技术特征：
1.一种阿帕替尼口腔贴片及其制备方法，其特征在于，该阿帕替尼口腔贴片主要由以下重量份的组分制备而成：阿帕替尼口腔贴片的处方组成为(以百分含量计)：甲磺酸阿帕替尼1％-15％、成膜剂10％-60％、粘合剂10％-60％、支持剂5％-20％、润滑剂0.1％-5％、稀释剂5％-60％、矫味剂0.01％-3％、色素0.01％-3％、骨架材料10％-60％、保护层5％-20％。2.根据权利要求1所述的阿帕替尼口腔贴片，其特征在于，所述崩解剂为微晶纤维素；所述成膜剂为卡波姆974或卡波姆934p；所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮k30或羟丙甲纤维素；所述润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉；所述稀释剂为羟丙基-β-环糊精或者β-环糊精或淀粉，所述矫味剂为薄荷醇、橙皮油、苹果酸、枸橼酸。所述色素为柠檬黄或亮蓝或诱惑红或叶绿素，所述骨架材料为聚丙烯酸树脂，所述保护层为聚乙烯醇。3.根据权利要求1或2所述的阿帕替尼口腔贴片，该方法步骤的特征在于：1)制备甲磺酸阿帕替尼的羟丙基-β-环糊精包合物。具体操作步骤，是在羟丙基-β-环糊精的过饱和水溶液中，加入甲磺酸阿帕替尼和处方量矫味剂薄荷醇的一定浓度乙醇水溶液，同时加入一定浓度乙醇溶液充分搅拌，至形成包合物。然后，减压挥发除去溶液中的乙醇，一定温度下低温干燥，得到甲磺酸阿帕替尼的包合物，备用；2)取处方量的一定型号卡波姆和聚丙烯酸树脂分别粉碎，过一定目数的筛，混合均匀，备用；3)取处方量聚乙烯吡咯烷酮k30用纯水溶胀，配制成一定浓度的溶液备用；4)取前述甲磺酸阿帕替尼的羟丙基-β-环糊精包合物，一定型号卡波姆和聚丙烯酸树脂的混合物，处方量的某种色素，一并混合均匀，之后加入聚乙烯吡咯烷酮k30的水溶液黏合剂，搅拌，成大颗粒，一定温度低温烘干。5)取上面烘干得到的大颗粒，用一定目数的筛进行整粒后，取处方量润滑剂硬脂酸镁与上述大颗粒混合均匀。6)取上述混合物用直径为一定尺寸的圆浅凹冲头压片，即得。4.根据权利要求3所述制备甲磺酸阿帕替尼的羟丙基-β-环糊精包合物。具体操作步骤，是在羟丙基-β-环糊精的过饱和水溶液中，加入甲磺酸阿帕替尼和处方量某种矫味剂的一定浓度乙醇溶液充分搅拌，至形成包合物。然后，减压挥发除去溶液中的乙醇，一定温度下低温干燥，得到甲磺酸阿帕替尼的包合物，备用。所述某种矫味剂优选薄荷醇或橙皮油或苹果酸或枸橼酸。所述一定浓度乙醇为20％-90％浓度的乙醇溶液。所述一定温度下低温干燥，为10℃-45℃。5.根据权利要求3所述取处方量的一定型号卡波姆和聚丙烯酸树脂分别粉碎，过一定目数的筛，混合均匀，备用。所述一定型号卡波姆优选卡波姆974或卡波姆934p。6.根据权利要求3所述取处方量聚乙烯吡咯烷酮k30用纯水溶胀，配制成一定浓度的溶液备用。所述配制成一定浓度的溶液其浓度为1％-20％。7.根据权利要求3所述取前述甲磺酸阿帕替尼的羟丙基-β-环糊精包合物，一定型号卡波姆和聚丙烯酸树脂的混合物，处方量的某种色素，一并混合均匀，之后加入聚乙烯吡咯烷酮k30的水溶液黏合剂，搅拌，成大颗粒，一定温度低温烘干。所述一定型号卡波姆优选卡波姆974或卡波姆934p。所述处方量的某种色素优选柠檬黄或亮蓝或诱惑红或叶绿素。所述一定温度低温烘干的温度为10℃-45℃。
8.根据权利要求3所述取上面烘干得到的大颗粒，用一定目数的筛进行整粒后，取处方量润滑剂硬脂酸镁与上述大颗粒混合均匀。所述一定目数的筛是指10-100目筛。9.根据权利要求3所述取上述混合物用直径为一定尺寸的圆浅凹冲头压片，即得。所述一定尺寸的圆浅凹冲头中的一定尺寸是指一定尺寸的圆浅凹冲头中的一定尺寸是指尺寸的冲头。
技术总结
本发明公开了一种阿帕替尼口腔贴片及其制备方法。本发明属于药物制剂技术领域。本发明阿帕替尼口腔贴片的处方组成为(以百分含量计)：甲磺酸阿帕替尼1％-15％、成膜剂10％-60％、粘合剂10％-60％、支持剂5％-20％、润滑剂0.1％-5％、稀释剂5％-60％、矫味剂0.01％-3％、色素0.01％-3％、骨架材料10％-60％、保护层5％-20％。制备方法为：干法制粒压片法。本发明所述的阿帕替尼口腔贴片，为阿帕替尼的多种给药方式提供了可能，为不适于口服片剂给药方式的晚期胃癌患者提供了一种新的给药方式。式的晚期胃癌患者提供了一种新的给药方式。
技术研发人员：张奇 王国坤
受保护的技术使用者：北京理工大学
技术研发日：2021.08.24
技术公布日：2023/2/27