一种抑菌祛痘的植物复方组合物及其制备方法和应用与流程

文档序号:16529184发布日期:2019-01-05 10:36阅读:303来源:国知局
本发明涉及化妆品领域,主要涉及一种抑菌祛痘的植物复方组合物及其制备方法和应用。
背景技术
:“痘”是痤疮的俗称,也被称作青春痘、粉刺、暗疮等。中医古代称其为面疮、酒刺。痤疮是皮肤科常见病,是一种发生于毛囊皮脂腺的疾病。痤疮的病因较复杂,普遍认为主要是以下五种原因造成:雄性激素对皮脂分泌的异常调节、角质化异常、微生物感染、炎症反应、免疫反应。这其中的微生物感染、炎症反应又与痤疮丙酸杆菌密切相关。同时,绿脓杆(铜绿假单孢)菌与痤疮中后期的康复进度关系密切,它也是一种很容易产生耐药性的细菌。因此稳定的、广谱的抗痤疮相关菌的植物药组方功效成分,显得尤为重要。常用的祛痘手段通常为药物治疗,但药物治疗期间均禁用化妆品,造成了一定的生活困扰,因此,具有祛痘功能的化妆品成为了另一种选择。现在市场上的祛痘类化妆品多含有重金属或者抗生素类原料,会对消费者皮肤造成大的伤害,因此,使用绿色天然植物成分作为祛痘的功效因子的化妆品成为了现在的市场趋势。cn106552099a公开了一种中药祛痘的中医药物配方,其特点是组分为:玄参、生地、赤芍、虎杖、紫花地丁、丹皮、苦参、地骨皮、生山楂、蝉蜕、白花蛇草、土茯苓;每组重量比为:玄参、生地、赤芍各12克,虎杖、紫花地丁各15克,丹皮、苦参、地骨皮、生山楂、蝉蜕各10克;制作服用方法:水煎服,日2次,它解决了现有药物治疗副作用大的问题,适应于祛痘使用。cn102048850b公开了一种治疗小儿湿疹的中药外用制剂及其制备方法,该治疗小儿湿疹的中药外用制剂包括组分及其重量份如下:黄连80-150份、苦参60-130份、丹皮40-120份、徐长卿20-100份、及冰片适量。cn103041113b公开了一种治疗痤疮的植物复方凝胶剂及其制备方法,包括天然植物组分,所述天然植物组分及重量份数为:苦参20-30份、丹皮15-25份、芦荟10-20份、黄芩10-20份、甘草15-25份。该发明提供的一种治疗痤疮的植物复方凝胶剂,具有天然植物活性成分,按提供的配方和制备方法制成的凝胶剂,和任何普通的治疗祛痘的药物都可配合使用,适用于任何皮肤,而且无过敏反应,无毒副作用,使药物能迅速渗入皮肤,达到治疗痤疮的目的,疗效确切、不易复发,具有祛痘消痕作用,集天然植物活性精华,能迅速抑菌,解毒疗疮,能改善皮色,恢复肌肤,保护皮肤。植物功效成分普遍具有复杂的空间结构,很难渗透人体皮肤角质层结构,有些功效成分能缓慢渗透,但达不到有效的药物浓度,不能杀灭或抑制大量繁殖的有害菌。所以适当的促渗透成分以及合适的药物剂型就显得非常重要。现有的祛痘植物配方,一般植物种类比较多,至少都4种以上植物。植物的种类越多,成分更复杂,成分之间容易发生缓慢的化学反应,这对储存条件、产品配方、货架期都提出了更高的要求。部分功效大分子成分,由于渗透性差,会用到化学促渗剂,这又增加了过敏的风险。综上所述,研发一种简单有效的治疗痤疮,全面抑制细菌生长,渗透率高,成分简单的植物复方组合物,具有广阔的应用前景和巨大的市场价值。技术实现要素:为解决现有技术的不足和市场的需求,本发明提供了一种抑菌祛痘的植物复方组合物及其制备方法和应用,通过合理筛选活性组分并优化配比,充分发挥植物成分的独特优势,各组分协同增效,全面抑菌,起到舒缓祛痘的功效,具有广阔的应用前景和巨大的市场价值。为实现上述目的,本发明采用如下技术方案:第一方面,本发明提供一种抑菌祛痘的植物复方组合物,所述组合物按重量份数包括如下组分:30-90份的丹皮、0.6-0.9的生姜提取物和10-70份的苦参。本发明中,发明人深入研究祛痘抑菌化妆品领域的不足,为解决植物组分复杂、合成药物刺激大的问题,提供一种简单有效的治疗痤疮的植物复方组合物,采用体外抑菌效果非常优异的丹皮、生姜提取物和苦参进行协同增效:苦参具有非常优异的体外抑菌效果,特别是痤疮有关的细菌,如痤疮丙酸杆菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌;丹皮针对大肠杆菌、绿脓杆菌的抑制作用更突出,生姜提取物为姜科姜属植物姜的新鲜根状茎提取物,主要成分为姜烯、姜醇,没药烯,α-姜黄烯、甲基庚烯酮等,对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、伤寒杆菌、宋内氏痢疾杆菌、绿脓杆菌均有显著抑制作用;优化三者配比,充分发挥各种植物成分的独特优势,全面的抑制细菌的生长及繁殖,降低痤疮相关炎症症状,起到舒缓祛痘的功效,更全面、更高效的抑制或杀灭痤疮相关的多种细菌,达到广谱的抗痤疮菌,有效祛痘的作用。此外,苦参清热燥湿,丹皮清热凉血淡斑,能起到舒缓的功效。所述丹皮的重量份数例如可以是30份、40份、50份、60份、70份、80份或90份,优选为40-80份。所述苦参的重量份数例如可以是10份、20份、30份、40份、50份、60份或70份,优选为20-60份。优选地,所述生姜提取物的重量份数例如可以是0.6份、0.7份、0.8份或0.9份。第二方面,本发明提供一种如第一方面所述的植物复方组合物用于制备化妆品的应用。第三方面,本发明提供一种制备如第一方面所述的组合物的方法,包括如下步骤:(1)按比例称取丹皮和苦参,切片,充分混合,干燥后得到药材混合物;(2)将步骤(1)的药材混合物用药材质量的6-10倍,体积浓度40-80%的乙醇溶液加热回流提取,浓缩至无醇味,得到浓缩物;(3)将步骤(2)的浓缩物加入适量1,3-丁二醇溶解,离心,再加入生姜提取物,得到所述组合物。优选地,步骤(1)所述比例为40-80份的丹皮和20-60份的苦参。优选地,步骤(1)所述干燥为烘干和/或晾干。优选地,步骤(2)所述乙醇溶液的用量为药材混合物体积的6-10倍,例如可以是6倍、7倍、8倍、9倍或10倍。优选地,步骤(3)所述生姜提取物的添加量为0.6-0.9份。优选地,所述适量1,3-丁二醇是根据溶解性而变化,范围在10-90%之间变化。优选地,步骤(2)所述乙醇溶液的体积浓度为40-80%,例如可以是40%、50%、55%、60%、65%、68%、70%、72%、75%、80%,优选为65-75%。优选地,步骤(2)所述乙醇溶液的质量为药材质量的6-10倍,例如可以是6倍、7倍、8倍、9倍或10倍。优选地,所述乙醇溶液为乙醇的水溶液。作为优选技术方案,一种制备如第一方面所述植物复方组合物的方法,具体包括如下步骤:(1)称取40-80份的丹皮和20-60份的苦参,切片,充分混合,干燥后得到药材混合物;(2)将步骤(1)的药材混合物用药材质量的6-10倍的体积浓度为65-75%的乙醇溶液加热回流提取,浓缩至无醇味,得到浓缩物;(3)将步骤(2)的浓缩物加入适量1,3-丁二醇溶解,离心,再加入0.6-0.9份的生姜提取物,得到所述组合物。第四方面,本发明提供一种化妆品,所述化妆品包含第一方面所述的植物复方组合物。优选地,所述化妆品包括膏霜、乳液或精华中的任意一种,优选为膏霜。优选地,所述膏霜按照重量份数包括如下组分:植物复方组合物5份、去离子水68.3份、1,3-丁二醇3份、异硬脂醇异硬酸酯5份、甘油5份、sepiplus4001份、碳酸二辛脂3份、peg-203份、聚二甲基硅氧烷2份、积雪草提取物2份、pca-zn0.2份、乙酰壳糖胺0.8份、樟树叶/枝/根提取物0.5份、1,2-己二醇0.5份、对羟基苯乙酮0.5份和黄原胶0.2份。本发明采用安全性更高的植物促渗成分—天然冰片,即樟树叶/枝/根提取物,天然无刺激,同时有效使功效大分子渗透角质层结构,最大程度发挥功效成分的作用。第五方面,本发明提供一种舒缓祛痘的膏霜的制备方法,所述方法包括如下步骤:(1’)在第一反应釜中加入去离子水68.3份、甘油5份、黄原胶0.2份充分搅拌,适当加热使其溶解成透明糊状,得a液备用;(2’)在第二反应釜中加入1,3-丁二醇3份、植物复方组合物5份、积雪草提取物2份、pca-zn0.2份、乙酰壳糖胺0.8份、樟树叶/枝/根提取物0.5-5份、1,2-己二醇0.5份、对羟基苯乙酮0.5份,搅拌均匀,得c液备用;(3’)在第二混合釜中加peg-203份、异硬脂醇异硬酸酯5份、碳酸二辛脂3份、聚二甲基硅氧烷2份,加热至完全溶解,得b液,停止加热,将a液泵入,使两相混合均匀后,再加入sepiplus4001份,均质使其分散均匀。冷却至60℃后保温,加入c液,充分搅拌0.5小时,停止保温继续搅拌1小时,停止搅拌,出料,分装,得到治疗痤疮的复方膏霜。与现有技术相比,本发明具有如下优点:本发明提供的植物复方组合物采用体外抑菌效果优异的苦参、生姜提取物和丹皮,并优化其配比,得到功效优异的治疗痤疮的植物复方组分,能全面、高效的抑制、杀死多种痤疮相关细菌,达到广谱抑菌的作用;本发明提供的化妆品采用丹皮、生姜提取物、苦参作为祛痘舒缓功效因子,天然冰片为促渗透成分,所述成分均为纯中药成分,天然无刺激,在发挥祛痘功效的同时不会对皮肤造成二次伤害;简化了祛痘配方,仅含丹皮、生姜提取物和苦参3种功效成分和天然冰片1种促渗透成分,组合物结构简单,难以发生其他化学反应,方便长时间稳定储存;本发明使用天然冰片作为促渗剂替代化学促渗剂,天然无刺激,避免了过敏的风险;本发明制备方法简单,市场前景广阔,适合规模化生产。具体实施方式为更进一步阐述本发明所采取的技术手段及其效果,以下结合本发明的优选实施例来进一步说明本发明的技术方案,但本发明并非局限在实施例范围内。实施例1(1)称取60份的丹皮和40份的苦参,切片,充分混合,干燥后得到药材混合物;(2)将步骤(1)的药材混合物用体积倍数为8倍的体积浓度为70%的乙醇溶液加热回流提取,浓缩至无醇味,得到浓缩物;(3)将步骤(2)的浓缩物加入适量1,3-丁二醇溶解,离心,再加入0.8份的生姜提取物,得到所述组合物。实施例2(1)称取80份的丹皮和20份的苦参,切片,充分混合,干燥后得到药材混合物;(2)将步骤(1)的药材混合物用体积倍数为6倍的体积浓度为65%的乙醇溶液加热回流提取,浓缩至无醇味,得到浓缩物;(3)将步骤(2)的浓缩物加入适量1,3-丁二醇溶解,离心,再加入0.6份的生姜提取物,得到所述组合物。实施例3(1)称取40份的丹皮和60份的苦参,切片,充分混合,干燥后得到药材混合物;(2)将步骤(1)的药材混合物用体积倍数为10倍的体积浓度为75%的乙醇溶液加热回流提取,浓缩至无醇味,得到浓缩物;(3)将步骤(2)的浓缩物加入适量1,3-丁二醇溶解,离心,再加入0.9份的生姜提取物,得到所述组合物。实施例4与实施例1相比,除了药材改为苦参10份、丹皮30份外,其他条件与实施例1相同。实施例5与实施例1相比,除了药材改为苦参70份、丹皮90份外,其他条件与实施例1相同。对比例1与实施例1相比,除了药材改为苦参1份、生姜提取物0.8份、丹皮99份外,其他条件与实施例1相同。对比例2与实施例1相比,除了药材改为苦参99份、生姜提取物0.8份、丹皮1份外,其他条件与实施例1相同。对比例3与实施例1相比,除了药材改为苦参0.5份、生姜提取物0.8份、丹皮0.5份、甘草99份外,其他条件与实施例1相同。对比例4一种治疗痤疮的药物,包括天然植物成分,所述天然植物组份及重量份数为:苦参38.5份、生姜提取物0.7份、丹皮38.5份、甘草23份。所述的天然植物组份的制备方法如下:将丹皮、苦参和甘草按照上述配方比例,粉碎至60-80目,成为粉末状,然后在50-70℃烘干待用;将混合后的药材用5-8倍体积的70%乙醇/水浸泡24小时后,再用70%乙醇/水进行提取两次,提取液减压浓缩至无醇味,加入适量1,3-丁二醇溶解,离心,再加入生姜提取物,得到组合物。对比例5与实施例1相比,除了不添加生姜提取物外,其他条件与实施例1相同。体外抑菌实验(mbc值)mbc值,以目测样品无浑浊现象(或者与不加菌液的对照样品无差异)为准,菌株编号及菌液浓度见表1;表1备注:菌株都先传代培养至第3至8代,才实验使用。将实施例1-3和对比例1-4制备的组合物进行抑菌实验,结果见表2和表3;表2备注:“√”是肉眼可见浑浊,即为长菌。“×”是样液澄清或无明显色差,即为不长菌。表3由表2和表3可知,痤疮丙酸杆菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌等等四种菌对对比例2非常敏感;大肠埃希氏菌、绿脓杆菌等两种菌对对比例1非常敏感。对比例2和对比例1的抑菌实验搭配可以相互补充,实施例1、对比例1、对比例5和对比例2的体外抑菌实验证明,苦参、生姜提取物、丹皮的组合并不冲突,并且抑菌效果能够相互促进,实施例2-5的抑菌效果与实施例1相似。另一方面,白色念珠菌、绿脓杆菌对对比例3不敏感。对比例4的体外抑菌实验证明,如果组方中加入甘草会一定程度降低抑菌效果,特别是绿脓杆菌。这可能是甘草中的大分子萜类成分与丹皮、苦参中的功效成分发生一定程度的反应有关系,所以组方成分中加入甘草,非最优选择。简而言之,实施例1-3按照本发明提供的技术方案得到的组合物抑菌效果突出,对比例1、2和5的配方超范围,对比例3和4添加了甘草,其抑菌效果均明显下降,因此,苦参、生姜提取物和丹皮三者在特定配方下相互促进,协同增效,具有卓越且全面的抑菌效果。体外抗炎抗敏实验由于实施例1-5抑菌效果类似,因此以实施例1的产品为代表,在2d细胞水平以脂多糖(lps)诱导的巨噬细胞,在活性物处理细胞后,通过mtt法检测炎症因子(tnfα、il-6、no)和炎症介质pge2的变化,综合评估组合物的抗炎舒敏功效,结果见表4-表7所示;表4tnfα检测结果由表4可知,与溶剂对照组sc(lps+)组相比,在3%的实施例1的组合物下,使炎症因子tnfα含量显著降低,与溶剂对照sc(0.1%dmsolps+)组相比,在3%实施例1的组合物下,使炎症因子tnfα含量显著降低。表5pge2检测结果分组均值sdcv(%)p值sc-lps-288.9119.990.07/0.1%dmsolps-261.919.890.04/地塞米松52371.65369.350.010.02sc-lps+52602.011292.760.020.000.1%dmsolps+56993.002087.430.040.003%实施例150913.504533.930.090.57由表5可知,与溶剂对照组sc(lps+)组相比,在3%的实施例1的组合物下,使炎症介质pge2含量显著降低,与溶剂对照sc(0.1%dmsolps+)组相比,在3%的实施例1的组合物下,使炎症介质pge2含量显著降低。表6il-6检测结果由表6可知,与溶剂对照组sc(lps+)组相比,在3%实施例1的组合物下,使炎症因子il-6含量显著降低,与溶剂对照sc(0.1%dmsolps+)组相比,在3%的实施例1的组合物下,使炎症因子il-6含量显著降低。表7no检测结果分组均值sdcv(%)p值sclps-1.160.1412.50/0.1%dmsolps-1.010.1414.29/地塞米松23.180.220.950.00sclps+34.940.461.330.000.1%dmsolps+29.830.220.740.003%组分a133.150.220.670.00由表7可知,与溶剂对照组sc(lps+)组相比,在3%的实施例1的组合物下,使炎症因子no含量显著降低。由表4-表7可知,由丹皮、生姜提取物和苦参提取液组成的祛痘舒缓提取物具有明显的抗炎舒缓的功效。体外透皮实验:采用改良franz扩散池进行体外透皮吸收实验,向体外渗透扩散装置恒温槽中加入适量水,适当条件下,可加一定的增溶性成分,设定恒温槽中水温为37±0.1℃,将新鲜剥离的脱毛腹部鼠皮用铁夹子固定在两室扩散池之间,角质层面向供给池,真皮层面向接受池,向垂直扩散池的接受池加入适量接受液,放入体外渗透扩散装置恒温槽中预热,设定接受池搅拌速度400rpm,向供给池加入定量的苦参、丹皮、樟树叶/枝/根提取物(樟树叶/枝/根提取物在组方中的浓度为0%、0.2%、0.5%、2.0%),以保鲜膜封住上口,当药物渗透0h、8h时,取样、离心、制样,然后hplc分析比较丹皮酚、苦参碱的峰面积变化率;峰面积变化率=接受池的峰面积(8h)/供给池的峰面积(0h),结果见表8;表8由表8可知,樟树叶/枝/根提取物对丹皮酚、苦参碱有一定促进渗透作用,浓度与透皮率呈现一定的正相关性。随着浓度的增加,透皮率也增加,促渗率最高可达17.92%,由于樟树叶/枝/根提取物的主要成分为天然冰片,这也一定程度上验证了天然冰片的促渗效果。实施例6制备治疗痤疮的膏霜,配方见表9;表9制备方法如下:(1’)在第一反应釜中加入去离子水68.3份(71.3)、甘油5份、黄原胶0.2份充分搅拌,适当加热使其溶解成透明糊状,得a液备用;(2’)在第二反应釜中加入1,3-丁二醇3份、植物复方组合物5份、积雪草提取物2份(0份)、pca-zn0.2份(0份)、乙酰壳糖胺0.8份(0份)、樟树叶/枝/根提取物0.5份(或不加)、1,2-己二醇0.5份、对羟基苯乙酮0.5份,搅拌均匀,得c液备用;(3’)在第二混合釜中加peg-203份、异硬脂醇异硬酸酯5份、碳酸二辛脂3份、聚二甲基硅氧烷2份,加热至完全溶解,得b液,停止加热,将a液泵入,使两相混合均匀后,再加入sepiplus4001份,均质使其分散均匀。冷却至60℃后保温,加入c液,充分搅拌0.5小时,停止保温继续搅拌1小时,停止搅拌,出料,分装,得到治疗痤疮的复方膏霜。由于该治疗痤疮的膏霜中,除了植物复方组合物外,其他成分基本上都是基质辅料配方,对产品的治疗痤疮功效影响不大,积雪草提取物普遍认为是瘢痕修复的功效成分,乙酰壳糖胺和pca-zn都是细胞内含有的成分以及成分的衍生物,并无实际的抑制痤疮中的细菌失衡的功效,作为本领域的技术人员,辅料的配比选用量是可以掌握的,不再举例。将用以舒缓祛痘的膏霜产品1、产品2、产品3进行斑贴的安全性测试,实验结果如下表10:表10以上数据可以表明,舒缓祛痘的膏霜产品1、产品2、产品3均无皮肤不良反应,对皮肤刺激性低。综上所述,本发明提供了一种抑菌祛痘的植物复方组合物及其制备方法和应用,通过合理筛选活性组分并优化配比,充分发挥植物成分的独特优势,各组分协同增效,全面抑菌,起到舒缓祛痘的功效,具有广阔的应用前景和巨大的市场价值。申请人声明,本发明通过上述实施例来说明本发明的详细方法,但本发明并不局限于上述详细方法,即不意味着本发明必须依赖上述详细方法才能实施。所属
技术领域
的技术人员应该明了,对本发明的任何改进,对本发明产品各原料的等效替换及辅助成分的添加、具体方式的选择等,均落在本发明的保护范围和公开范围之内。当前第1页12
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