一种具有防脱生发的药物组合物的制作方法

本发明属于中医药或化日化技术领域，具体涉及一种具有防脱生发的药物组合物。

背景技术：

我国脱发群体基数大，目前已经约有2亿人脱发，且脱发人数逐年增加，未来脱发基数将会更大。男性与女性占比约为3:1，男性为主要脱发群体。35岁以下年龄段开始出现脱发的群体占比约70％，另25-35岁年龄段人群中脱发发病率为50％。其中脱发群体中以脂溢性脱发类型为主，此类型脱发绝大多数发病群体为男性。

头发能减轻或避免各种外来的不良刺激和损伤，对头部起着有效的保护作用。同时，头发是人类外形美的第一要素，脱发是令人十分苦恼的事，不仅使自己形象受损，也给自己精神和心理带来巨大压力，严重影响着人们正常的生活和工作，头发健康养护已经是人们迫在眉睫需要解决的问题。

目前主要通过手术和生发药物来治疗脱发，治疗费用高，安全性差、效果不明显。如果头发护理不得当，或收到外界刺激，还可能造成再次脱发。因此，开发绿色天然的防脱护发原料，用于解决脱发问题，具有重要的意义。

技术实现要素：

基于上述原因，申请人经过研究发现一种新的药物组合物，该药物组合物中以马齿苋、山茶籽、葛根、黑芝麻、苦参为原料，制备成洗液，用于防脱、生发日化产品使用，包括洗发液等产品，试验研究表明，本发明产品对于脱发具有很好的预防作用，具有更好的刺激毛囊，生出新的毛发的作用。

本发明处方中：马齿苋具有滋养、促进生长、抑制细菌生长、抗头皮炎症等作用，为方中君药；山茶籽具有活血化瘀，促进毛细血管血液循环及杀菌功效，为方中臣药；葛根具有扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量及降低心肌耗氧量等功效；葛根与山茶籽共为臣药，共助君药滋养毛囊、防止脱发、促进新发生成；黑芝麻具有抗氧化应激、改善细胞代谢、治疗精血不足引起的须发早白，黑芝麻具有较强的体内、体外抗氧化能力，是非常有潜力的天然色素；苦参，具清热燥湿、杀虫、利尿等功效，能够抑制5α-还原酶的活性；方中黑芝麻与苦参为佐药，辅君药、臣药共奏活头皮之血，化头皮之瘀阻等功效。

本发明通过下述技术方案实现的。

一种药物组合物，该药物组合物原料包括马齿苋、山茶籽、葛根、黑芝麻、苦参。

优选的药物组合物，其中马齿苋、山茶籽、葛根、黑芝麻与苦参的重量比为2-4：3-5：4-5：1-2：4-6。

进一步优选的药物组合物，其中马齿苋、山茶籽、葛根、黑芝麻与苦参的重量比为3：4：4.5：1.5：5。

上述所述的药物组合物在制备预防防脱化妆品、洗发用品中的应用。

上述所述的药物组合物在制备生发化妆品、洗发用品中的应用。

上述所述的药物组合物制备成洗发液原料。

上述所述的洗发液原料为马齿苋提取得到马齿苋提取物、山茶籽提取得到的山茶籽提取物、葛根提取得到的葛根提取物、黑芝麻提取得到的黑芝麻提取物、苦参提取得到的苦参提取物，多元醇，水，增溶剂。

上述所述的洗发液原料为：

马齿苋提取物0.1-0.4重量份，山茶籽提取物0.15-0.35重量份，葛根提取物0.2-0.4重量份，黑芝麻提取物0.05-0.16重量份，苦参提取物0.2-0.5重量份，多元醇1.75-2.90重量份，水2.45-4.70重量份，增溶剂0.14-0.36重量份。

进一步优选的洗发液原料为：

马齿苋提取物0.25重量份，山茶籽提取物0.25重量份，葛根提取物0.30重量份，黑芝麻提取物0.1重量份，苦参提取物0.35重量份，多元醇2.35重量份，水3.55重量份，增溶剂0.25重量份。

本发明说明书所述的马齿苋、山茶籽、葛根、黑芝麻、苦参是根据各自提取率得率计算出用量。

本发明马齿苋提取物按照下述方法制备：

马齿苋提取物：称取马齿苋，放在烘箱中，在90℃条件烘烤，得到含水量20％的马齿苋，粉碎至40目，进行co2超临界萃取，按照料液比1:1加入95％乙醇作为挟带剂，提取压力40mpa，提取温度50℃，分离釜i压力:8mpa，分离釜釜i温度：40℃，分离釜ii：常温常压，提取时间1h；提取釜中马齿苋残渣备用；收集分离釜i和分离釜ii的萃取物，混合均匀，加入混合萃取物重量4倍的1，3-丁二醇，静置，取1，3-丁二醇层溶液，回收试剂至尽，干燥得到提取物a；取提取釜中备用马齿苋残渣，加入残渣重量4％的纤维素酶系中c_1酶，加入残渣重量10倍的注射用水，60℃下搅拌1.5小时，过滤，滤液加入滤液重量2.5％的活性炭和滤液重量2.5％的白土，加热至100℃，保温35分钟，离心，过滤，滤液，滤液浓缩干燥，得到提取物b；将提取物a和提取物b混合均匀，得到马齿苋提取物。

本发明其它提取物来源见表1。

表1本发明提取物来源

其中多元醇为1，3-丁二醇、1，3-丙二醇、甘油中的一种或几种；所述增溶剂为peg-20聚山梨醇酯、peg-40氢化蓖麻油、peg-60氢化蓖麻油中一种或几种。

本发明是以马齿苋、山茶籽、葛根、黑芝麻、苦参配伍的药物组合物，该药物组合物中马齿苋为君药，山茶籽和葛根为臣药，黑芝麻和苦参为佐药。

附图说明

图1：未使用实施例洗发水的头皮情况。

图2：使用实施例5洗发水3个月头皮情况(同一部位)。

具体实施方式

以下以具体实施例来说明本发明的技术方案，但本发明的保护范围不限于此。

本说明书实施例所述的内容仅仅是对发明构思的实现形式的列举，本发明的保护范围不应当被视为仅限于实施例所陈述的具体形式，本发明的保护范围也及于本领域技术人员根据本发明构思所能够想到的等同技术手段。尽管以下本发明的实施方案进行了描述，但本发明并不局限于上述的具体实施方案和应用领域，下述的具体实施方案仅仅是示意性的、指导性的，而不是限制性的。本领域的普通技术人员在本说明书的启示下和在不脱离本发明权利要求所保护的范围的情况下，还可以做出很多种的形式，这些均属于本发明保护之列。

本发明下述试验，是在多次创造性试验的基础上，以本发明所要保护的技术方案为基础，总结的研发人员的结论性试验。

试验1方剂拆方研究

试验1组：马齿苋30g(马齿苋提取物2.52g)，山茶籽40g(山茶籽提取物2.51g)，葛根45g(葛根提取物3.04g)，黑芝麻15g(黑芝麻提取物1.03g)，苦参50g(苦参提取物3.48g)；

试验2组：山茶籽40g(山茶籽提取物2.51g)，葛根45g(葛根提取物3.04g)，黑芝麻15g(黑芝麻提取物1.03g)，苦参50g(苦参提取物3.48g)；

试验3组：马齿苋30g(马齿苋提取物2.52g)，山茶籽40g(山茶籽提取物2.51g)，黑芝麻15g(黑芝麻提取物1.03g)，苦参50g(苦参提取物3.48g)；

试验4组：马齿苋30g(马齿苋提取物2.52g)，葛根45g(葛根提取物3.04g)，黑芝麻15g(黑芝麻提取物1.03g)，苦参50g(苦参提取物3.48g)；

试验5组：马齿苋30g(马齿苋提取物2.52g)，山茶籽40g(山茶籽提取物2.51g)，葛根45g(葛根提取物3.04g)，黑芝麻15g(黑芝麻提取物1.03g)；

提取物的制备方法：马齿苋提取物：称取马齿苋1000g，放在烘箱中，在90℃条件烘烤，得到含水量20％的马齿苋，粉碎至40目，进行co2超临界萃取，按照料液比1:1加入95％乙醇作为挟带剂，提取压力40mpa，提取温度50℃，分离釜i压力:8mpa，分离釜釜i温度：40℃，分离釜ii：常温常压，提取时间1h；提取釜中马齿苋残渣备用；收集分离釜i和分离釜ii的萃取物，混合均匀，加入混合萃取物重量4倍的1，3-丁二醇，静置，取1，3-丁二醇层溶液，回收试剂至尽，干燥得到提取物a；取提取釜中备用马齿苋残渣，加入残渣重量4％的纤维素酶系中c_1酶，加入残渣重量10倍的注射用水，60℃下搅拌1.5小时，过滤，滤液加入滤液重量2.5％的活性炭和滤液重量2.5％的白土，加热至100℃，保温35分钟，离心，过滤，滤液，滤液浓缩干燥，得到提取物b；将提取物a和提取物b混合均匀，得到马齿苋提取物81.3g。

试验方法：将上述不同组别提取物，加入1，3-丁二醇23.5g和蒸馏水35.5g，得到不同试验组备用产品；取体重为15-20g的c57bl/6纯种小鼠，雌雄兼用，在乙醚轻度麻醉下，用松香、石蜡的混合物将小鼠背部毛发拔掉，面积约为3cm×4cm，将其分组，即正常对照组、溶剂组(1，3-丁二醇组)、各试验组。于脱毛后次日，分别在各组小鼠背部脱毛区皮肤上均匀涂抹各试验组备用产品，各试验组给药量为10ml/kg，对照组给予同体积的生理盐水组，溶剂组给予同体积的1，3-丁二醇，1次/天，连续10天，用药10日后观察各组小鼠毛发生长情况，按小鼠毛发生长情况进行打分。未生长，脱毛区皮肤呈肉色：0分；脱毛区皮肤呈灰色：1分；脱毛区皮肤呈黑色：2分；脱毛区皮肤呈黑色并有少许毛发长出：3分。试验结束时取小鼠背部脱毛区皮肤，用福尔马林固定，做病理切片，观察毛囊生长情况。

试验结果：见表2和表3。

表2对正常小鼠毛发生长的影响

注：与对照组比较**p<0.01，*p<0.05。

表3对正常小鼠毛囊的影响

注：与对照组比较**p<0.01，*p<0.05。

试验结论：上述拆方试验结果表明：(1)当处方中去除君药(试验2组)，对于毛发生成和生长促进作用不明显(与对照组比较没有差异)、对于毛囊数下降有显著作用；(2)而去掉一个臣药后(试验3组、试验4组)，对于正常小鼠的毛发生长没有显著性促进作用，而对于毛囊数增加具有促进作用，但明显低于试验1组；(3)当去掉一个佐使药后，对于毛发生长和毛囊数有一定的促进作用，但数据也低于试验1组。上述拆方试验更进一步证明，本发明组方的科学性。

试验2

验证性试验

dnfb迟发性超敏反应动物模型试验

试验组：马齿苋30g(马齿苋提取物2.52g，见试验1)，山茶籽40g(山茶籽提取物2.51g)，葛根45g(葛根提取物3.04g)，黑芝麻15g(黑芝麻提取物1.03g)，苦参50g(苦参提取物3.48g)；

试验方法：将上述提取物，加入1，3-丁二醇23.5g和蒸馏水35.5g，搅拌均匀，得到试验组备用产品；取体重为18-22g小鼠，雌雄各半，腹部去毛，面积约3cm×3cm，将其分组，即对照组、溶剂组(1，3-丁二醇组)、试验组，于脱毛后次日开始给药，分别在各组小鼠腹部脱毛区皮肤上均匀涂抹试验组的备用产品10ml/kg，溶剂组给予等量溶剂、对照组给予等量蒸馏水，1次/天，连续6天；第一次给药后2h，在各小鼠腹部均匀涂布1％dnfb50μl/只，第2天加强l次(对照组不加强)；给药后第6天，在小鼠左耳均匀涂布1％dnfb20μl/只激发，激发后24h，处死小鼠，取下耳片(用直径为8mm的不锈钢冲子)称重，并同时取下胸腺、脾脏称重并计算其脏器指数

试验结果：见表4。

表4对dnfb迟发超敏反应的影响

注：与溶剂组比较**p<0.01，*p<0.05。

试验结论：上述试验表明，本发明组合物可显著减少dnfb增加小鼠耳肿胀的程度，减少dnfb小鼠的胸腺指数，与溶剂组比较差异有统计学意义。

制备实施例

实施例1

马齿苋提取物2.52g，山茶籽提取物2.51g，葛根提取物3.04g，黑芝麻提取物1.03g，苦参提取物3.48g；1，3-丁二醇23.5g，peg-20聚山梨醇酯2.5g，蒸馏水35.5g。

制备方法：取上述提取物，加入1，3-丁二醇、peg-20聚山梨醇酯、蒸馏水，均质5分钟后，得到组合物。

实施例2

马齿苋提取物1.00g，山茶籽提取物1.50g，葛根提取物2.00g，黑芝麻提取物0.5g，苦参提取物2.00g，1，3-丙二醇17.50g，蒸馏水24.50g，peg-40氢化蓖麻油1.40g。

制备方法：取上述提取物，加入1，3-丙二醇、peg-40氢化蓖麻油1.40g、蒸馏水，均质5分钟后，得到组合物。

实施例3

马齿苋提取物4.00g，山茶籽提取物3.50g，葛根提取物3.50g，黑芝麻提取物4.00g，苦参提取物3.50g，甘油29.00g，蒸馏水47.00g，peg-60氢化蓖麻油3.60g。

制备方法：取上述提取物，加入甘油、peg-60氢化蓖麻油1.40g、蒸馏水，均质5分钟后，得到组合物。

实施例4-实施例6见表5。

表5不同洗发液的组成

实施例4-实施例6的制备方法为：

加入处方重量65％的去离子水，加热到80-85℃，保持30min。依次加入edta二钠、aes(70％)、椰油酰谷氨酸钠、瓜尔胶，搅拌5min，然后均质15min。温度降到室温后，将预先混合好的薄荷醇、桉树叶油、d-泛醇、1,2-戊二醇、1,3-bg加入体系中,搅拌10min。依次加入实施例原料，搅拌10min。加入的柠檬酸和氯化钠。调节ph＝5-7，最后加入去离子水到100％处方重量。经1200目过滤后，灌装，得到洗发水。

临床实验部分

1.选取30名脱发患者(脱发数大于100根/天)，随机分成三组，每组男女各半。受试者，每隔一天一次头，早晚2次梳理头发，收集脱落头发并计数。

试验结论：以上测试表明利用防脱护发组合物的洗发水具有防脱效果，随着使用时间和组合物含量增加，防脱效果也增加。

2、利用实施例5中配方的洗发水，连续洗头3个月，用显微镜观察使用前和使用三个月后头皮情况，试验结果见说明书附图：

附图1：使用防脱护发组合物洗发水前头皮情况；

附图2：使用防脱护发组合物洗发水后头皮情况。

从头皮显微镜照片来看，使用防脱护发组合物的洗发水三个月后，原来无头发的地方，也长出了头发，表明防脱护发组合物具有很好的生发效果。

制备实施例包括但不限于上述。