贞芪泡腾制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种贞芪泡腾制剂及其制备方法，按重量份计算，所述贞芪泡腾制剂是以女贞子25～40份和黄芪50～80份为原料药，加入适量辅料制成的；所述辅料包括酸性剂15～25份、碱性剂20～35份、填充剂10～20份和润滑剂1～10份。本发明能够解决现有贞芪制剂剂型单一、服用不便的问题，并优化了制备工艺，所得制剂溶散完全、起效快、疗效更好。
【专利说明】贞芪泡腾制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种贞芪泡腾制剂及其制备方法，属于中药制备【技术领域】。
【背景技术】
[0002]贞芪制剂主要由黄芪、女贞子组成，黄芪生用补气固表，利尿排毒，而女贞子滋补肝肾，名目乌发。目前国内生产的同类产品主要是贞芪扶正颗粒，剂型较为单一，该制剂具有提高机体免疫功能；升高血细胞，保护骨髓、肾上腺皮质和肝脏功能；促进干扰素产生；配合肿瘤患者放、化疗，减轻病人放、化疗期间的毒副作用，促进正常功能的恢复的作用。服用贞芪扶正颗粒时，需要将其用热水充分溶解并搅拌，服用不方便。
[0003]而泡腾颗粒是以泡腾剂为崩解剂的新型速释颗粒剂，与普通颗粒剂相比，溶解时无需搅动，使用温水或冷水即可在短时间内制成澄明的药物液体制剂，缩短了溶解时间，使用方便，吸收好，起效迅速、生物利用度高，而且适口性好。
[0004]因此，本发明将对贞芪泡腾制剂进行研究。
【发明内容】
[0005]本发明的目的在于，提供一种贞芪泡腾制剂及其制备方法，能够解决现有贞芪制剂剂型单一、服 用不便的问题，并优化了制备工艺，所得制剂溶散完全、起效快、疗效更好。
[0006]为解决上述技术问题，本发明采用如下的技术方案:
[0007]一种贞芪泡腾制剂，按重量份计算，它是以女贞子25~40份和黄芪50~80份为原料药，加入适量辅料制成的；所述辅料包括酸性剂15~25份、碱性剂20~35份、填充剂10~20份和润滑剂1~10份。
[0008]前述的贞芪泡腾制剂，按重量份计算，它是以女贞子25~40份和黄芪50~80份为原料药，加入以下辅料:酸性剂15~25份、碱性剂20~35份、填充剂10~20份和润滑剂1~5份,采用干法制粒工艺制成的。
[0009]优选的重量配比如下(按重量份计算):原料药:黄芪70份、女贞子35份；辅料:酸性剂20份、碱性剂30份、填充剂15份、润滑剂3份。
[0010]前述的贞芪泡腾制剂，按重量份计算，它是以女贞子25~40份和黄芪50~80份为原料药，加入以下辅料:酸性剂15~25份、碱性剂20~35份、填充剂10~20份和润滑剂2~10份，采用湿法制粒工艺制成的。
[0011]优选的重量配比如下(按重量份计算):原料药:黄芪66份、女贞子33份；辅料:酸性剂20份、碱性剂30份、填充剂15份、润滑剂5份。
[0012]前述的贞芪泡腾制剂，按重量份计算，它是以女贞子25~40份和黄芪50~80份为原料药，加入以下辅料:酸性剂15~25份、碱性剂20~35份、填充剂10~20份、润滑剂 1~5份和粘合剂1~5份，采用非水制粒工艺制成的。
[0013]优选的重量配比如下(按重量份计算):原料药:黄芪66份、女贞子33份；辅料:酸性剂20份、碱性剂30份、填充剂15份、润滑剂3份、粘合剂2份。[0014]前述的贞芪泡腾制剂中，所述酸性剂为酒石酸或者枸橼酸；所述碱性剂为碳酸氢钠或者碳酸钠；所述填充剂为甘露醇和/或乳糖(用乳糖可降低吸湿性；压片时若在填料口处用红外灯照射，控制颗粒的温度，可增加颗粒的润滑性，降低泡腾片的吸湿性及粘冲现象)；润滑剂为微粉硅胶和/或PEG6000。其中，微粉硅胶可吸收高达39%的水分，并同时保持毫无粘性的可流动状态，加入颗粒剂中可阻止结块，也可起到助流剂、崩解剂的作用。
[0015]前述的贞芪泡腾制剂中，所述粘合剂为PVP K30无水乙醇溶液。
[0016]前述的贞芪泡腾制剂可采用下述制备方法制备:
[0017]1、干法制粒，包括以下步骤:
[0018]( I)将黄芪、女贞子加水煎煮三次，第一次加水8倍量，煎煮2.5小时，第二次、第三次加水6倍量，煎煮1.5小时，滤过，合并滤液；
[0019](2)将滤液在75~80°C、真空度为0.07~0.09Mpa条件下减压浓缩至60°C相对密度为1.05的清膏；
[0020](3)将填充剂投入流化床制粒室，再将清膏以雾状喷入，控制进风温度160~170°C，出风温度75~90°C，得药粉，备用；
[0021](4)加入过筛后的酸性剂、碱性剂和润滑剂，混合均匀，投入干法制粒机制成40~60目颗粒，整粒，分装，然后包装，即得泡腾颗粒；将所得颗粒压片，然后包装，即得泡腾片。
[0022]2、湿法制粒，包括以下步骤:
[0023](I)将黄芪、女贞子加水煎煮三次，第一次加水8倍量，煎煮2.5小时，第二次、第三次加水6倍量，煎煮1.5小时，滤过，合并滤液；
`[0024](2)将滤液在75~80°C、真空度为0.07~0.09Mpa条件下减压浓缩至60°C相对密度为1.05的清膏；
[0025](3)将填充剂投入流化床制粒室，再将清膏以雾状喷入，控制进风温度160~170°C，出风温度75~90°C，得药粉，备用；
[0026](4)将真空干燥后的碱性剂粉碎成细粉，用熔融的润滑剂包裹，粉碎成细粉，备用；此处润滑剂选用PEG6000，用聚乙二醇通过微囊包裹方法将碱性剂包裹起来，避免与酸性剂直接接触，增加了稳定性，同时也解决了压片时的粘冲问题；
[0027](5)将真空干燥后的酸性剂粉碎成细粉，与步骤(4)所得的润滑剂包裹物细粉、步骤(3)所得的药粉以及剩余润滑剂混合均匀，制成40~60目颗粒，整粒，分装，然后包装，即得泡腾颗粒；将所得颗粒压片，然后包装，即得泡腾片。
[0028]3、非水制粒，包括以下步骤:
[0029]( I)将黄芪、女贞子加水煎煮三次，第一次加水8倍量，煎煮2.5小时，第二次、第三次加水6倍量，煎煮1.5小时，滤过，合并滤液；
[0030](2)滤液在75~80°C、真空度为0.07~0.09Mpa条件下减压浓缩至60°C相对密度为1.05的清膏；
[0031](3)将填充剂投入流化床制粒室，再将清膏以雾状喷入，控制进风温度160~170°C，出风温度75~90°C，得药粉，备用；
[0032](4)将粉碎成细粉的酸性剂加入到药粉中，混合均匀，过筛，以PVP K30无水乙醇溶液作粘合剂，制粒，整粒；
[0033](5)加入碱性剂、润滑剂混匀，制成40~60目颗粒，整粒，分装，然后包装，即得泡腾颗粒；将所得颗粒压片，然后包装，即得泡腾片。
[0034]前述的贞芪泡腾制剂的制备方法中，将滤液在75~80 °C、真空度为0.07~
0.09Mpa条件下进行减压浓缩，可达到尽量不破坏药液中的有效成分，干燥效率高，所得的干膏松脆、容易刮下，且质量好、颜色浅，同时所需设备投入及干燥成本低，在干燥时间及干燥效果上均有较好优势。
[0035]前述的贞芪泡腾制剂的制备方法中，所述制粒、整粒、压片、包装步骤均控制环境相对湿度在30%以下。
[0036]为确保本发明制剂的药效， 申请人:对辅料的种类和用量进行了一系列的试验研究和筛选，并对其药效进行了对比实验研究。
[0037]一、辅料筛选
[0038]在辅料筛选时，主要对常用的酸性剂、碱性剂、填充剂进行了筛选，各辅料的作用详见表1。
[0039]表1辅料名称及其作用
【权利要求】
1.一种贞芪泡腾制剂，其特征在于:按重量份计算，它是以女贞子25~40份和黄芪50~80份为原料药，加入适量辅料制成的；所述辅料包括酸性剂15~25份、碱性剂20~35份、填充剂10~20份和润滑剂1~10份。
2.根据权利要求1所述的贞芪泡腾制剂，其特征在于，按重量份计算，它是以女贞子25~40份和黄芪50~80份为原料药，加入以下辅料:酸性剂15~25份、碱性剂20~35份、填充剂10~20份和润滑剂1~5份，采用干法制粒工艺制成的。
3.根据权利要求1所述的贞芪泡腾制剂，其特征在于:按重量份计算，它是以女贞子25~40份和黄芪50~80份为原料药，加入以下辅料:酸性剂15~25份、碱性剂20~35份、填充剂10~20份和润滑剂2~10份，采用湿法制粒工艺制成的。
4.根据权利要求1所述的贞芪泡腾制剂，其特征在于:按重量份计算，它是以女贞子25~40份和黄芪50~80份为原料药，加入以下辅料:酸性剂15~25份、碱性剂20~35份、填充剂10~20份、润滑剂1~5份和粘合剂1~5份，采用非水制粒工艺制成的。
5.根据权利要求2、3或4所述的贞芪泡腾制剂，其特征在于:所述酸性剂为酒石酸或者枸橼酸；所述碱性剂为碳酸氢钠或者碳酸钠；所述填充剂为甘露醇和/或乳糖；润滑剂为微粉硅胶和/或PEG6000。
6.根据权利要求4所述的贞芪泡腾制剂，其特征在于:所述粘合剂为PVPK30无水乙醇溶液。
7.如权利要求2所述 的贞芪泡腾制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:(1)将黄芪、女贞子加水煎煮三次，第一次加水8倍量，煎煮2.5小时，第二次、第三次加水6倍量，煎煮1.5小时，滤过，合并滤液；(2)将滤液在75~80°C、真空度为0.07~0.09Mpa条件下减压浓缩至60°C相对密度为1.05的清膏；(3)将填充剂投入流化床制粒室，再将清膏以雾状喷入，控制进风温度160~170°C，出风温度75~90°C，得药粉，备用；(4)加入过筛后的酸性剂、碱性剂和润滑剂，混合均匀，投入干法制粒机制成40~60目颗粒，整粒，分装，然后包装，即得泡腾颗粒；将所得颗粒压片，然后包装，即得泡腾片。
8.如权利要求3所述的贞芪泡腾制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:(1)将黄芪、女贞子加水煎煮三次，第一次加水8倍量，煎煮2.5小时，第二次、第三次加水6倍量，煎煮1.5小时，滤过，合并滤液；(2)将滤液在75~80°C、真空度为0.07~0.09Mpa条件下减压浓缩至60°C相对密度为1.05的清膏；(3)将填充剂投入流化床制粒室，再将清膏以雾状喷入，控制进风温度160~170°C，出风温度75~90°C，得药粉，备用；(4)将真空干燥后的碱性剂粉碎成细粉，用熔融的润滑剂包裹，粉碎成细粉，备用；(5)将真空干燥后的酸性剂粉碎成细粉，与步骤(4)所得的润滑剂包裹物细粉、步骤(3)所得的药粉以及剩余润滑剂混合均匀，制成40~60目颗粒，整粒，分装，然后包装，即得泡腾颗粒；将所得颗粒压片，然后包装，即得泡腾片。
9.如权利要求4所述的贞芪泡腾制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:(1)将黄芪、女贞子加水煎煮三次，第一次加水8倍量，煎煮2.5小时，第二次、第三次加水6倍量，煎煮1.5小时，滤过，合并滤液； (2)滤液在75~80°C、真空度为0.07~0.09Mpa条件下减压浓缩至60°C相对密度为.1.05的清膏； (3)将填充剂投入流化床制粒室，再将清膏以雾状喷入，控制进风温度160~170°C，出风温度75~90°C，得药粉，备用； (4)将粉碎成细粉的酸性剂加入到药粉中，混合均匀，过筛，以PVPK30无水乙醇溶液作粘合剂，制粒，整粒； (5)加入碱性剂、润滑剂 混匀，制成40~60目颗粒，整粒，分装，然后包装，即得泡腾颗粒；将所得颗粒压片，然后包装，即得泡腾片。
10.根据权利要求7或8或9所述的贞芪泡腾制剂的制备方法，其特征在于:所述制粒、整粒、压片、包装步骤均控制环境相对湿度在30%以下。
【文档编号】A61K47/26GK103720770SQ201310711127
【公开日】2014年4月16日 申请日期:2013年12月20日 优先权日:2013年12月20日
【发明者】张观福 申请人:贵州信邦制药股份有限公司