本发明涉及一种天麻的炮制方法，特别涉及一种能够提高天麻散剂预防和治疗高血压及相关心血管疾病药效的炮制方法，以及该散剂在治疗高血压方面的应用。本发明属于药材加工领域。
背景技术：
中药天麻是兰科植物天麻(gastrodiaelatabl.)的干燥块茎，列于《神农本草经》上品，为我国传统贵重药材。天麻性甘、平，归肝经，有平肝息风止痉的功效。天麻的主要成分为天麻素、天麻苷、天麻多糖、甾醇、蛋白质、多种氨基酸、维生素a以及铬、锰、铁、钴镍、铜、锡等微量元素。其中天麻素是主要有效成分，是评价天麻质量标准的首要指标，多项药理研究表明天麻素具有镇痛的作用，临床上多用于治疗头痛、眩晕、神经痛、肢体麻木、手足不遂、冠心病、心绞痛等。另外，天麻对高血压等心血管疾病也有显著的治疗效果，久服还可平肝益气、利腰膝、强筋骨，还可增加外周及冠状动脉血流量，对心脏有保护作用。
天麻作为一种名贵中药材，常被加工成颗粒很细的散剂，不仅容易周转和保存，而且具有极好的可分散性、可混合性及可吸收性。常规的炮制方法主要是取干天麻直接碾细制散剂。该方法工艺简单、易于操作，但不温和，容易造成有效物质的流失，且一些有害物质如农残和重金属等有害物质也易残留，对人体有着潜在的危害，同时生产周期较长。有必要开发一种具有针对性的天麻散剂炮制方法，既保留所有天然活性物质，又能减少有害物质的残留，提高质量和效率。
加入vc、vc钠、vc磷酸酯、茶多酚等天然抗氧化剂作为保护剂，可减少鲜天麻炮制过程中发生氧化反应，还无毒无害。选用酶对天麻进行预处理，能分解构成细胞壁的纤维素、糖苷键及果胶，从而破坏细胞壁的结构，产生局部的坍塌、溶解、疏松，去除来自细胞壁和细胞间质的阻力，加快有效成分溶出细胞的速率；采用酶解法提取，还能提高后续工艺中干燥的效率。采用超微破碎技术加工制备天麻散剂，其颗粒达到超细粉末的水平，比表面积显著增强，药物在胃肠道里的溶解度明显增加，加快了药物起效时间。此外，由于超微粒的粘附性及小的粒径，有利于延长局部用药的滞留时间以及药物与肠壁接触的时间，加大接触面积，进而提高药物口服吸收的生物利用度。
近年来，微波技术的应用以其穿透力强、选择性好、加热效率高等特点得到很大发展。微波辐射可以大大加快反应速度，反应时间以分、秒计。在真空状态下，水的沸点相应降低，真空不仅能使产品保持低温，还能产生压力梯度提高干燥速率。在低温条件下操作，也可以减少相关挥发油的丧失，不会影响其药理作用和气味。低温微波真空炮制作为一种新型干燥技术兼备了微波加热和真空干燥的诸多优点，具有干燥速度快、干燥效率高、干燥均匀和干燥质量好等特点，同时还具杀菌功能，不但可以保证质量，还能大幅降低生产成本，具有广泛的应用前景。
技术实现要素：
本发明针对常规炮制方法的不足，根据天麻的生物学特性，提供了一种能够提高天麻散剂预防和治疗高血压及相关心血管疾病药效的炮制方法，以及该散剂在治疗高血压及相关心血管疾病方面的应用。
为了达到上述目的本发明采用了以下技术手段：
本发明的一种天麻散剂的炮制方法，包括以下步骤：
(1)清洗：
将采挖到的新鲜天麻根，洗净沥干后切碎；
(2)加入复合抗氧化保护剂：
向切碎的鲜天麻颗粒中加入由vc、vc钠、vc磷酸酯以及茶多酚所组成的复合抗氧化保护剂；
(3)粗破碎：
将含有复合抗氧化保护剂的鲜天麻颗粒用破碎机再作粗破碎处理，备用；
(4)酶解：
按照料液比为1：10-25的比例向步骤(3)得到的鲜天麻粗颗粒中加入纯水，然后加入鲜天麻粗颗粒重量2％～8％的复合酶进行酶解，所述复合酶由纤维素酶、淀粉酶以及果胶裂解酶组成；
(5)超微破碎：
将步骤(4)酶解后的浆料置于微波破碎仪中进行超微破碎，制得300-500目的浆料；
(6)低温微波真空干燥：
对步骤(5)中超微破碎后的浆料进行低温微波真空干燥，制得无菌天麻干燥超微粉，备用；
(7)精细粉碎：
将步骤(6)制得的天麻干燥超微粉作进一步精细粉碎处理，过800～1000目筛，得天麻散剂粉，备用。
在本发明中，优选的，步骤(2)中所述的复合抗氧化保护剂由vc、vc钠、vc磷酸酯以及茶多酚按照重量比为1～10：1～10：1～10：1～10组成。更优选的，vc、vc钠、vc磷酸酯以及茶多酚的重量比为1.5：2.5：3：3。
在本发明中，优选的，步骤(2)中所加入的复合抗氧化保护剂的量为鲜天麻颗粒重量的0.5-1.5％。更优选的，所加入的复合抗氧化保护剂的量为鲜天麻颗粒重量的1.1％。
在本发明中，优选的，步骤(4)中所述的酶解按照以下方法进行：按照料液比1:20比例向得到的鲜天麻粗颗粒中加入纯水，然后加入鲜天麻粗颗粒重量5％的复合酶，调节ph为4.8～5.8，于45～65℃水浴中酶解2.5～4.5h。
在本发明中，优选的，步骤(4)中所述的复合酶是由纤维素酶、淀粉酶以及果胶裂解酶按照重量比为1～6：1～4：1～2组成，更优选的，纤维素酶、淀粉酶以及果胶裂解酶的重量比为6：3：1。
在本发明中，优选的，步骤(5)中所述的超微破碎是将步骤(4)酶解后的浆料置于微波破碎仪中，在输出频率2450mhz，功率750～800w，预处理时间80s，后持续250～350s的条件下处理，制得300-500目的浆料。
在本发明中，优选的，步骤(6)中所述的低温微波真空干燥是在微波功率0.6～3.5kw，压力100～150pa，温度60～80℃的条件下对步骤(5)中超微破碎后的浆料进行低温微波真空干燥，制得无菌天麻干燥超微粉，备用。
在本发明中，优选的，还包括将得到的天麻散剂粉与其他散剂混合制成复散剂，或根据用药需要，制成溶液散、煮散、吹散、内服散或外用散。
为了说明本发明的天麻散剂的药效，本发明对制备得到的天麻散剂的药物效应动力学进行了研究：本发明成功建立小鼠实验性高血压模型，对天麻散剂i(采用本发明实施例1方法制备的天麻干燥散剂)及其天麻散剂ii(采用传统方法制备的天麻干燥散剂)的降血压药效学进行了系统研究。研究结果表明，本发明方法制备的天麻散剂i各剂量组较传统方法制备的天麻散剂ii各剂量组在降低舒张压、收缩压水平上作用更明显，而在升高心率水平上，本发明制备的天麻散剂i高剂量组效果远好于传统方法制备的天麻散剂ii高剂量组。
本发明成功建立大鼠药代动力学模型，较系统的研究了通过本发明方法制备的天麻散剂i和传统方法制备的天麻散剂ii对天麻素体内过程的作用。天麻散剂i的各峰浓度cmax较天麻散剂ii的显著增大；与天麻散剂ii相比，天麻散剂i各成分在体内的平均滞留时间(mrt)均有不同程度的增加，血药浓度-时间曲线也体现出达峰时间的后移。天麻散剂i与天麻散剂ii相比，生物利用度显著提高。
对天麻散剂的疗效作临床学验证。对具有可对比性的天麻散剂i较天麻散剂ii患者的收缩压和舒张压的调节作用更显著。说明天麻散剂可用于治疗高血压，且本发明制备的天麻散剂i对高血压患者的治疗效果远好于传统方法制备的天麻散剂ii的治疗效果。
因此，进一步的，本发明还提出了按照以上任一项所述的炮制方法制备得到的天麻散剂。以及所述的天麻散剂在制备治疗高血压药物中的用途。
综上，本发明从中医药理论实际出发，通过对现代中药炮制方法进行创新，提出了一种能够提高天麻散剂预防和治疗高血压药效的炮制方法，炮制的主要工艺包括将新鲜天麻直接切碎后，加保护剂破碎、酶解、超微破碎、微波真空干燥后再粉碎的方法。该方法操作简便、生产周期短，还能增加活性物质的溶出、减少有效成分的散失，提高了生物利用度；同时色泽均匀，气味良好，且无菌，易受欢迎。运用现代药理学方法，建立药物效应动力学和药物代谢动力学模型，且在临床进行验证，对天麻降血压的药效学和代谢学进行了较系统的研究，证明本发明方法制备的天麻散剂i的生物利用度更高，对高血压具有更好的药效和疗效。
相较于现有技术，本发明的有益效果在于：
1、本发明采用新鲜天麻进行加工，可以保证制备的天麻散剂具有良好的色泽和气味，外表面浅黄白色，有光泽，呈松香断面，色泽均匀，气微，伴青草香，味甘微苦；
2、加入vc、vc钠、vc磷酸酯、茶多酚天然复合抗氧化剂作为保护剂，可减少鲜天麻炮制过程中发生氧化反应，并且无毒无害；
3、选用酶对天麻进行预处理，能分解构成细胞壁的纤维素、糖苷键及果胶，从而破坏细胞壁的结构，产生局部的坍塌、溶解、疏松，去除来自细胞壁和细胞间质的阻力，加快有效成分溶出细胞的速率；采用酶解法提取，还能提高后续工艺中干燥的效率；
4、采用超微破碎技术加工制备天麻散剂，其颗粒达到超细粉末的水平，比表面积显著增强，药物在胃肠道里的溶解度明显增加，加快了药物起效时间。此外，由于超微粒的粘附性及小的粒径，有利于延长局部用药的滞留时间以及药物与肠壁接触的时间，加大接触面积，进而提高药物口服吸收的生物利用度；
5、采用低温微波真空干燥技术加工制备天麻散剂，在真空状态下，水的沸点相应降低，真空不仅能使产品保持低温，还能产生压力梯度提高干燥速率。在低温条件下操作，也可以减少相关挥发油的丧失，不会影响其药理作用和气味。并且具有干燥速度快、干燥效率高、干燥均匀和干燥质量好等特点，同时还具杀菌功能，不但可以保证质量，还能大幅降低生产成本。
附图说明
图1为不同时间内有效成分含量的变化；
图2为大鼠静脉注射天麻素液后的血药浓度-时间曲线；
图3为大鼠口服天麻散剂i和天麻散剂ii后的天麻素血药浓度-时间曲线。
具体实施方法
下面结合具体实施例来进一步描述本发明，本发明的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但这些实施例仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。
实施例1天麻散剂的炮制
(1)清洗：
将采挖到的新鲜天麻根，洗净沥干后切碎；
(2)加入复合抗氧化保护剂：
向切碎的鲜天麻颗粒中加入其重量1.1％的由vc、vc钠、vc磷酸酯以及茶多酚所组成的复合抗氧化保护剂；所述的复合抗氧化保护剂由vc、vc钠、vc磷酸酯以及茶多酚按照重量比为1.5：2.5：3：3组成；
(3)粗破碎：
将含有复合抗氧化保护剂的鲜天麻颗粒用破碎机再作粗破碎处理，备用；
(4)酶解：
按照料液比1:20的比例向步骤(3)得到的鲜天麻粗颗粒中加入纯水，然后加入鲜天麻粗颗粒重量5％的复合酶进行酶解，所述的复合酶是由纤维素酶、淀粉酶以及果胶裂解酶按照重量比为6：3：1组成，调节ph为5.0，于50℃水浴中酶解3h；
(5)超微破碎：
将步骤(4)酶解后的浆料置于微波破碎仪中，在输出频率2450mhz，功率750w，预处理时间80s，后持续300s的条件下进行超微破碎处理，制得400目的浆料；
(6)低温微波真空干燥：
在微波功率2.5kw，压力150pa，温度70℃的条件下对步骤(5)中超微破碎后的浆料进行低温微波真空干燥，制得无菌天麻干燥超微粉，备用。
(7)粉碎：
将步骤(6)制得的天麻干燥超微粉作进一步精细粉碎处理，过800目筛，得天麻散剂粉，备用。
还可将得到的天麻散剂粉与其他散剂混合制成复散剂，或根据用药需要，制成溶液散、煮散、吹散、内服散或外用散。
实施例2天麻散剂的炮制
(1)清洗：
将采挖到的新鲜天麻根，洗净沥干后切碎；
(2)加复合抗氧化保护剂：
向切碎的鲜天麻颗粒中加入其重量0.7％的由vc、vc钠、vc磷酸酯以及茶多酚所组成的复合抗氧化保护剂；所述的复合抗氧化保护剂由vc、vc钠、vc磷酸酯以及茶多酚按照重量比为2:4:4:3组成；
(3)粗破碎：
将含有复合抗氧化保护剂的鲜天麻颗粒用破碎机再作粗破碎处理，备用；
(4)酶解：
按照料液比1:15的比例向步骤(3)得到的鲜天麻粗颗粒中加入纯水，然后加入鲜天麻粗颗粒重量8％的复合酶进行酶解，所述的复合酶是由纤维素酶、淀粉酶以及果胶裂解酶按照重量比为5：4：2组成，调节ph为5.0，于55℃水浴中酶解2.5h；
(5)超微破碎：
将步骤(4)酶解后的浆料置于微波破碎仪中，在输出频率2450mhz，功率800w，预处理时间80s，后持续250s的条件下进行超微破碎处理，制得400目的浆料；
(6)低温微波真空干燥：
在微波功率1kw，压力100pa，温度65℃的条件下对步骤(5)中超微破碎后的浆料进行低温微波真空干燥，制得无菌天麻干燥超微粉，备用。
(7)粉碎：
将步骤(6)制得的天麻干燥超微粉作进一步精细粉碎处理，过800目筛，得天麻散剂粉，备用。
还可将得到的天麻散剂粉与其他散剂混合制成复散剂，或根据用药需要，制成溶液散、煮散、吹散、内服散或外用散。
实施例3天麻散剂的炮制
(1)清洗：
将采挖到的新鲜天麻根，洗净沥干后切碎；
(2)加复合抗氧化保护剂：
向切碎的鲜天麻颗粒中加入其重量1.3％的由vc、vc钠、vc磷酸酯以及茶多酚所组成的复合抗氧化保护剂；所述的复合抗氧化保护剂由vc、vc钠、vc磷酸酯以及茶多酚按照重量比为3:5:4:4组成；
(3)粗破碎：
将含有复合抗氧化保护剂的鲜天麻颗粒用破碎机再作粗破碎处理，备用；
(4)酶解：
按照料液比1:20的比例向步骤(3)得到的鲜天麻粗颗粒中加入纯水，然后加入鲜天麻粗颗粒重量8％的复合酶进行酶解，所述的复合酶是由纤维素酶、淀粉酶以及果胶裂解酶按照重量比为4:3:1组成，调节ph为5.0，于65℃水浴中酶解3h；
(5)超微破碎：
将步骤(4)酶解后的浆料置于微波破碎仪中，在输出频率2450mhz，功率800w，预处理时间80s，后持续350s的条件下进行超微破碎处理，制得400目的浆料；
(6)低温微波真空干燥：
在微波功率3.0kw，压力150pa，温度70℃的条件下对步骤(5)中超微破碎后的浆料进行低温微波真空干燥，制得无菌天麻干燥超微粉，备用。
(7)粉碎：
将步骤(6)制得的天麻干燥超微粉作进一步精细粉碎处理，过800目筛，得天麻散剂粉，备用。
还可将得到的天麻散剂粉与其他散剂混合制成复散剂，或根据用药需要，制成溶液散、煮散、吹散、内服散或外用散。
实验例1抗氧化保护剂的保护效果
1、方法
取清洗、切碎完毕的鲜天麻碎块适量，均匀分为两组，实验组和对照组。向实验组的天麻碎块中加入其重量1.1％的由vc、vc钠、vc磷酸酯、茶多酚按照重量比为1.5：2.5：3：3组成的复合抗氧化保护剂，并使其与天麻碎块混合均匀；对照组则不加抗氧化保护剂。每隔5d对实验组和对照组进行取样观察，并测定挥发油含量。
2、结果分析
观察发现，初始阶段，实验组和对照组无明显差别，味甘微苦，外表面浅黄白色，有光泽，呈松香断面，气微，伴青草香；但当放置10d后，对照组断面处出现发霉的迹象，外表面颜色暗淡，实验组无变化；当放置15d后，对照组表面转淡绿青色，断面处有明显霉点出现并有霉味产生，而实验组虽也有轻微变化，但不明显。
如图1所示，与对照组相比，实验组的挥发油含量保持基本平稳的水平，而对照组的挥发油水平急剧下降，表明抗氧化剂对鲜天麻中溢出的挥发油有一定的保护作用，能使活性成分保持较稳定状态。随着时间的延长，可能是受到鲜天麻发霉的影响，测得的对照组挥发油成分基本散失，与感官质量评价结果一致。而实验组的挥发油含量虽然也有一定程度的降低，但不明显。天麻的主要成分香荚兰醇、香荚兰醛、天麻甙均属挥发油，实验组在制备天麻散剂过程中添加复合抗氧化剂可以有效减缓鲜天麻变质，从而减少挥发油散失。与不添加抗氧化剂的对照组相比，本发明方法具有更好的感官质量和更明显的活性成分的保护作用。
实验例2本发明的天麻散剂的整体动物药效学实验
1、实验分组
天麻散剂i组：采用本发明实施例1方法制备的天麻干燥散剂。
天麻散剂ii组：采用传统方法制备的天麻干燥散剂。
2、实验仪器安捷伦1200高效液相色谱仪。
3、实验试剂
天麻素(批号：110703-201530)对照品，购于中国药品生物制品检定所，供含量测定用。
4、实验方法
参照卫生部《保健食品检验与评价技术规范》(2012版)中辅助降血压功能评价方法进行。采用高血压动物模型。购买体重为18-25g的雄性小鼠60只，适应性饲养一周后，按体重随机分为2组：正常对照组(10只)、高血压模型对照组(50只)。正常对照组与造模组每日喂饲等量正常饲料和饮用水，造模组小鼠采用冷激诱导，将各组动物每天上午置于(4±2)℃冷室中，定时冷刺激4h，随后取出放回动物房普通环境中常温喂养，连续20d，造模完成。
造模结束后，根据血压水平和体重将造模组小鼠随机分成5组，即模型对照组、天麻散剂i低(0.5g·kg-1)、高(1.0g·kg-1)剂量组和天麻散剂ii低(0.5g·kg-1)、高(1.0g·kg-1)剂量组，每组各10只。正常对照组、模型对照组和给药组每天喂饲等量正常饲料。给药组每日灌服给予相应的药物，正常对照组和模型对照组给予等量蒸馏水，每天1次，连续14d。末次给药后，采用小鼠颈动脉插管法测定各组小鼠的血压并记录数据。
5、实验结果
天麻散剂i和天麻散剂ii对大鼠血压水平的影响如表1所示：
表1天麻散剂i和天麻散剂ii对小鼠血压水平的影响(n＝10，
注：和模型对照组相比，*p<0.05，**p<0.01。
如表1中所示，与正常对照组相比，模型对照组小鼠的收缩压、舒张压和平均动脉压都有显著性升高，说明冷刺激会导致小鼠血压显著升高，小鼠实验性高血压模型建立成功。与模型对照组相比，天麻散剂i低剂量组及天麻散剂ii高剂量组小鼠的收缩压、舒张压和平均动脉压水平均有显著降低，天麻散剂i高剂量组的收缩压和动脉压水平均极显著性降低；与模型对照组相比，天麻散剂i低、高两个剂量组及天麻散剂ii低、高两个剂量组的收缩压和舒张压水平均有降低，天麻散剂i高剂量组的收缩压和舒张压均表现极显著差异。表明天麻散剂在对抗高血压症小鼠血压异常升高方面有作用。与天麻散剂ii低剂量组相比，天麻散剂i低剂量组的收缩压和舒张压含量更低；与天麻散剂ii高剂量组相比，天麻散剂i高剂量组的心率显著增加。由以上结果可知，本发明方法制备的天麻散剂i各剂量组较传统方法制备的天麻散剂ii各剂量组在降低舒张压、收缩压水平上作用更明显，而在升高心率水平上，本发明制备的天麻散剂i高剂量组效果远好于传统方法制备的天麻散剂ii高剂量组。
实验例3本发明的天麻散剂的临床验证
1、一般资料
选择2015年11月至2016年4月期间在某院接受治疗的66例老年原发性高血压患者，随机分为两组，实验组和对照组，每组33人。其中实验组患者运用天麻散剂i(采用本发明实施例1方法制备的天麻干燥散剂)治疗，对照组患者运用天麻散剂ii(采用传统方法制备的天麻干燥散剂)治疗。所有患者均符合世界卫生组织对于高血压的诊断标准。
实验组中男性患者28人，女性患者5人，平均年龄为(78.53±5.14)岁。对照组中男性患者30人，女性患者3人，平均年龄为(81.26±3.58)岁。经过统计学分析后可知两组治疗方法对应患者的年龄、性别、平均病程以及病变程度等一般资料均不存在统计学差异(p<0.05)，认为两组病例选择对象上具有可比性。
2、治疗方法
对于两组高血压患者分别给予两种天麻散剂进行治疗观察，实验组每次口服天麻散剂i，对照组则口服天麻散剂ii；两组每次服药量均为3g，每天2次，两组患者的疗程均为5个月。在疗程开始前1d抽取所有观察对象空腹静脉血3ml，每个疗程结束后1d抽取高血压患者空腹静脉血3ml，测定收缩压、舒张压和脉压差。
3、实验结果
对两组高血压患者治疗后与治疗前进行治疗观察，对两组患者的收缩压、舒张压和脉压差进行对比。
表2高血压患者血压水平对比
注：治疗前后对比，*p<0.05，**p<0.01；治疗后两组对比，#p<0.05，##p<0.01。
结果如表2所示，从该结果可以看出与治疗前相比，两组患者收缩压、舒张压和脉压差都有降低。实验组治疗前后对比，发现治疗后收缩压和舒张压的改变均极其显著；治疗后的实验组与对照组作对比，发现实验组在收缩压和舒张压水平上均存在极显著差异。脉压差变化不显著，无统计学意义。表明天麻散剂在对抗高血压症血压升高方面有作用，且本发明制备的天麻散剂i对高血压患者的治疗效果远好于传统方法制备的天麻散剂ii的治疗效果。
4、不良反应
治疗后根据血压水平统计用药疗效，两组中均无不良反应的发生。
实验例4本发明的天麻散剂的药代动力学实验
1、实验方法
购买体重为240-270g的雄性大鼠18只，分3组，分别灌服天麻散剂i(采用本发明实施例1方法制备的天麻干燥散剂)、天麻散剂ii(采用传统方法制备的天麻干燥散剂)和静脉注射天麻素液，每组6只。实验前禁食12h(自由饮水)。给药前15分钟于眼底抽取空白血样0.3ml，口服进药组分别口服天麻散剂i和天麻散剂ii，口服给药300mg·kg-1；注射进药组分别静脉注射天麻素液，给药剂量为10mg·kg-1。静脉注射给药后于0.1、0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、4.0、6.0、8.0h眼底取血测定血浆中天麻素浓度；口服给药后于0.5、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、6.0、8.0h眼底取血测定血浆中天麻素浓度。给药后5h统一进食和饮水。
2、检测方法
按照中国药典2015年版一部。
3、实验结果
①大鼠静脉注射天麻素液
大鼠静脉注射天麻素液后的血药浓度测定结果如表3及图2所示。
②大鼠口服天麻散剂i或天麻散剂ii
大鼠口服天麻散剂i或天麻散剂ii后的天麻素的血药浓度测定结果如表4及图3所示。
表3大鼠静脉注射天麻素液后的血药浓度(μg·ml-1，
表4大鼠口服天麻散剂i和天麻散剂ii后天麻素的血药浓度(μg·ml-1，
根据大鼠口服给药后血药浓度的测定结果，剂量校正后，建立药代动力学模型，计算药动学参数，获得天麻素的auc0-t数据，如下表5所示。综合大鼠静脉注射给药后的天麻素的auc0-t和口服给药后的天麻素的auc0-t，计算得出天麻素的绝对生物利用度。
表5药动学参数auc0-t(μg·ml-1·h)
③天麻散剂i和天麻散剂ii中天麻素的生物利用度
生物利用度(bioavailability，f)是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。与药物作用的强度和速度有关，是药物制剂质量和评价制剂吸收程度的重要指标。
口服制剂与注射剂的绝对生物利用度f(％)计算公式为：
其中：auc为血药浓度-时间曲线下面积。
天麻素的绝对生物利用度结果如表6所示。
表6天麻散剂i和天麻散剂ii中天麻素的绝对生物利用度
以上实验研究了iv和po给药后天麻素的体内药物动力学过程，以及天麻散剂i和天麻散剂ii对天麻素体内过程的作用。
大鼠分别口服天麻散剂i或天麻散剂ii后，天麻散剂i的各峰浓度cmax较天麻散剂ii的显著增大，说明两种天麻散剂均含有有效天麻素，且天麻散剂i与天麻散剂ii相比较，更能提高天麻素的吸收速率和吸收量，说明天麻散剂i中暴露出更多可被体内吸收的有效成分。
与天麻散剂ii相比，天麻散剂i各成分在体内的平均滞留时间(mrt)均有不同程度的增加，血药浓度-时间曲线也体现出达峰时间的后移，说明超微状的天麻散剂i更易与血浆蛋白结合，从而促进药物在肠道被更好地吸收。
天麻散剂绝对生物利用度的结果表明，通过本发明方法制备的天麻散剂i与传统方法制备的天麻散剂ii相比，生物利用度提高2.14倍。