磺酸钠:
将甘油明胶、聚乙二醇4000和泊洛沙姆188在601水浴中加热融化后，加入山梨酸钾、十二烷基磺酸钠和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温551，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0048]实施例13:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油188，基质8?，吸收促进剂知。
[0049]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)白花菜子油的提取步骤同实施例2；
(2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:1?
甘油明胶:848 吐温-80:
山梨酸钾:2邑
将甘油明胶在601水浴中加热融化后，加入吐温-80、山梨酸钾和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温551，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0050]实施例14:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油128，基质708，吸收促进剂2邑。
[0051]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)白花菜子油的提取步骤同实施例2；
(2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:128 聚乙二醇4000:25^
泊洛沙姆188:458 十二烷基磺酸钠:18 乙醇:1邑将聚乙二醇4000和泊洛沙姆188在601水浴中加热融化后，加入十二烷基磺酸钠、乙醇和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温551，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0052]实施例15:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油2如，基质858，吸收促进剂知。
[0053]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)白花菜子油的提取步骤同实施例9；
(2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:2?
甘油明胶:258 聚乙二醇6000:268 泊洛沙姆188:3?
吐温-80:
十二烷基磺酸钠:18
将甘油明胶、聚乙二醇6000和泊洛沙姆188在601水浴中加热融化后，加入吐温-80、十二烷基磺酸钠和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温551，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0054]实施例16:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油208，基质758，吸收促进剂58。
[0055]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)白花菜子油的提取步骤同实施例9；
(2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:208 甘油明胶:308 聚乙二醇1000:25^
泊洛沙姆188:208 山梨酸钾:18 乙醇:?
将甘油明胶、聚乙二醇1000和泊洛沙姆188在601水浴中加热融化后，加入山梨酸钾、乙醇和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温551，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0056]实施例17:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油258，基质908，吸收促进剂68。
[0057]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤: (O白花菜子油的提取步骤同实施例9 ;
(2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:25g 甘油明胶:55g 聚乙二醇400:15g 泊洛沙姆188:20g 乙醇:6g
将甘油明胶、聚乙二醇400和泊洛沙姆188在60°C水浴中加热融化后，加入乙醇和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温55°C，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0058]实施例18:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油30g，基质70g，吸收促进剂7g。
[0059]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(O白花菜子油的提取步骤同实施例11;
(2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:30g 甘油明胶:35g 泊洛沙姆188:35g 吐温-80:3g 山梨酸钾:2g 乙醇:2g
将甘油明胶和泊洛沙姆188在60°C水浴中加热融化后，加入吐温-80、山梨酸钾、乙醇和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温55°C，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0060]实施例19:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油25g，基质75g，吸收促进剂8g。
[0061]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(O白花菜子油的提取步骤同实施例11;
(2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:25g 聚乙二醇1000: 20g 泊洛沙姆188:55g 山梨酸钾:2g 十二烧基磺酸钠:3g 乙醇:3邑
将聚乙二醇1000和泊洛沙姆188在601水浴中加热融化后，加入山梨酸钾、十二烷基磺酸钠、乙醇和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温551，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0062]实施例20:
一种白花菜子油栓剂，由以下重量份的组分构成:白花菜子油108，基质808，吸收促进剂38。
[0063]一种白花菜子油栓剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)白花菜子油的提取步骤同实施例11；
(2)白花菜子油栓剂的制备:
按下述配比称取原料:
白花菜子油:108 甘油明胶:408 聚乙二醇400: 10^
泊洛沙姆188:308 吐温-80: 18 十二烷基磺酸钠:0.88 乙醇:1.28
将聚乙二醇1000和泊洛沙姆188在601水浴中加热融化后，加入吐温-80、十二烷基磺酸钠、乙醇和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温55 V，并灌注到涂有液体石蜡的栓模中，冷却后取出即得白花菜子油栓剂。
[0064]本发明针对现有技术的不足，提供了一种白花菜子油栓剂及其制备方法，有效提高白花菜子油的生物利用率，更有效的治疗痔疮；同时，已有研究发现白花菜子挥发油具有抗炎作用，其栓剂有望开发成治疗肠道或阴道炎症的药物制剂。
[0065]以上所述的仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本领域的技术人员来说，在不脱离本发明整体构思前提下，还可以作出若干改变和改进，这些也应该视为本发明的保护范围，这些都不会影响本发明实施的效果和专利的实用性。
【权利要求】
1.一种白花菜子油栓剂，其特征在于:由以下重量份的组分构成:白花菜子油1-3份，基质7-9份，吸收促进剂0.1-1份。
2.如权利要求1所述的一种白花菜子油栓剂，其特征在于:所述白花菜子油是采用水蒸汽蒸馏法提取的，其提取步骤如下: (1)将白花菜子粉碎，过40-60目筛备用； (2)5-10倍蒸馏水浸溃白花菜子0.5-1.5匕； (3)加热蒸馏提取5-81！，并冷却分离挥发油。
3.如权利要求1或2所述的一种白花菜子油栓剂，其特征在于:基质为甘油明胶、聚乙二醇系列、泊洛沙姆188中的至少一种。
4.如权利要求书3所述的一种白花菜子油栓剂，其特征在于:聚乙二醇系列为聚乙二醇400、聚乙二醇1000、聚乙二醇4000或聚乙二醇6000。
5.如权利要求书1所述的一种白花菜子油栓剂，其特征在于:吸收促进剂为吐温-80、山梨酸钾、十二烷基磺酸钠、乙醇中的至少一种。
6.一种如权利要求书1至5中任一项所述的白花菜子油栓剂的制备方法，其特征在于:将基质在601 -801水浴中加热融化，加入吸收促进剂和白花菜子油，充分搅拌使其均匀，保温501 -601，并灌注到涂有润滑剂的栓模中，冷却后取出。
7.如权利要求书6所述的白花菜子油栓剂的制备方法，其特征在于:所述润滑剂为液体石蜡。
【文档编号】A61K36/185GK104382967SQ201410702403
【公开日】2015年3月4日 申请日期:2014年11月29日 优先权日:2014年11月29日
【发明者】朱丽平, 陈建晖, 范超杰 申请人:郑州后羿制药有限公司