一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产处方及工艺的制作方法

本发明涉及医学领域，具体为一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产处方及工艺。

背景技术：

盐酸赛庚啶片可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的h1受体，从而阻止过敏反应的发作，解除组胺的致痉和充血作用，用于过敏性疾病，如荨麻疹、丘疹性荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒。通常情况下，主药在人体内的释放速度过快，将导致人体内的血药浓度超过治疗窗的上限，从而带来用户中毒及产生大量不良反应现象，因此需要严格控制药品在人体内的释放程度及暴露量，即cmax与auc。目前通过使用已公开的生产处方及技术所生产的盐酸赛庚啶片，其质量与疗效均无法达到国外先进水平。

技术实现要素：

本发明的目的在于提供一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产处方及工艺，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产处方，包括如下配比：盐酸赛庚啶2g，乳糖50-60g，淀粉18-22g，纤维素2-2.5g，硬脂酸镁0.9-1.1g。

优选的，所述配比为每1000片用量下的配比。

本发明还提供一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产工艺，包括如下具体步骤：

s1：将盐酸赛庚啶原料放入微粉化机组微粉化，将乳糖粉碎；

s2：混合：将上述得到的盐酸赛庚啶、乳糖与淀粉混合后加入沸腾制粒机中，设定进风温度为75℃，温控范围为75℃±5℃，开启风门混合至出风温度达35℃；

s3：粘合剂配制：称取纤维素2kg，用3kg沸水分散，加纯化水至40kg，搅拌至透明，得到5％纤维素浆作为粘合剂；

s4：制粒：利用喷枪，设定其雾化压力为0.3-0.4mpa，用40kg的5％纤维素浆制粒，再用烘箱干燥完毕后出料；

s5：整粒：将物料从烘箱中取出，冷却至室温，用旋振筛整粒；

s6：总混：采用v型总混机，用真空泵将物料吸入总混机，加入经100目过筛的硬脂酸镁，混合转速设定为7转/分钟，混合时间设定为10分钟。

颗粒水分保持在2-5％；

s7：压片和装瓶：用压片机模具压片后装瓶，密封保存即可。

优选的，步骤s1中，盐酸赛庚啶原料微粉化的粒径d90≤10um，乳糖粉碎后过100目筛。

优选的，步骤s4中，制粒时，每半小时记录一次进风温度和出风温度，颗粒水分达到2-5％时干燥完毕。

优选的，骤s5中，旋振筛采用16目不锈钢筛网。

优选的，步骤s7中，压片机模具采用6.0mm圆形浅冲进行冲压。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明基于沸腾制粒的制造技术进行生产，基于淀粉、纤维素、乳糖的特性，控制药品在人体内主药释放的速度；通过不同辅料的崩解特性，构建控制主药在人体内逐步释放的骨架结构，即控制药品在体内不同环境下(通常为人体内ph7.0-ph1.0之间的不同ph条件)崩解的速度；确保药品在人体内释放时人体内血药浓度与原研药品的一致，尤其是cmax、auc等关键指标，简化生产流程，同时提高产品质量，控制主药释放的速度，确保用药的安全性。

附图说明

图1为本发明的整体工艺流程图。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例中的附图，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

请参阅图1，本发明提供一种技术方案：一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产处方，包括如下配比：盐酸赛庚啶2g，乳糖50-60g，淀粉18-22g，纤维素2-2.5g，硬脂酸镁0.9-1.1g。

优选的，所述配比为每1000片用量下的配比。

本发明还提供一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产工艺，包括如下具体步骤：

s1：将盐酸赛庚啶原料放入微粉化机组微粉化，将乳糖粉碎；

s2：混合：将上述得到的盐酸赛庚啶、乳糖与淀粉混合后加入沸腾制粒机中，设定进风温度为75℃，温控范围为75℃±5℃，开启风门混合至出风温度达35℃；

s3：粘合剂配制：称取纤维素2kg，用3kg沸水分散，加纯化水至40kg，搅拌至透明，得到5％纤维素浆作为粘合剂；

s4：制粒：利用喷枪，设定其雾化压力为0.3-0.4mpa，用40kg的5％纤维素浆制粒，再用烘箱干燥完毕后出料；

s5：整粒：将物料从烘箱中取出，冷却至室温，用旋振筛整粒；

s6：总混：采用v型总混机，用真空泵将物料吸入总混机，加入经100目过筛的硬脂酸镁，混合转速设定为7转/分钟，混合时间设定为10分钟。

颗粒水分保持在2-5％；

s7：压片和装瓶：用压片机模具压片后装瓶，密封保存即可。

优选的，步骤s1中，盐酸赛庚啶原料微粉化的粒径d90≤10um，乳糖粉碎后过100目筛。

优选的，步骤s4中，制粒时，每半小时记录一次进风温度和出风温度，颗粒水分达到2-5％时干燥完毕。

优选的，骤s5中，旋振筛采用16目不锈钢筛网。

优选的，步骤s7中，压片机模具采用6.0mm圆形浅冲进行冲压。

实施例：按照有关生物等效性试验规定，与nichi-ikopharmaceuticalco.,ltd.(日医工株式会社)生产的盐酸赛庚啶片进行空腹及餐后状态下人体生物利用度与生物等效性试验，同时观察受试制剂和参比制剂在健康受试者中的安全性，以此证明其质量与疗效达到国外先进水平。试验结果表明：药代动力学参数auc和cmax经对数转换后采用双交叉设计的混合效应模型进行分析，并进行双单侧检验(tost)，受试制剂与参比制剂auc几何均值比的90％置信区间落在80.00％～125.00％范围内，cmax几何均值比的90％置信区间落在80.00％～125.00％范围内，受试制剂与参比制剂达到生物等效。

尽管已经示出和描述了本发明的实施例，对于本领域的普通技术人员而言，可以理解在不脱离本发明的原理和精神的情况下可以对这些实施例进行多种变化、修改、替换和变型，本发明的范围由所附权利要求及其等同物限定。

技术特征：

1.一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产处方，其特征在于，包括如下配比：盐酸赛庚啶2g，乳糖50-60g，淀粉18-22g，纤维素2-2.5g，硬脂酸镁0.9-1.1g。

2.根据权利要求1所述的一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产处方，其特征在于：所述配比为每1000片用量下的配比。

3.一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产工艺，其特征在于，包括如下具体步骤：

s1：将盐酸赛庚啶原料放入微粉化机组微粉化，将乳糖粉碎；

s2：混合：将上述得到的盐酸赛庚啶、乳糖与淀粉混合后加入沸腾制粒机中，设定进风温度为75℃，温控范围为75℃±5℃，开启风门混合至出风温度达35℃；

s3：粘合剂配制：称取纤维素2kg，用3kg沸水分散，加纯化水至40kg，搅拌至透明，得到5％纤维素浆作为粘合剂；

s4：制粒：利用喷枪，设定其雾化压力为0.3-0.4mpa，用40kg的5％纤维素浆制粒，再用烘箱干燥完毕后出料；

s5：整粒：将物料从烘箱中取出，冷却至室温，用旋振筛整粒；

s6：总混：采用v型总混机，用真空泵将物料吸入总混机，加入经100目过筛的硬脂酸镁，混合转速设定为7转/分钟，混合时间设定为10分钟。颗粒水分保持在2-5％；

s7：压片和装瓶：用压片机模具压片后装瓶，密封保存即可。

4.根据权利要求3所述的一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产工艺，其特征在于：步骤s1中，盐酸赛庚啶原料微粉化的粒径d90≤10um，乳糖粉碎后过100目筛。

5.根据权利要求3所述的一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产工艺，其特征在于：步骤s4中，制粒时，每半小时记录一次进风温度和出风温度，颗粒水分达到2-5％时干燥完毕。

6.根据权利要求3所述的一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产工艺，其特征在于：步骤s5中，旋振筛采用16目不锈钢筛网。

7.根据权利要求3所述的一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产工艺，其特征在于：步骤s7中，压片机模具采用6.0mm圆形浅冲进行冲压。

技术总结
本发明属于医学领域，具体公开了一种高疗效的盐酸赛庚啶片生产处方及工艺，处方包括如下配比：盐酸赛庚啶2g，乳糖50‑60g，淀粉18‑22g，纤维素2‑2.5g，硬脂酸镁0.9‑1.1g；工艺具体为：S1：将盐酸赛庚啶原料放入微粉化机组微粉化，将乳糖粉碎；S2：混合：将上述得到的盐酸赛庚啶、乳糖与淀粉混合后加入沸腾制粒机中；S3：粘合剂配制；S4：制粒；S5：整粒；S6：总混；S7：压片和装瓶。本发明基于沸腾制粒的制造技术进行生产，通过不同辅料的崩解特性，控制药品在体内不同环境下崩解的速度；确保药品在人体内释放时人体内血药浓度与原研药品的一致，简化生产流程，同时提高产品质量，控制主药释放的速度，确保用药的安全性。

技术研发人员：于嘉;薛伟祥;程梅霞;万叶青;朱泽龙
受保护的技术使用者：上海复旦复华药业有限公司
技术研发日：2020.06.24
技术公布日：2020.09.11