体内寄生虫防除剂的制作方法

文档序号:13175565阅读:162来源:国知局
技术领域本发明涉及含有杂环羧酰胺衍生物或其盐类作为有效成分的体内寄生虫防除剂、及特征在于口服给药或非口服给药该防除剂的体内寄生虫防除方法。

背景技术:
以往,已知某种羧酰胺衍生物具有杀菌活性(例如,参见专利文献1~13)。但是,并未记载该文献所述的化合物对寄生于哺乳类或鸟类等动物的体内寄生虫的驱除或防除有效。另外,已知某种羧酰胺衍生物对于危害农作物的线虫有效(例如,参见专利文献4或5),但是,关于针对寄生于动物的体内寄生虫的效果,则没有任何具体的公开。进而,有报道指出,抑制作为体内寄生虫的呼吸系统酶之一的线粒体复合物II、即琥珀酸-泛醌氧化还原酶的化合物可成为体内寄生虫防除剂(例如,参见专利文献13及非专利文献1。)。但是,对于本申请化合物则没有任何公开。通常,寄生虫病由寄生虫、即单细胞原生生物(原虫类)、多细胞蠕虫类或节肢动物等寄生、感染宿主动物而引起。据报道,日本已经通过环境卫生的改善使寄生虫病的发生显著降低,但在全球范围,尤其在发展中国家,寄生虫病仍广泛流行并造成巨大损害。近年来,因为通过长期或短期海外旅行者引入感染源、来自进口食品或由于冷冻、运输技术的发达而来自生肉、鱼肉饮食等的感染、来自宠物的寄生虫病等有再次增加的苗头。而且,由于免疫抑制剂、抗肿瘤药等的大量施用、AIDS感染等造成免疫缺陷,使得以往非致病性或低致病性的寄生虫的获得致病性的机会性感染成为问题。另外,寄生虫病在猪、马、牛、羊、狗、猫和家禽等家畜中是常见和严重的经济问题。即,由于感染寄生虫,被感染动物发生贫血、营养不良、身体衰弱、体重损失和严重的肠道壁、组织和器官的损害,可导致饲养效率和生产率的下降,导致巨大的经济损失。因此,一直期望新的驱虫剂或抗原虫剂等体内寄生虫防除剂。现有技术文献专利文献专利文献1:日本特开平01-151546号公报专利文献2:国际公开第2007/060162号小册子专利文献3:日本特开昭53-9739号公报专利文献4:国际公开第2007/108483号小册子专利文献5:国际公开第2007/104496号小册子专利文献6:国际公开第2008/101975号小册子专利文献7:国际公开第2008/101976号小册子专利文献8:国际公开第2008/003745号小册子专利文献9:国际公开第2008/003746号小册子专利文献10:国际公开第2009/012998号小册子专利文献11:国际公开第2009/127718号小册子专利文献12:国际公开第2010/106971号小册子专利文献13:国际公开第2012/118139号小册子非专利文献非专利文献1:北洁,“感染”,Winter2010,Vol.40-4,p.310~319

技术实现要素:
发明所要解决的问题鉴于上述状况,本发明的主要课题在于,提供对以往的驱虫剂或抗原虫剂等所无法防除的动物体内寄生虫具有有效的防除效果的新的驱虫剂或抗原虫剂等体内寄生虫防除剂。用于解决问题的方法本发明人为了解决上述问题进行了大量研究,结果发现,本发明的通式(I)所示的杂环羧酰胺衍生物及其盐类对体内寄生虫具有较好防除效果,进而反复进行研究,直至完成了本发明。即,本发明涉及以下发明。[1]一种体内寄生虫防除剂,其以通式(I)所示的杂环羧酰胺衍生物或其盐类为有效成分。[化学式1]{式中,R1及R2相同或不同,选自由(a1)氢原子、(a2)(C1-C6)烷基、及(a3)(C1-C6)烷氧基组成的组,或者(a4)R1及R2可以与R1及R2所键合的碳原子一起形成(C3-C6)环烷烃;R3及R4相同或不同,选自由(b1)氢原子、(b2)(C1-C6)烷基、及(b3)(C1-C6)烷氧基组成的组,或者(b4)R3及R4可以与R3及R4所键合的碳原子一起形成(C3-C6)环烷烃。Y1为(c1)氢原子、(c2)卤素原子、(c3)氰基、(c4)硝基、(c5)(C1-C6)烷基、(c6)(C1-C6)烷氧基;(c7)卤代(C1-C6)烷基、或(c8)卤代(C1-C6)烷氧基;Y2及Y4相同或不同,选自由(d1)氢原子、(d2)卤素原子、(d3)(C1-C6)烷基、(d4)(C1-C6)烷氧基;(d5)卤代(C1-C6)烷基、及(d6)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组;Y3为选自由下述基团组成的组中的基团:(e1)苯基、(e2)环上具有1~5个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、及(g)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组中的取代基的苯基、(e3)苯氧基、(e4)环上具有1~5个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、及(g)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组中的取代基的苯氧基、(e5)吡啶基、(e6)环上具有1~4个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、及(g)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组中的取代基的吡啶基、(e7)吡啶氧基、(e8)环上具有1~4个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、及(g)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组中的取代基的吡啶氧基、(e9)嘧啶氧基、(e10)环上具有1~3个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、及(g)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组中的取代基的嘧啶氧基、(e11)吡嗪氧基(ピラジルオキシ基)、(e12)环上具有1~3个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、及(g)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组中的取代基的吡嗪氧基、(e13)吡唑氧基、(e14)环上具有1~3个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、及(h)甲酰基组成的组中的取代基的吡唑氧基、(e15)喹啉氧基、(e16)环上具有1~6个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、及(g)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组中的取代基的喹啉氧基、(e17)喹喔啉氧基、(e18)环上具有1~5个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、及(g)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组中的取代基的喹喔啉氧基、(e19)苯并唑氧基、(e20)环上具有1~4个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、及(g)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组中的取代基的苯并唑氧基、(e21)苯并噻唑氧基、(e22)环上具有1~4个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、及(g)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组中的取代基的苯并噻唑氧基、(e23)呋喃基、(e24)环上具有1~3个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、及(g)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组中的取代基的呋喃基、(e25)噻吩基、(e26)环上具有1~3个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、及(g)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组中的取代基的噻吩基、(e27)萘基、(e28)环上具有1~6个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、及(g)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组中的取代基的萘基、(e29)萘氧基、及(e30)环上具有1~6个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、及(g)卤代(C1-C6)烷氧基组成的组中的取代基的萘氧基;A为氮原子或CZ基(这里,Z表示氢原子、(a)卤素原子、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、或(g)卤代(C1-C6)烷氧基。);Het表示:[化学式2](式中,X表示卤素原子、或卤代(C1-C6)烷基,黑色圆点(·)表示键合位置。)
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