用于预防和治疗动脉粥样硬化、高脂血症中药提取物的组合及其制备工艺的制作方法

文档序号:12606338阅读:270来源:国知局

本发明属于中药技术领域,特别是涉及一种具有活血化瘀,清热解毒,凉

血消肿,健胃消积功效,主要用于动脉粥样硬化、高脂血症以及与之有关的疾

病的预防和治疗的中药提取物按一定比例的组合及其制备工艺。



背景技术:

中药丹参为唇形科多年生草本植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bge.)的根及根

茎,始载于《神农本草经》,列为上品,干燥。味苦,微寒。归心、肝经。具有

祛瘀止痛,活血通经,清心除烦功效,用于月经不调,经闭通经,癥瘕积聚,

胸腹刺痛,热痹疼痛,疮疡肿痛,心烦不眠,肝脾肿大,心绞痛等。并有“一

味丹参散,功同四物汤”之说。现代研究证明,丹参及其提取物具有抑制血小

板功能和抗血栓形成,抑制凝血、激活纤溶,改善微循环,抗心脑血管缺血和

梗死,抗菌、抗炎和影响机体免疫系统功能,降血脂和抗动脉粥样硬化,保护

脏器损伤等作用。现临床常用来治疗冠心病心绞痛、急性心肌梗死、脑血管病、

肺心病,肝、肾、消化、呼吸疾病,急性乳腺炎、视网膜病、前列腺炎、偏头

痛、肩周炎、银屑病及眩晕症等非心脑血管疾病。

穿心莲分布于印度、斯里兰卡、巴基斯坦、缅甸、泰国、越南、印尼等地,

非洲及南美洲也有发现。我国的穿心莲最早在广东及福建南部引种栽培,民间

早已作为治痢及外科疮疡肿毒的要药。性味苦寒、无毒,其主要作用是清热解

毒、凉血消肿。现代对穿心莲有较多的研究,实验结果证实,穿心莲对钩端螺

旋体、肺炎球菌、甲链球菌及卡他球菌有一定的抑制作用。临床常用于治疗各

种感染性疾病,包括外伤感染、疖、痈、丹毒、上呼吸道感染、急慢性扁桃体

炎、急慢性咽喉炎、急慢性支气管炎、急性菌痢、急性胃肠炎、尿路感染、子

宫内膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎等等。穿心莲治疗钩端螺旋体病、肠伤寒、

急性黄疸型肝炎、肺炎、消化不良、菌痢、乙型脑炎、麻风、毒蛇咬伤、血栓

闭塞性脉管炎、湿疹等,均能取得较好的效果。

山楂为蔷蔽科植物山里红、Crataegus pinnatifida Bge.var.major N.E.Br)或

山楂〔CrataeguspinnatifidaBge.)的干燥成熟果实。味酸、甘,性微温。归脾、

胃、肝经。具有消食健胃、行气散瘀功效。用于肉食积滞,胃脘胀满,泻痢腹

痛,瘀血经闭,产后瘀阻,心腹刺痛,疝气疼痛;高脂血症。现常用于慢性胃

炎、功能性消化不良及高脂血症等。现代研究证明,山楂能增加胃中酸类的分

泌和增强消化酶的活性、抗心律失常、强心、抗心绞痛、降压、降血脂、抗动

脉粥样硬化、抗菌。临床主要用于治疗消化不良、肝炎、充血性肝脾肿大、高

脂血症、冠心病、高血压、皮肤病、月经过期、功能性痛经、闭经、毒蛇咬伤、

荨麻疹、食物中毒等疾病。



技术实现要素:

将穿心莲提取物、丹参提取物以及山楂提取物按一定比例进行混合后,具

有活血化瘀,清热解毒,凉血消肿,健胃消积功效;能够降低血小板聚集率和

血浆纤维蛋白原含量,改善血液流变学特性,降低血脂、调节脂质代谢,调节

血管内皮细胞舒缩和分泌功能,减少血中炎性介质和粘附分子的表达,对AS形

成过程的早期炎症反应期、脂质条纹期、成熟斑块期、诱发斑块破裂四个时相

中的各种病理变化均有干预作用,减少心脑血管急性事件的发生。主要用于预

防和治疗动脉粥样硬化以及与动脉粥样硬化有关的疾病;高脂血症及与高脂血

症相关的疾病。这一研究是由中国中医研究院中药研究所科研人员经多年的试

验研究发现和发明。

丹参提取物中的主要活性物质有化学成分分为脂溶性和水溶性两大类: 脂溶性成分:丹参的脂溶性大多为、酮类化合物,具有特征的橙黄色和橙 红色。主要有以下物质,丹参酮I (Tanshinone I )、丹参酮II A(TanshinonenA)、 丹参酮 IIB (Tanshinone IIB)隐丹参酮(Cryptotanshinone )、异隐丹参酮 (Fsocryptotanshinone )丹参酉昆 A、(Tanshiquinone A)、丹参酉昆 B (TanshiquinoneB )、 丹参酷 (hlviol)、异隐丹参酮(Isocryptotanshinone )、轻基丹参酮II A (HydroxytanshinonellA)、二氢丹参酮 I (Tanshinone I )等,具有抗菌、抗 炎、治疗冠心病等功效.

丹参的水溶性成分:主要为酷酸类物质有丹酸酸A (Salvianolic acid A )、丹 酷酸 B (Salvianolic acid B)、丹酌酸 C(Salvianolic acidC)、丹酌酸 D (Salvianolic acid D)、丹酷酸 E (Salvianolic acid E)、丹酷酸 F (Salvianolic acid F)、丹酌•酸 H (Salvianolic acidH )丹参素(Danshensu)、熊果酸原儿茶酸(Protocate -chualdehyde )> 迷迭香酸(Rosmarinicacid)、迷迭香酸甲酯(Methylrosmarinate) 原儿茶酸(Protocatechuic acid)等多种粉酸类化合物等。具有改善微循环、 抑制血小板凝聚、减少心肌损伤和抗氧化等作用。此外,还含黄酮类、三萜类 和甾醇等成分

穿心莲提取物中主要组成为穿心莲内酯(andrographolide)、新穿心莲内

酷(neoandrographolide )、14-去氧穿、心莲内醋、穿心莲内酯武

(andrographoside)、14-去氧穿心莲内酷武(14-deoxyaandrographoside),

以及黄酮类化合物等。通过有关文献报道和我们对穿心莲提取物中活性成分的

动物试验研究,并经过多次中试生产证明,穿心莲提取物具有明显的清热解毒,

凉血,消肿抗菌消炎之功效。

穿心莲提取物中的主要活性物质有:14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯

(14-deoxy-ll, 12-oxoandrographolide),14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内醋

(14-deoxy-ll,12-didehydroandrographolide)。尚含固醇阜苷,糖类,镜质等

苷类物质。还含氯化钾,氯化钠,生物碱。根含5-烃基_7, 8, 2, 3-四甲氧基黄酮

(mono-0-methylwithin), 5-烃基-7, 8, 2-三甲基黄酮(andrographin),5, 2-二

经基7, 8- 二甲氧基黄酮(panicolin),序菜素-7, 4- 二甲瞇(apigenin-7, 4-dimethylether),-穀固醇及KH2P04等。叶含去氧穿心莲内酯xyandrographalide),穿心莲内醋(andrographolide),新穿心莲内酷(neoandrograPholide),高穿心莲内酷(homoandrographolide)及潘尼内酯山楂提取物中主要活性成分为:熊果酸约,草酸、柠檬酸、苹果酸、虎魄酸、乙酸、亚油酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚麻酸、绿原酸以及槲皮素,金丝桃苷,表儿茶精等。

具体实施方式

丹参药材粉碎混匀,加入10倍量乙醇渗滤,再用10倍量60%乙醇渗滤,合

并两次乙醇渗滤液,过滤。合并滤液,浓缩至无醇味,上大孔吸附树脂,水洗,

再乙醇洗,浓缩乙醇洗脱液,80°C减压干燥,得丹参提取物。

穿心莲药材粉碎混匀,加入10倍量稀醇,边搅拌边浸泡8小时,过滤。药

材残渣再加入8倍量的稀醇,边搅拌边浸泡8小时,过滤。合并滤液,浓缩至

无醇味,加入乙醇溶液至含醇量到40%,边加边搅拌,静置过夜,浓缩上清液至

戊醇味,上大孔吸附树脂,水洗,再醇洗,浓缩乙醇洗脱液,80°C减压干燥,

得穿心莲提取物。

山楂饮片以80%乙醇6倍量提取,提取3次,每次1小时,滤过,减压回

收乙醇至稠膏(d=1.4,±50°C),加入10倍体积蒸馏水,充分搅拌,静置沉淀

24小时,2500rpm/min离心15分钟,得沉淀,80°C减压干燥成粉,得山楂提取物。穿心莲提取物、丹参提取物以及山楂提取物,按5:3:5混合使用。

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