一种用于治疗三高的药物及其制备方法

文档序号:26759289发布日期:2021-09-25 05:16阅读:176来源:国知局

1.本发明涉及医药领域,具体涉及一种用于治疗三高的药物及其制备方法。


背景技术:

2.随着人们生活水平的提高,人体摄入的糖分、盐、胆固醇等物质量也得到较大的提升,加上人们缺乏锻炼,并且工作生活压力大、精神紧张等因素,使得患高血压、高血脂和高血糖(合称“三高”)的人群也越来越多,并且这些疾病通常会伴随其他的一些并发症,长期下来,会对人体的健康造成较大的危害。
3.现有的治疗三高的药物:
4.如,公开号为cn107898794a的中国发明专利申请文献,公开了一种降三高的药物组合物,所述降三高的药物组合物,按重量份数计,取以下原料:氢氯噻嗪30

45份、辛伐他汀30

45份、盐酸二甲双胍30

45份、花青素10

15份、木糖醇1

5份、蔗糖1

2份、山梨酸0.1

0.5份、交联聚乙烯吡咯烷酮5

10份和硬脂酸钙1

2份;
5.又如,公开号为cn105853507a的中国发明专利申请文献,一种含绞股蓝的具有防治三高及护肝功效的保健药物组合物,所述保健药物组合物以绞股蓝、杜仲叶、霜桑叶、灵芝、党参、野葛根粉、金盏花、香蜂草为原料混合制成,按质量份数计为:绞股蓝50~70%、杜仲叶10~20%、霜桑叶5~20%、灵芝2~8%、党参2~8%、野葛根粉2~8%、金盏花2~5%、香蜂草2~5%;
6.上述药物对治疗三高具有较好的功效,但化学药的使用会导致人体激素分泌失衡,长期施药会给人体带来不可逆的影响;另外单一的中药保健组合物,疗效不够显著。


技术实现要素:

7.本发明的目的在于克服上述现有技术中不足,提供一种具有疗效好、安全度高、无副作用的治疗三高的药物,同时本发明还提供该药物的制备方法。
8.能够快速溶解、疗效好的治疗心绞痛的药物,同时本发明还提供一种能够有效提升药物中的活性成分含量、以及药效的制备方法。
9.为实现上述目的,本发明采用如下技术方案实现:
10.一种用于治疗三高的药物,所述药物包括按照重量份计的如下组分:中药提取物2

5份、维生素c1

3份;
11.所述中药提取物为按照重量份计的如下组分制得:麦冬15

20份、荷叶6

10份、陈皮3

5份、银杏叶2

4份、连翘10

15份、夏枯草3

5份、黄芪15

20份、白术5

10份、山楂12

16份、桂枝10

15份。
12.本发明中,进一步优选的方案为,所述中药提取物为按照重量份计的如下组分制得:麦冬17份、荷叶8份、陈皮4份、银杏叶3份、连翘14份、夏枯草4份、黄芪18份、白术7份、山楂15份、桂枝11份。
13.本发明中,进一步优选的方案为,所述药物包括按照重量份计的如下组分:中药提
取物3.5份、维生素c 2份。
14.本发明中,进一步优选的方案为,所述药物还包括药学上可接受的辅料,所述辅料选自缓释骨架材料、抗氧剂、助流剂、润滑剂、崩解剂、填充剂中的一种或两种以上的组合。
15.本发明中,进一步优选的方案为,所述药物还包括按重量份计的药学上可接受的如下辅料:hpmc 20

50份、硫代苏糖醇0.8

2份、硬脂酸镁1

2份、二氧化硅1

2份、羧甲基淀粉钠0.5

1.5份、乳糖15

40份。
16.本发明中,进一步优选的方案为,所述药物为缓释片、缓释微丸、缓释胶囊中的一种。
17.本发明中,进一步优选的方案为,所述药物还包括硝化甘油。
18.本发明还提供所述用于治疗三高的药物的制备方法,包括如下步骤:
19.a、中药提取物制备:按配比取各组分,混合,进行醇提和/或水提,过滤,收集滤液,然后减压蒸馏直至滤液中的液体蒸干,得到固态的中药提取物;
20.b、药物制备:按配比取中药提取物与维生素c,混合,即得。
21.本发明中,进一步优选的方案为,所述a步骤具体为:按比例称取号各组分,混合,然后进行醇提,醇提1

3次,每次30

60min,过滤,收集醇提滤液;然后将滤渣置进行水提,水提1

3次,每次30

60min,冷却,过滤,收集水提滤液,水提具体为将滤渣置入水中并加热沸腾;合并水提滤液和醇提滤液,然后减压蒸馏回收乙醇并直至滤液中液体蒸干,得到中药提取物;
22.所述醇提采用质量百分数为60%

70%的乙醇水溶液,醇提所用的乙醇水溶液质量为w1,各中药组分的总质量为w2,w1:w2=6

8:1。
23.本发明中,进一步优选的方案为,所述b步骤具体为:按配比取各组分,混合,然后粉碎至60

100目,通过压片机压片,即得;所述药物还包括药学上可接受的辅料,所述辅料包括缓释骨架材料、抗氧剂、助流剂、润滑剂、崩解剂和填充剂。
24.相比现有技术,本发明的有益效果在于:本发明的治疗三高的药物,具有疗效好、安全度高、无副作用等优点;同时本发明的制备方法,能够有效提升药品中的活性成分含量。
具体实施方式
25.下面,结合具体实施方式对本发明做进一步描述,需要说明的是,在不相冲突的前提下,以下描述的各实施例之间或各技术特征之间可以任意组合形成新的实施例。除特殊说明的之外,本实施例中所采用到的材料及设备均可从市场购得。具体的实施例是示例性的,仅用于解释本技术,而不能理解对本技术保护范围的限制。
26.一种用于治疗三高的药物,所述药物包括按照重量份计的如下组分:中药提取物2

5份、维生素c1

3份;
27.所述中药提取物为按照重量份计的如下组分制得:麦冬15

20份、荷叶6

10份、陈皮3

5份、银杏叶2

4份、连翘10

15份、夏枯草3

5份、黄芪15

20份、白术5

10份、山楂12

16份、桂枝10

15份。
28.现代医学研究表明,高血脂、高血压、高血糖并不是孤立的单发病症,通常三病症会存在一定的关联,当人体的血管内血脂升高时,血脂会在血管壁上积累,使得血管壁变
厚,血管的弹性减弱,血压会升高,进而会形成高血压;对应的,当患有高血糖疾病的人体胰岛素分泌不足时,体内脂酶的活性降低,此时如果摄入的脂量过高,体内的血脂也会上升,对应的血压也会升高。
29.而从中医视角来看,高血压,主要有肝阳上亢、阴虚阳亢等类型,整体来说是由于阳亢而导致气血不足,进而导致血液循环变慢、血液粘稠度上升、血脂沉积,造成血管变厚、血压同时上升;而高血脂大不会属于湿热症状,也属于阳亢症状。
30.综上所述,要治疗三高,需要对人体阴阳进行调理,滋阴去热,促进血液循环,同时更重要的是应当防止血管变厚、降低血管的厚度和血脂的沉积,从而从根本上改善症状,达到治疗的目的。本发明的药物,通过选用和筛选用于治疗三高的中药成分,并进行提取得到提取物,再复配能够恢复和提升血管的弹性、使胆固醇羟基化、降低胆固醇蓄积作用的维生素c,能够有效的治疗三高疾病,同时中药提取物和维生素c均无毒副作用,安全度高。
31.为了进一步提升药物的疗效,所述中药提取物为按照重量份计的如下组分制得:麦冬17份、荷叶8份、陈皮4份、银杏叶3份、连翘14份、夏枯草4份、黄芪18份、白术7份、山楂15份、桂枝11份。
32.为了进一步提升药物的疗效,所述药物包括按照重量份计的如下组分:中药提取物3.5份、维生素c 2份。
33.对于本发明的药物,可以根据需要制成合适的固体剂型,如颗粒剂、片剂、胶囊剂中的一种;针对不同的剂型,可对应的添加药学上可接受的辅料,并根据剂型的制备工艺进行制备。
34.对应的,所述药学上可接受的辅料选自缓释骨架材料、抗氧剂、助流剂、润滑剂、崩解剂、填充剂中的一种或两种以上的组合;更进一步的是,所述辅料可以是:
35.缓释骨架材料,可以不做特别的限定,可以选自羟丙甲基纤维素(hpmc)、黄原胶、海藻酸钠、卡波姆、羧甲基纤维素钠、阿卡伯胶、黄原胶和卡拉胶中的一种或两种以上的组合;
36.抗氧剂,可以不做特别的限定,可以选自硫脲、硫代苏糖醇、亚硫酸钠、硫酸氢钠、柠檬酸、酒石酸、苹果酸和硼酸中的一种或两种以上的组合;
37.助流剂,可以不做特别的限定,可以选自微粉硅胶、二氧化硅和二氧化钛中的一种或两种以上的组合;
38.润滑剂,可以不做特别的限定,可以选自硬脂酸镁、聚乙二醇和滑石粉中的一种或两种以上的组合;
39.崩解剂,可以不做特别的限定,可以选自干淀粉、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和低取代羟丙甲基纤维素中的一种或两种以上的组合;
40.填充剂,可以不做特别的限定,可以选自乳糖、微晶纤维素、淀粉、甘露醇、磷酸钙和硫酸钙中的一种或两种以上的组合。
41.为了提升药物的利用度,可以将本发明制成缓释制剂,如制成缓释片、缓释微丸、缓释胶囊中的一种;通过制成缓释制剂,可以使药物在肠道中进行释放,以提升维生素c、以及其他中药提取物活性成分的吸收(维生素c的吸收部位主要在小肠上部的十二指肠内),避免这些成分在胃液中遭到破坏或者与其他物质反应,以在相应吸收部位释放和吸收。
42.对应的,为了提升本发明药物的缓释性能,可以选用按重量份计的药学上可接受
的如下辅料:hpmc 20

50份、硫代苏糖醇0.8

2份、硬脂酸镁1

2份、二氧化硅1

2份、羧甲基淀粉钠0.5

1.5份、乳糖15

40份。
43.为了进一步提升本发明的药效,本发明的药物中还可以加入硝化甘油,通过硝化甘油,可以进一步提升血液循环,提升对血脂的代谢,进而避免产生血脂沉积、血管壁变厚、血压升高等症状;同时还使得本发明的药物具有治疗心绞痛、冠心病等疾病的功效。
44.本发明还提供所述用于治疗三高的药物的制备方法,包括如下步骤:
45.a、中药提取物制备:按配比取各组分,混合,进行醇提和/或水提,过滤,收集滤液,然后减压蒸馏直至滤液中的液体蒸干,得到固态的中药提取物;
46.b、药物制备:按配比取中药提取物与维生素c,混合,即得。
47.本发明中,进一步优选的方案为,所述a步骤具体为:按比例称取号各组分,混合,然后进行醇提,醇提1

3次,每次30

60min,过滤,收集醇提滤液;然后将滤渣置进行水提,水提1

3次,每次30

60min,冷却,过滤,收集水提滤液,水提具体为将滤渣置入水中并加热沸腾;合并水提滤液和醇提滤液,然后减压蒸馏回收乙醇并直至滤液中液体蒸干,得到中药提取物;
48.所述醇提采用质量百分数为60%

70%的乙醇水溶液,醇提所用的乙醇水溶液质量为w1,各中药组分的总质量为w2,w1:w2=6

8:1。
49.通过上述提取工艺,既可以将水溶性药物活性成分提取出来,也可以将醇溶性药物活性成分提取出来;并且,采用先醇提,后煮沸水提的方式,能够避免部分醇溶性药物活性成分在沸水中产生反应,而导致含量降低;可见本发明的药物浸膏制备工艺,能够有效提升产品中药物活性成分的含量。
50.本发明中,进一步优选的方案为,所述b步骤具体为:按配比取各组分,混合,然后粉碎至60

100目,通过压片机压片,即得缓释片;或者制成微丸、微粉,再对应的进行包衣或装填胶囊,即得缓释微丸或者缓释胶囊;所述药物还包括药学上可接受的辅料,所述辅料包括缓释骨架材料、抗氧剂、助流剂、润滑剂、崩解剂和填充剂。
51.实施例1
52.一种用于治疗三高的药物,所述药物包括按照重量份计的如下组分:中药提取物3.5份、维生素c 2份、hpmc 40份、硫代苏糖醇1.5份、硬脂酸镁1.2份、二氧化硅1.5份、羧甲基淀粉钠0.8份、乳糖20份;
53.所述中药提取物为按照重量份计的如下组分制得:麦冬17份、荷叶8份、陈皮4份、银杏叶3份、连翘14份、夏枯草4份、黄芪18份、白术7份、山楂15份、桂枝11份;
54.上述药物通过如下步骤制得:
55.a、中药提取物制备:比例称取号各组分,混合,然后进行醇提,醇提2次,每次40min,过滤,收集醇提滤液;然后将滤渣置进行水提,水提2次,每次30min,冷却,过滤,收集水提滤液,水提具体为将滤渣置入水中并加热沸腾;合并水提滤液和醇提滤液,然后减压蒸馏回收乙醇并直至滤液中液体蒸干,得到中药提取物;
56.所述醇提采用质量百分数为65%的乙醇水溶液,醇提所用的乙醇水溶液质量为w1,各中药组分的总质量为w2,w1:w2=8:1;
57.b、药物制备:按配比取各组分,混合,然后粉碎至100目,通过压片机压片,即得缓释片。
58.实施例2
59.一种用于治疗三高的药物,所述药物包括按照重量份计的如下组分:中药提取物2份、维生素c 3份、hpmc 40份、硫代苏糖醇1.5份、硬脂酸镁1.2份、二氧化硅1.5份、羧甲基淀粉钠0.8份、乳糖20份;
60.所述中药提取物为按照重量份计的如下组分制得:所述中药提取物为按照重量份计的如下组分制得:麦冬20份、荷叶6份、陈皮5份、银杏叶2份、连翘10份、夏枯草3份、黄芪15份、白术10份、山楂16份、桂枝10份;
61.其制备方法与实施例1相同。
62.实施例3
63.一种用于治疗三高的药物,所述药物包括按照重量份计的如下组分:中药提取物5份、维生素c1份、hpmc 40份、硫代苏糖醇1.5份、硬脂酸镁1.2份、二氧化硅1.5份、羧甲基淀粉钠0.8份、乳糖20份;
64.所述中药提取物为按照重量份计的如下组分制得:麦冬15份、荷叶10份、陈皮3份、银杏叶4份、连翘15份、夏枯草5份、黄芪20份、白术5份、山楂12份、桂枝15份;
65.其制备方法与实施例1相同。
66.实验例1

缓释功能测试
67.选用本发明实施例1

3的药物,各药片均为缓释药片,规格为1g/片,采用《中国药典》2010版释放度测定额溶出度测试法桨法进行测试,释放介质模拟胃液酸性低氧环境,在1h、2h、3h、4h、5h、6h吸取溶样品溶液、过滤,在270nm测定吸光度,根据维生素c样品的标准曲线(测得标准曲线方程为:y=0.013x

0.025,r2=0.9987)测试并计算出相应时间点的溶出量(百分数),具体数据参见下表1:
68.表1:实施例1

3的缓释片溶出度测试数据表
69.测试样品1h2h3h4h5h6h实施例112.5%24.8%46.7%68.9%85.4%97.3%实施例211.7%23.6%44.8%65.4%81.5%92.8%实施例314.2%26.3%49.5%71.3%88.9%99.2%
70.从上表1中数据可以看出,本发明各实施例的缓释片在1

2小时的溶出度较低,3

6h的溶出度高,可以得出,各实施例的缓释片缓释性能良好,并且能够使得药物在小肠肠道停留时间段(服用药物后的2

6h)有着良好的释放度,即该药物在肠道内药物释放水平高,药物吸收效果良好。
71.实验例2

治疗三高疗效测试
72.1)高血脂疗效测试
73.选择湖南中医药大学就诊的高血脂患者(甘油三酯含量≥2.3mmol/l),年龄在50

60岁之间,共30名、男女各半,分为3组,每组男女患者各5名;各组患者分别服用实施例1

3的缓释片(对应的第一组10名患者服用实施例1的缓释片、第二组10名患者服用实施例2的缓释片、第三组10名患者服用实施例3的缓释片),缓释片规格为1g/片,早中晚各服2片,每7天1个疗程,共计3个疗程,然后再测试各患者血液中的甘油三酯含量,对应进行统计和疗效评价。
74.具体评价指标为:疗效显著(甘油三酯含量≤0.8mmol/l)、疗效明显(1.8mmol/l≤
甘油三酯含量<0.8mmol/l)、疗效一般(2.3mmol/l<甘油三酯含量<1.8mmol/l)、无疗效(甘油三酯含量≥2.3mmol/l)。
75.将各组服用3个疗程的患者,对应测得的数据进行指标统计,得到下表2数据:
76.表2:实施例1

3缓释片治疗高血脂疗效测试数据表
77.测试样品疗效显著疗效明显疗效一般无疗效实施例17300实施例25410实施例36220
78.从上表中数据可以看出,本发明各实施例的药物对治疗高血脂有着良好的疗效。
79.2)高血压疗效测试
80.选择湖南中医药大学就诊的高血压患者(血压值:高压≥150mmhg、低压≥95mmhg片),年龄在60

65岁之间,共60名、男女各半,分为3组,每组男女患者各10名;各组患者分别服用实施例1

3的缓释片(对应的第一组20名患者服用实施例1的缓释片、第二组20名患者服用实施例2的缓释片、第三组20名患者服用实施例3的缓释片),缓释片规格为1g/片,早中晚各服2片,每7天1个疗程,共计3个疗程,然后再测试各患者的血压值,对应进行统计和疗效评价。
81.具体评价指标为:疗效显著(血压值:高压≤135mmhg、低压≤85mmhg片)、疗效明显(血压值:145mmhg≤高压<135mmhg、92mmhg≤低压<85mmhg片)、疗效一般(血压值:150mmhg<高压<145mmhg、95mmhg<低压<92mmhg片)、无疗效(高压≥150mmhg、低压≥95mmhg片)。
82.将各组服用3个疗程的患者,对应测得的数据进行指标统计,得到下表3数据:
83.表3:实施例1

3缓释片治疗高血压疗效测试数据表
84.测试样品疗效显著疗效明显疗效一般无疗效实施例116310实施例213700实施例313520
85.从上表中数据可以看出,本发明各实施例的药物对治疗高血压有着良好的疗效。
86.3)高血糖疗效测试
87.选择湖南中医药大学就诊的三高患者(空腹血糖值≥7.0mmol/l),年龄在55

65岁之间,共60名、男女各半,分为3组,每组男女患者各10名;各组患者分别服用实施例1

3的缓释片(对应的第一组20名患者服用实施例1的缓释片、第二组20名患者服用实施例2的缓释片、第三组20名患者服用实施例3的缓释片),缓释片规格为1g/片,早中晚各服2片,每7天1个疗程,共计3个疗程,然后再测试各患者的空腹血糖值,对应进行统计和疗效评价。
88.具体评价指标为:疗效显著(空腹血糖值≤5.0mmol/l)、疗效明显(6.2mmol/l≤空腹血糖值<5.0mmol/l)、疗效一般(7.0mmol/l<空腹血糖值<5.0mmol/l)、无疗效(空腹血糖值≥7.0mmol/l)。
89.将各组服用3个疗程的患者,对应测得的数据进行指标统计,得到下表4数据:
90.表4:实施例1

3缓释片治疗高血糖疗效测试数据表
91.测试样品疗效显著疗效明显疗效一般无疗效实施例118200实施例216310实施例315230
92.从上表4中数据可以看出,本发明各实施例的药物对治疗高血糖有着良好的疗效。
93.从上表2

4中数据可以看出,本发明的实施例1

3的药物对治疗三高均有着良好的功效。
94.最后应说明的是:上述实施方式仅为本发明的优选实施例方式,不能以此来限定本发明保护的范围,本领域的技术人员在本发明的基础上所做的任何非实质性的变化及替换均属于本发明所要求保护的范围。
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