一种口感好的地贞颗粒及制备方法
【专利摘要】本发明提供一种口感好的地贞颗粒及其制备方法，地贞颗粒的辅料包括单油酸甘油酯，柠檬酸一水合物，单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物的摩尔比为1:1～2:1，辅料与地贞颗粒的质量比为2～4:5。辅料与主药能很好的协同配合，制备的地贞颗粒口感佳，且具有清凉感，无苦味和涩味，主药能很好发挥其疗效，而且副作用小，不会增加服药人群，尤其是更年期女性，糖尿病、高血压等疾病的健康隐患。
【专利说明】-种口感好的地贞颗粒及制备方法
[0001] 本发明申请是针对申请号为201210294351. 9、发明名称为"一种地贞颗粒及制备 方法"专利的分案申请。
【技术领域】
[0002] 本发明属于药物制剂领域，涉及一种地贞颗粒及制备方法。
【背景技术】
[0003] 地贞颗粒是由地骨皮、女贞子、墨旱莲、五味子、沙苑子、合欢皮、甘草、郁金这8味 中药组成，为黄棕色至棕褐色颗粒，味微咸、微苦、微酸。清虚热，滋肝肾，宁心养神，用于女 性更年期综合征阴虚内热证，症见烘热汗出，心烦易怒，手足心热，失眠多梦，腰膝酸软，口 干，便秘等症。由于有苦、涩等让人不悦的味道，患者在服用时易引起味觉不适，因此有必要 添加矫味剂，以改善地贞颗粒的口感。
[0004] 地贞颗粒的服用人群多是更年期女性，患糖尿病、高血压的比例较高，因此辅料中 不能添加蔗糖、葡糖糖、麦芽糖等甜味剂。
【发明内容】
[0005] 本发明提供了一种地贞颗粒，辅料具有矫味和粘合的双重功效、口感好。
[0006] 本发明的另一目的在于提供上述地贞颗粒的制备方法。
[0007] 本发明的第一目的是通过以下方案来实现：
[0008] -种地贞颗粒，其特征在于所述地贞颗粒辅料包括单油酸甘油酯，柠檬酸一水合 物，单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物的摩尔比为1?2 : 1，辅料与地贞颗粒的质量比为 2 ?4 : 5。
[0009] 优选地，单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物摩尔比为1 : 1，辅料与地贞颗粒的质量 比为1 : 2。
[0010] 为了使矫味和粘合功能都具有更好的效果，上述单油酸甘油酯和上述柠檬酸一水 合物用乙醇溶解，90?100°C搅拌1?3小时，加入地贞颗粒；乙醇的体积是柠檬酸一水合 物质量的15?25倍。
[0011] 进一步地，上述单油酸甘油酯和上述柠檬酸一水合物用95%乙醇溶解，95°C搅拌 2小时，加入地贞颗粒；乙醇的用量为柠檬酸一水合物的20倍。
[0012] 为了地贞颗粒与辅料更好的协同配合，上述辅料的原料还包括甘露醇和阿司帕坦 中的一种或两种，地贞颗粒与甘露醇的质量比为1 : 2?3;地贞颗粒与阿司帕坦的质量比 为200?100 : 1。优选地，地贞颗粒、甘露醇、阿司帕坦的质量比为200 : 400 : 1。
[0013] 本发明的另一目的是通过以下措施实现的：
[0014] 一种地贞颗粒的制备方法，将摩尔比为1 : 1?2 : 1的单油酸甘油酯、柠檬酸一 水合物溶解于乙醇制得乙醇溶液，乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的15?25倍，单油酸 甘油酯和柠檬一水合物的总和与地贞颗粒的质量比为2?4 : 5,在90?100°C搅拌下酯化 1?3小时；取地贞颗粒，加入甘露醇和阿司帕坦，地贞颗粒与甘露醇的质量比为1 : 2? 1 : 3,地贞颗粒与阿司帕坦的质量比为200 : 1?100 : 1，混勻，再加入所述乙醇溶液，揉 制软材，制粒，干燥后整粒制得。
[0015] 更具体地，上述地贞颗粒的制备方法，将摩尔比为1 : 1的单油酸甘油酯、柠檬酸 一水合物溶解于95%乙醇制得乙醇溶液，乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的20倍，单油 酸甘油酯和柠檬一水合物的总和与地贞颗粒的质量比为1 : 2,在95°C搅拌下酯化2小时； 取地贞颗粒，加入甘露醇和阿司帕坦，地贞颗粒与甘露醇的质量比为1 : 2?1 : 3,地贞颗 粒与阿司帕坦的质量比为200 : 1?100 : 1，混匀，再加入所述乙醇溶液，揉制软材，16目 制粒，60°C干燥后整粒制得。
[0016] 有益效果
[0017] 1.本发明提供的地贞颗粒辅料，单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物进行酯化反应， 形成的酯化物既作为脱苦剂，又可作为粘合剂。既能掩盖地贞颗粒的不悦味道，避免引起的 味觉不适，又具备粘合剂作用，无需添加额外的粘合剂，即可制得合格的制剂。
[0018] 2.本发明辅料与主药能很好的协同配合，制备的地贞颗粒口感佳，且具有清凉感， 无苦味和涩味，主药能很好发挥其疗效，不含糖类甜味剂，副作用小，不会增加服药人群尤 其是更年期女性，糖尿病、高血压等疾病的健康隐患。
【具体实施方式】
[0019] 下面通过实例对本发明进行具体描述。有必要在此指出的是，以下实例只用于对 本发明进行进一步说明，不能理解为对本发明保护范围的限制，该领域的技术熟练人员可 以根据上述
【发明内容】
对本发明做出一些非本质的改进和调整。
[0020] 矫味结果评价方法如下：
[0021] 将地贞颗粒的苦味分为7个级别，评分标准如下：
[0022] 7分：非常令人不快的苦涩味
[0023] 6分：令人不快的苦涩味
[0024] 5分：较强苦涩味
[0025] 4分：感觉到苦涩味
[0026] 3分：感觉到少许苦涩味
[0027] 2分：感觉到微弱苦涩味
[0028] 1分：完全未感觉到苦涩味
[0029] 将本发明的地贞颗粒设为实验组，处理前的地贞颗粒设为对照组，均用50°C温水 溶解成2. 5%的溶液，分别品尝后进行打分。
[0030] 实施例1称取摩尔比为1 : 1的单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物，加入乙醇溶解， 乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的15倍，在95°C搅拌下酯化2小时。加入地贞颗粒，单油 酸甘油酯和柠檬一水合物的总和与地贞颗粒的质量比为1 : 2,揉制软材，16目制粒，60°C 干燥后整粒制得。矫味评分结果如下：
[0031]
【权利要求】
1. 一种地贞颗粒的制备方法，其特征在于：称取摩尔比约为1.8 : 1的单油酸甘油 酯和柠檬酸一水合物，加入乙醇溶解，乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的13倍左右，在 98°C搅拌下酯化1. 6小时； 称取地贞颗粒，甘露醇和阿司帕坦，单油酸甘油酯和柠檬一水合物的总和与地贞颗粒 的质量比为2.8 : 5,地贞颗粒、甘露醇、阿司帕坦的质量比为200 : 400 : 1，混匀，加入上 述酯化产物，揉制软材，16目制粒，在60°C上下干燥后整粒制得。
【文档编号】A61K36/9066GK104383545SQ201410735516
【公开日】2015年3月4日 申请日期:2012年8月16日 优先权日:2012年8月16日
【发明者】刘群, 谈宗华, 吴统选, 李达富, 张聪 申请人:天圣制药集团股份有限公司