本发明涉及一种水蛭为原料的包衣胶囊，属于中西药结合应用
技术领域：
，具体地说是一种水蛭为原料的包衣胶囊及其制备方法。
背景技术：
：水蛭素是从医用水蛭唾液腺中分离出来的一种单链多肽，是中药水蛭中的重要活性成分，水蛭作为活血化瘀类动物药材的代表药，具有破血、逐瘀、通经的功效，为迄今发现的作用最强的凝血酶抑制剂。人体服用水蛭素后，对水蛭素吸收率最大的器官为肠道，为了减少胃酸对水蛭素的破坏，惯用方法为肠溶包衣，近年来，药物工作者对肠溶包衣进行了更广泛的研制和开发，现亟待一种具有提高药效，便于患者服用的药物。技术实现要素：本发明提出一种水蛭素与阿司匹林结合的药物，达到具有提高药效，便于患者服用的目的。为实现上述目的，本发明所述一种水蛭为原料的包衣胶囊，其特征在于：该胶囊由胃溶部分、肠溶部分两部分组成，其中各组分的比例按重量份数计，其中胃溶部分：10-30份阿司匹林、1-5份药用辅料填充剂、1-5份药用辅料崩解剂、1-10份胃溶包衣层；其中肠溶部分：10-30份水蛭冻干粉、1-5份药用辅料填充剂、1-2份药用辅料崩解剂、2-5份肠溶包衣层。所述胶囊由胃溶部分、肠溶部分两部分组成，其中各组分的比例按重量份数计，其中胃溶部分：15-20份阿司匹林、1-2份药用辅料填充剂、1-2份药用辅料崩解剂、1-7份胃溶包衣层；其中肠溶部分：10-25份水蛭冻干粉、1-2份药用辅料填充剂、1-2份药用辅料崩解剂、2-5份肠溶包衣层。所述药用辅料填充剂为：糯米粉、玉米粉和微晶纤维素中的一种或多种。所述药用辅料崩解剂为：淀粉和微晶纤维素中的一种或多种。所述肠溶包衣层为水性肠溶包衣膜。本发明所述一种水蛭为原料的包衣胶囊的制备方法，其特征在于：（1）肠溶部分制备：将活水蛭禁食24h并用清水冲洗干净,放入液氮中15-45min,然后于-10±2℃冷藏48小时，将冷藏水蛭切片后干燥碾成水蛭细粉末，将水蛭细粉末浸提得到水蛭提取物放置于冻干机中冻干，且保持干燥1.5-2.5h得到水蛭冻干粉；将水蛭冻干粉、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂混合后包裹肠溶包衣层，得到肠溶部分；（2）胃溶部分制备：将阿司匹林、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂、肠溶部分混合后包裹胃溶包衣层，得到胃溶部分。所述水蛭浸提液的提取方法如下：将水蛭细粉末以其10倍体积份数的40%乙醇提取，加冰醋酸调至pH为4.3-4.5，离心除去沉淀，上清液用氨水调至pH为6.0，在40℃下，减压浓缩至原体积的l/10；再用10%三氯醋酸调至pH为1.8，最后以10倍体积的-5℃-0℃温度的乙醇沉淀析出得到水蛭提取物。所述水蛭浸提液的提取方法如下：水蛭细粉末加入0.5mo/L氯化钠液，室温搅拌30-60min，调pH为2.0-2.5后，升温至70℃，搅拌15min离心去渣，上清液调至pH6.5-7.0，加入1.5倍体积的乙醇，去沉淀；上清液在30℃-40℃，真空浓缩至原体积的1/20，向浓缩液中加入等体积的乙醇，去沉淀，再加入4倍体积的-5℃-0℃温度的乙醇，将粗水蛭素沉淀析出得到水蛭提取物。本发明所述一种水蛭为原料的包衣胶囊的制备方法，在不改变药物比例的情况下，增加了水蛭提取物中水蛭素的浓度，当每粒含14个单位的水蛭素，每次服用4粒，一天三次，其中水蛭冻干粉是高浓缩中间体，能够调配成每粒含56个单位，则一次仅需服用一粒，甚至调配成168个单位，一天服一粒，或者根据相应情况来调配，有利于减少患者的服药次数。本发明所述一种水蛭为原料的包衣胶囊及其制备方法，其有益效果在于：本发明将两种中西药物有效的结合，方便患者的携带和药物使用的灵活性，又增强了药物的药效，同时根据阿司匹林胃溶吸收药效优良，水蛭素肠溶吸收的特点设计药品为双包衣胶囊，阿司匹林与水蛭素分别被人体吸收，起到协同的药效，达到同时治疗的效果，具有良好的经济效益、社会效益和广阔的市场前景，适合推广使用。具体实施方式实施例1一种水蛭为原料的包衣胶囊的制备方法，实现步骤如下：该胶囊由胃溶部分、肠溶部分两部分组成，其中各组分的比例按重量份数计，其中胃溶部分：30份阿司匹林、5份糯米粉、1份淀粉、5份胃溶包衣层；其中肠溶部分：30份水蛭冻干粉、1份微晶纤维素、2份微晶纤维素、5份肠溶包衣层，所述肠溶包衣层为水性肠溶包衣膜；（1）肠溶部分制备：将活水蛭禁食24h并用清水冲洗干净,放入液氮中45min,然后于-10℃冷藏48小时，将冷藏水蛭切片后干燥碾成水蛭细粉末，将水蛭细粉末浸提得到水蛭提取物，所述水蛭浸提液的提取方法如下：将水蛭细粉末以其10倍体积份数的40%乙醇提取，加冰醋酸调至pH为4.3-4.5，离心除去沉淀，上清液用氨水调至pH为6.0，在40℃下，减压浓缩至原体积的l/10；再用10%三氯醋酸调至pH为1.8，最后以10倍体积的-5℃-0℃温度的乙醇沉淀析出得到水蛭提取物，将水蛭提取物放置于冻干机中冻干，且保持干燥1.5h得到水蛭冻干粉；将水蛭冻干粉、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂混合后包裹肠溶包衣层，得到肠溶部分；（2）胃溶部分制备：将阿司匹林、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂、肠溶部分混合后包裹胃溶包衣层，得到胃溶部分。实施例2一种水蛭为原料的包衣胶囊的制备方法，实现步骤如下：该胶囊由胃溶部分、肠溶部分两部分组成，其中各组分的比例按重量份数计，其中胃溶部分：30份阿司匹林、5份糯米粉、1份淀粉、5份胃溶包衣层；其中肠溶部分：30份水蛭冻干粉、1份微晶纤维素、2份微晶纤维素、5份肠溶包衣层，所述肠溶包衣层为水性肠溶包衣膜；（1）肠溶部分制备：将活水蛭禁食24h并用清水冲洗干净,放入液氮中45min,然后于-10℃冷藏48小时，将冷藏水蛭切片后干燥碾成水蛭细粉末，将水蛭细粉末浸提得到水蛭提取物，所述水蛭浸提液的提取方法如下：所述水蛭浸提液的提取方法如下：水蛭细粉末加入0.5mo/L氯化钠液，室温搅拌60min，调pH为2.5后，升温至70℃，搅拌15min离心去渣，上清液调至pH为7.0，加入1.5倍体积的乙醇，去沉淀；上清液在40℃，真空浓缩至原体积的1/20，向浓缩液中加入等体积的乙醇，去沉淀，再加入4倍体积的-5℃温度的乙醇，将粗水蛭素沉淀析出得到水蛭提取物，将水蛭提取物放置于冻干机中冻干，且保持干燥1.5h得到水蛭冻干粉；将水蛭冻干粉、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂混合后包裹肠溶包衣层，得到肠溶部分；（2）胃溶部分制备：将阿司匹林、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂、肠溶部分混合后包裹胃溶包衣层，得到胃溶部分。实施例3一种水蛭为原料的包衣胶囊的制备方法，实现步骤如下：该胶囊由胃溶部分、肠溶部分两部分组成，其中各组分的比例按重量份数计，其中胃溶部分：30份阿司匹林、5份玉米粉、1份淀粉、5份胃溶包衣层；其中肠溶部分：30份水蛭冻干粉、1份微晶纤维素、2份微晶纤维素、5份肠溶包衣层，所述肠溶包衣层为水性肠溶包衣膜；（1）肠溶部分制备：将活水蛭禁食24h并用清水冲洗干净,放入液氮中45min,然后于-12℃冷藏48小时，将冷藏水蛭切片后干燥碾成水蛭细粉末，将水蛭细粉末浸提得到水蛭提取物，所述水蛭浸提液的提取方法如下：将水蛭细粉末以其10倍体积份数的40%乙醇提取，加冰醋酸调至pH为4.3，离心除去沉淀，上清液用氨水调至pH为6.0，在40℃下，减压浓缩至原体积的l/10；再用10%三氯醋酸调至pH为1.8，最后以10倍体积的0℃温度的乙醇沉淀析出得到水蛭提取物，将水蛭提取物放置于冻干机中冻干，且保持干燥1.5h得到水蛭冻干粉；将水蛭冻干粉、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂混合后包裹肠溶包衣层，得到肠溶部分；（2）胃溶部分制备：将阿司匹林、药用辅料填充剂、药用辅料崩解剂、肠溶部分混合后包裹胃溶包衣层，得到胃溶部分。表1为实施例1药品口服后体内药物释放结果。数据如下：时间（小时）释放药物的累积百分数平均血药浓度（ng/ml）139.9%378.5262.3%563.4383.2%986.1491.3%1245.2592.7%1232.8699.4%1327.3综表所示，本发明1-6小时的释放药物的累计百分数，以及平均血药浓度，患者服用后，且释放的药物在血液中稳定，适合心血管疾病的患者服用。当前第1页1 2 3