黄芩、连翘、金银花主要成分及其组合物在抗冠状病毒中的应用

文档序号:26179756发布日期:2021-08-06 18:26阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种活性成分或含所述活性成分的制剂的用途,其特征在于,所述的活性成分选自下组:

(z1)连翘酯苷、或其药学上可接受的盐或其提取物;

(z2)黄芩、或黄芩提取物;

(z3)连翘、或连翘提取物;

(z4)金银花、或金银花提取物;

(z5)上述活性成分z1~z4的任一组合;

并且所述的活性成分被用于制备(a)抑制冠状病毒3cl蛋白酶的抑制剂;和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒感染引起的相关疾病的药物。

2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的冠状病毒3cl蛋白酶选自下组:2019新型冠状病毒(2019-ncov)3cl蛋白酶、sars病毒的3cl蛋白酶、mers病毒的3cl蛋白酶、或其组合。

3.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述活性成分被用于制备(a)2019新型冠状病毒(2019-ncov)3cl蛋白酶抑制剂;和/或(b)治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒(2019-ncov)感染引起的相关疾病的药物。

4.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述由2019新型冠状病毒感染引起的相关疾病选自下组:呼吸道感染、肺炎及其并发症、或其组合。

5.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的活性成分选自下组:连翘酯苷a或其药学上可接受的盐或其提取物;连翘酯苷b或其药学上可接受的盐或其提取物;或其组合。

6.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述活性成分选自下组:连翘酯苷a或其药学上可接受的盐;连翘酯苷b或其药学上可接受的盐;或其组合。

7.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述含所述活性成分的制剂是双黄连制剂,并且所述制剂被用于制备抑制冠状病毒3cl蛋白酶的抑制剂。

8.一种药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物含有:

(a1)第一活性成分,所述的第一活性成分选自下组:连翘酯苷a或其药学上可接受的盐;连翘酯苷b或其药学上可接受的盐;或其组合;

(a2)第二活性成分,所述的第二活性成分选自下组:rna复制酶抑制剂(如remdesivir(瑞德西韦或gs-5734));洛匹那韦(lopinavir)、利托那韦(ritonavir);氯喹(chloroquine,sigma-c6628)、或其组合;和

(a3)任选的第三活性成分,所述的第三活性成分选自下组:连翘苷、异绿原酸a、1,3-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸b、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、汉黄芩素、或其组合;

以及(b)药学上可接受的载体。

9.如权利要求8所述的药物组合物的用途,其特征在于,用于制备(a)抑制冠状病毒3cl蛋白酶的抑制剂;和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒感染引起的相关疾病的药物。

10.一种体外非治疗性抑制冠状病毒3cl蛋白酶的方法,其特征在于,包括步骤:将第一活性成分或含所述第一活性成分的制剂与冠状病毒的3cl蛋白酶接触,从而抑制所述3cl蛋白酶的活性;

其中,所述的第一活性成分选自下组:

(z1)连翘酯苷、或其药学上可接受的盐或其提取物;

(z2)黄芩、或黄芩提取物;

(z3)连翘、或连翘提取物;

(z4)金银花、或金银花提取物;

(z5)上述活性成分z1~z4的任一组合。


技术总结
本发明涉及黄芩、连翘、金银花主要成分及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言,本发明涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分的药用组合物、主要成分的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

技术研发人员:许叶春;叶阳;苏海霞;姚胜;赵文峰;柯昌强;谢航;沈敬山;柳红;唐炜;左建平;蒋华良
受保护的技术使用者:中国科学院上海药物研究所
技术研发日:2020.02.06
技术公布日:2021.08.06
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